トリメトレキサート

トリメトレキサート
臨床データ
AHFS / Drugs.com	消費者向け医薬品情報
メドラインプラス	a694019
ATCコード	P01AX07 ( WHO );
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	VD: 20～30リットル
代謝	酸化的O-脱メチル化、続いてグルクロン酸抱合体または硫酸抱合体
消失半減期	11～12時間
識別子
	IUPAC名 5-メチル-6-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノメチル]キナゾリン-2,4-ジアミン;
CAS番号	52128-35-5 はい;
PubChem CID	5583;
IUPHAR/BPS	7613;
ドラッグバンク	DB01157 はい;
ケムスパイダー	5381 はい;
ユニイ	UPN4ITI8T4;
ケッグ	D06238 はい;
チェムブル	ChEMBL119 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID3023714;
化学および物理データ
式	C 19 H 23 N 5 O 3
モル質量	369.425 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 n3c1c(c(c(cc1)CNc2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)C)c(nc3N)N;
	InChI InChI=1S/C19H23N5O3/c1-10-11(5-6-13-16(10)18(20)24-19(21)23-13)9-22- 12-7-14(25-2)17(27-4)15(8-12)26-3/h5-8,22H,9H2,1-4H3,(H4,20,21,23,24) はい; キー:NOYPYLRCIDNJJB-UHFFFAOYSA-N はい;
	（確認する）

化合物

医薬品化合物

トリメトレキサートはキナゾリン誘導体であり、ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤である。^[1]

用途

ニューモシスチス肺炎の治療にはロイコボリンと併用して使用されている。^[2]

平滑筋肉腫の治療薬として研究されている。^[3]メトトレキサート（MTX）のアナログであり、メトトレキサートに対する獲得耐性および自然耐性を克服した輸送不全型MTX耐性腫瘍細胞に対して活性を示す。その他の用途としては、皮膚リンパ腫が挙げられる。^[4]

^ Wong BK, Woolf TF, Chang T, Whitfield LR (1990). 「非古典的ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤トリメトレキサートのラットおよびイヌにおける代謝」 . Drug Metab. Dispos . 18 (6): 980–6 . doi :10.1016/S0090-9556(25)08702-1. PMID 1981548.
^ Sattler FR, Allegra CJ, Verdegem TD, et al. (1990年1月). 「ニューモシスチス・カリニ肺炎治療におけるトリメトレキサート・ロイコボリン併用投与量評価試験」. J. Infect. Dis . 161 (1): 91–6 . doi :10.1093/infdis/161.1.91. PMID 2136905.
^ Smith HO, Blessing JA, Vaccarello L (2002年1月). 「子宮の再発性または進行性平滑筋肉腫の治療におけるトリメトレキサート：婦人科腫瘍学グループによる第II相試験」. Gynecol. Oncol . 84 (1): 140–4 . doi :10.1006/gyno.2001.6482. PMID 11748990.
^ 皮膚病変を伴う再発性T細胞リンパ腫に対するトリメトレキサートJ Clin Oncol. 2002年6月15日;20(12):2876-80.

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