トラセミド

トラセミド
臨床データ
商号デマデックス、トルタス、ワトール
その他の名前トルセミド、トルセミド（USAN US）
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa601212
ライセンスデータ
投与経路経口、静脈内
薬物クラスループ利尿薬
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ80～90%
タンパク質結合高度に結合（>99%）。
代謝肝臓（80%）
消失半減期3.5時間；肝硬変：7～8時間
識別子
  • N -[(イソプロピルアミノ)カルボニル]-4-[(3-メチルフェニル)アミノ]ピリジン-3-スルホンアミド
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.164.924
化学および物理データ
式C 16 H 20 N 4 O 3 S
モル質量348.42  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CC(C)NC(=O)NS(=O)(=O)c1cnccc1Nc2cc(C)ccc2
  • InChI=1S/C16H20N4O3S/c1-11(2)18-16(21)20-24(22,23)15-10-17-8-7-14(15)19-13-6-4-5-12(3)9-13/h4-11H,1-3H3,(H,17,19)(H2,18,20,21) チェックはい
  • キー:NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

トラセミド（torsemide）は、心不全、腎疾患、肝疾患による体液過剰の治療に使用される利尿薬です。高​​血圧の治療にはあまり好まれません。[ 1 ]経口または静脈注射で投与されます。[ 1 ]

一般的な副作用としては、頭痛、排尿増加、下痢、咳、めまいなどがあります。[ 1 ]その他の副作用としては、難聴や血中カリウム濃度の低下などがあります。[ 1 ]トラセミドはスルホンアミド系ループ利尿薬です。[ 1 ]妊娠中または授乳中の使用は推奨されません。[ 2 ]腎臓によるナトリウムの再吸収を減少させることで作用します。[ 1 ]

トラセミドは1974年に特許を取得し、1993年に医療用として使用されるようになりました。[ 3 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 4 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 2 ] 2023年には、米国で193番目に処方されている薬であり、200万回以上の 処方がありました。[ 5 ] [ 6 ]

医療用途

心不全による体液過剰の治療に用いられます。高血圧の治療にも用いられることがあります。[ 1 ]フロセミドと比較して、トラセミドは心不全による再入院リスクが低く、NYHA機能分類の改善が見られ、これはNYHA分類の重症度の減少に反映されています。[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]心不全においては、フロセミドよりもトラセミドの方が安全で効果的である可能性があります。[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]心不全患者における長期転帰は、フロセミドよりもトラセミドの方が良好である可能性があります。[ 13 ]

副作用

トラセミドによる耳毒性はヒトでは証明されていない。[ 14 ]

トルセミドを含むループ利尿薬は、特にチアミン摂取量が少ない人において、体内のチアミン濃度を低下させる可能性があり、この枯渇は心不全を悪化させる可能性があります。したがって、ループ利尿薬を慢性的に服用している患者には、チアミンサプリメントを併用するか、血中チアミン濃度をチェックすることが合理的です。[ 15 ]

化学

他のループ利尿薬と比較して、トラセミドはフロセミドと同等の用量でより持続的な利尿効果を示し、カリウム損失も比較的減少する。[ 16 ]

名前

トラセミドは、世界保健機関（WHO）が主導する医薬品命名システム（INN ）に基づく推奨名（rINN）です。また、米国医師会（AMA）、米国薬局方協会（USP）、米国薬剤師会（APhA）が共同で主催するUSAN評議会が主導する医薬品命名システム（ USAN ）に基づく正式名称（トルセミド）です。

獣医学的用途

2024年5月、米国FDAは犬用のトルセミド動物用医薬品を条件付きで承認しました。UpCard-CA1（トルセミド経口液）は、粘液腫性僧帽弁疾患（MMVD）によるうっ血性心不全の犬の肺水腫（肺への体液貯留）の管理を目的とした、ピモベンダン、スピロノラクトン、およびアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤との併用療法として条件付きで承認されました。[ 17 ] [ 18 ]

参考文献

  1. ^ a b c d e f g「トルセミドモノグラフ 専門家向け」Drugs.com .アメリカ医療システム薬剤師協会. 2019年3月18日閲覧。
  2. ^ a b英国国家処方集：BNF 76（第76版）。製薬出版社。2018年。227  ～ 228頁。ISBN 978-0-85711-338-2。
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 458. ISBN 978-3-527-60749-5。
  4. ^世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  5. ^ 「2023年のトップ300」ClinCalc . 2025年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月12日閲覧。
  6. ^ 「トルセミドの薬物使用統計、米国、2013年～2023年」 ClinCalc . 2025年8月20日閲覧。
  7. ^ Abraham B, Megaly M, Sous M, Fransawyalkomos M, Saad M, Fraser R, et al. (2020年1月). 「心不全患者におけるトルセミドとフロセミドのメタ分析比較」Am . J. Cardiol . 125 (1): 92– 99. doi : 10.1016/j.amjcard.2019.09.039 . PMID 31699358. S2CID 207937875 .  
  8. ^ Täger T, Fröhlich H, Seiz M, Katus HA, Frankenstein L (2019年3月). 「READY：慢性収縮期心不全患者におけるループ利尿薬の相対的有効性 - ランダム化試験の系統的レビューとネットワークメタアナリシス」Heart Fail Rev. 24 ( 4): 461– 472. doi : 10.1007/s10741-019-09771-8 . PMID 30874955. S2CID 77394851 .  
  9. ^ Miles JA, Hanumanthu BK, Patel K, Chen M, Siegel RM, Kokkinidis DG (2019年6月). 「心不全患者におけるトルセミドとフロセミドの比較と中期転帰：最新のメタアナリシス」J Cardiovasc Med (Hagerstown) . 20 (6): 379– 388. doi : 10.2459/JCM.0000000000000794 . PMID 30950982. S2CID 96436158 .  
  10. ^ Wargo KA, Banta WM (2009年11月). 「ループ利尿薬の包括的レビュー：フロセミドは第一選択薬となるべきか？」Ann Pharmacother . 43 (11): 1836–47 . doi : 10.1345/aph.1M177 . PMID 19843838. S2CID 43339236 .  
  11. ^ Roush GC, Kaur R, Ernst ME (2014) . 「利尿薬：レビューと最新情報」. J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther . 19 (1): 5– 13. doi : 10.1177/1074248413497257 . PMID 24243991. S2CID 21204143 .  
  12. ^ Buggey J, Mentz RJ, Pitt B, Eisenstein EL, Anstrom KJ, Velazquez EJ, et al. (2015). 「心不全患者におけるループ利尿薬選択の再評価」 Am . Heart J. 169 ( 3): 323–33 . doi : 10.1016 / j.ahj.2014.12.009 . PMC 4346710. PMID 25728721 .  
  13. ^ Ozierański K, Balsam P, Kapłon-Cieślicka A, Tymińska A, Kowalik R, Grabowski M, et al. (2019年2月). 「欧州心臓病学会心不全登録における心不全患者におけるトラセミドとフロセミドの長期転帰の比較分析」. Cardiovascular Drugs and Therapy . 33 (1): 77– 86. doi : 10.1007/s10557-018-6843-5 . hdl : 2183/22704 . PMID: 30649675. S2CID : 58014640 .  
  14. ^ Dunn CJ, Fitton A, Brogden RN (1995年1月). 「トラセミド：その薬理学的特性と治療効果の最新情報」. Drugs . 49 (1): 121–42 . doi : 10.2165/00003495-199549010-00009 . PMID 7705212. S2CID 261404564 .  
  15. ^ Kattoor AJ, Goel A, Mehta JL (2018年8月). 「心不全に対するチアミン療法：期待か虚構か？」 Cardiovasc Drugs Ther . 32 (4): 313– 317. doi : 10.1007/s10557-018-6808-8 . PMID 30022355 . 
  16. ^ Christopher J. Dunn (1995). 「トラセミド：その薬理学的特性と治療効果の最新情報」 . Drugs . 49 (1): 121– 142. doi : 10.2165/00003495-199549010-00009 . PMID 7705212. 2024年3月8日閲覧。 
  17. ^ 「FDA、犬用トルセミド動物用医薬品を条件付きで承認」米国食品医薬品局（プレスリリース）2024年5月10日。2024年5月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年5月15日閲覧。パブリックドメインこの記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
  18. ^ 「FDA Roundup: 2024年5月14日」。米国食品医薬品局（プレスリリース）。2024年5月14日。 2024年5月15日閲覧。パブリックドメインこの記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
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