トリオキシフェン

トリオキシフェン

臨床データ
その他の名前	LY-133,314
投与経路	オーラル
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 [2-(4-メトキシフェニル)-3,4-ジヒドロナフタレン-1-イル]-[4-(2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]メタノン
CAS番号	63619-84-1 68307-81-3 (メシル酸塩)
PubChem CID	50139
ケムスパイダー	45471
ユニイ	R0130F043H
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID30212997
化学および物理データ
式	C 30 H 31 N O 3
モル質量	453.582  g·mol ^−1

トリオキシフェン（INN ; 開発コードLY-133,314）、または塩 トリオキシフェンメシル酸塩（USAN）は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、 ERαに対するエストラジオールに対する競合的 結合活性とERα媒介遺伝子発現に対する拮抗活性を有し、イーライリリー社によって乳がんおよび前立腺がんを対象に前臨床および臨床開発中であったが、中止された。 [ ^{1 ] [2] : 11  [3] [4]ラットの}エストロゲン受容体に対する親和性は、エストラジオールの20%と報告されている。^{[5] [6]}

参考文献

1. Neubauer BL, McNulty AM, Chedid M, Chen K, Goode RL, Johnson MA, Jones CD, Krishnan V, Lynch R, Osborne HE, Graff JR (2003年9月). 「選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるトリオキシフェン（LY133314）は、PAIIIラット前立腺癌モデルにおいて転移を阻害し、生存期間を延長する」. Cancer Research . 63 (18): 6056–62 . PMID  14522935.
2. Maximov PY, McDaniel RE, Jordan VC (2013). 「タモキシフェン：乳がんにおける先駆的治療薬」.薬物療法のマイルストーン. Springer Science & Business Media. ISBN 978-3-03-480664-0。
3. Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』. Springer. pp. 1252–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
4. Morton IK, Hall JM (2012年12月6日). 薬理学的薬剤の簡潔辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 281–. ISBN 978-94-011-4439-1。
5. Chander SK, Sahota SS, Evans TR, Luqmani YA (1993年12月). 「乳がん治療における新規抗エストロゲンの生物学的評価」. Crit Rev Oncol Hematol . 15 (3): 243–69 . doi :10.1016/1040-8428(93)90044-5. PMID  8142059.
6. Kelce WR、Gray Jr LE（2012年12月6日）「内分泌かく乱物質：性ステロイドホルモン受容体と性発達への影響」Kavlock RJ、Daston GP（編）『胎児発育における薬物毒性II：先天異常のメカニズム理解の進歩：ヒト発達毒性物質のメカニズム理解』 Springer Science & Business Media、437頁～。ISBN 978-3-642-60447-8。