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| の組み合わせ | |
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| エムトリシタビン | ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤 |
| テノホビルジソプロキシル | ヌクレオチドアナログ逆転写酵素阻害剤 |
| 臨床データ | |
| 商号 | ツルバダ、その他 |
| その他の名前 | エムトリシタビン/テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a612036 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ケッグ |
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| NIAID ChemDB |
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| （確認する） | |
エムトリシタビン/テノホビルは、ツルバダなどのブランド名で販売されており、 HIV/AIDSの治療と予防に用いられる固定用量の配合 抗レトロウイルス薬です。[4] [5]この薬には、抗レトロウイルス薬のエムトリシタビンとテノホビルジソプロキシルが含まれています。[6]治療には、他の抗レトロウイルス薬と併用する必要があります。[6] [7]曝露前の予防として、リスクの高い人には、より安全な性行為と併用することが推奨されます。[6] HIV/AIDSを治癒するものではありません。[4]エムトリシタビン/テノホビルは経口摂取します。[6]
一般的な副作用としては、頭痛、疲労感、睡眠障害、腹痛、体重減少、発疹などがあります。[4]重篤な副作用としては、血中乳酸値の上昇や肝臓の肥大などがあります。[6]妊娠中のこの薬の使用は胎児に害を及ぼさないようですが、十分な研究が行われていません。[1]
エムトリシタビン/テノホビルは、2004年に米国で医療用として承認されました。[4]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]米国では、エムトリシタビン/テノホビルは2020年までギリアドの特許下でしたが、現在は世界中でジェネリック医薬品として入手可能です。[9] 2023年には、米国で205番目に処方されている薬となり、200万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
エムトリシタビン/テノホビルは、HIV/AIDSの治療と予防の両方に使用されます。[4]米国国立衛生研究所（NIH）は、すべてのHIV/AIDS患者に抗レトロウイルス療法（ART）を推奨しています。[12]
HIV予防
米国疾病予防管理センター（CDC）は、HIV-1感染リスクがある可能性のある、HIV-1陰性の未感染者に対する曝露前予防（PrEP）として、エムトリシタビン/テノホビルの使用を推奨しています。 [13] [6]コクランの 系統的レビューでは、テノホビル単独およびテノホビル/エムトリシタビンの併用で、HIV感染の相対リスクが51％減少したことがわかりました。 [14] JAMAの系統的レビューでは、平均で同様の相対リスク減少が54％であり、服薬遵守が高いほど減少率は大きくなることがわかりました。[15]米国では2012年にHIV感染に対するPrEPとして承認されました。[16]
CDCは、以下の高リスクグループに対してPrEPを検討することを推奨している。[17]
- HIV陽性のパートナーと継続的な性的関係にある個人
- 過去6ヶ月以内にコンドームなしでアナルセックスをしたか、性感染症と診断されたゲイまたはバイセクシャルの男性
- HIV感染の有無が不明で、感染リスクが高いパートナーとの性行為の際にコンドームを定期的に使用しない異性愛者の男性または女性
- 過去6ヶ月間に器具を共有して薬物を注射した
- 血清学的に不一致な異性愛者および同性愛者のパートナー（パートナーの一方がHIV陽性で、もう一方がHIV陰性）
エムトリシタビン/テノホビルを減量戦略として用いることを検討する際には、患者がメリットとリスクについて理解できるよう支援できる医療専門家との協議が必要です。骨の問題、腎臓の問題、B型肝炎の既往歴がある場合は、医療提供者に相談することをお勧めします。[18]感染予防のためのPrEPの有効性は、患者が薬剤を継続的に服用できるかどうかに依存します。[19]
エムトリシタビン/テノホビルは、HIV曝露後予防にも使用されます。エムトリシタビン/テノホビルの服用を開始すると、服用開始後72時間までHIV感染率の減少効果が見られますが、HIV感染レベルを最適に低減させるためには、ハイリスクな性行為後30日間服用する必要があります。[20] [21]
PrEPとしてのエムトリシタビン/テノホビルは、HIV-1陽性の人には使用すべきではない。[6]
HIV治療
エムトリシタビン/テノホビルは、米国においてHIV-1の治療における抗レトロウイルス併用療法の一部として承認されている。[6]この併用療法は、HIV感染症の治療歴がない成人に対する治療選択肢の一つとして提案されている。[22]
B型肝炎
エムトリシタビンとテノホビルはどちらもB型肝炎の治療に適応があり、重複感染のある患者ではHIVも標的にできるという利点もあります。[23]エムトリシタビン/テノホビルは、一部の抗ウイルス薬耐性B型肝炎感染症にも考慮されることがあります。[24]
妊娠と授乳
米国では、HIVに感染した妊婦は全員、感染リスクを低減するため、妊娠初期から抗レトロウイルス療法（ART）を開始することが推奨されています。ARTは一般的に先天異常のリスクを高めることはありませんが、ドルテグラビルは神経管閉鎖障害の潜在的なリスクがあるため、妊娠初期には推奨されません。[25]
エムトリシタビン/テノホビルは母乳中に分泌される。[26]先進国では、HIVに感染した母親は、母子間のHIV感染の危険性がわずかにあるため、一般的に授乳しないことが推奨されている。[27] [28]授乳を避けることができない発展途上国では、世界保健機関はテノホビル、エファビレンツ、ラミブジンまたはエムトリシタビンのいずれかの3剤併用療法を推奨している。[28]
副作用
エムトリシタビン/テノホビルは一般的に忍容性が良好です。副作用としては以下が挙げられます。[6]
抗レトロウイルス療法を受けている患者では、顔、四肢、臀部の脂肪減少、腹部の内臓脂肪の増加、背中上部の脂肪蓄積など、脂肪の再分布と蓄積（リポジストロフィー）が観察されています。 [6]曝露前予防（PrEP）として使用された場合、この影響は現れない可能性があります。[29]しかし、体重の変化は薬剤に関連しています。[30]
薬物相互作用
| 薬物間相互作用 | 併用投与 | |
|---|---|---|
| テノホビル | ジダノシン |
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| アタザナビル |
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| ロピナビル/リトナビル、アタザナビルとリトナビルの併用、ダルナビルとリトナビルの併用 |
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| レディパスビル/ソホスブビル |
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| エムトリシタビン/テノホビル | P糖タンパク質および乳がん抵抗性タンパク質（BCRP）トランスポーター阻害剤 |
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| 薬剤によって腎機能が低下する可能性があります（例：アシクロビル、アデホビル、ジピボキシル、シドホビル、ガンシクロビル、バラシクロビル、バルガンシクロビル、アミノグリコシドなど） |
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| 高用量または複数のNSAIDs |
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| オルリスタット |
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副作用のある他の薬剤には、ダビガトランエテキシレート、ラミブジン、ビンクリスチンなどがあります。ダビガトランエテキシレートをP糖タンパク質誘導剤と併用する場合は、ダビガトランの濃度低下と効果のモニタリングが必要です。ラミブジンはエムトリシタビンの副作用または毒性を増強する可能性があります。ビンクリスチンをP糖タンパク質/ABCB1誘導剤と併用すると、ビンクリスチンの血清濃度が低下する可能性があります。[32]
社会と文化
この薬剤配合剤の特許は、一部地域でギリアド・サイエンシズ社が所有している。欧州特許 EP0915894B1 [33]は2018年7月に失効したが、ギリアド・サイエンシズは特許の延長を希望していた。テバ社、アコード・ヘルスケア社、ルピン社、マイラン社の4つのライバル研究所は、英国の裁判所でこの失効の取り消しを求め、高等法院はギリアド社の特許を無効とした[34] 。ギリアド社は控訴し[35] 、英国は欧州司法裁判所に事件を付託したが、欧州司法裁判所は特許の延長を拒否した[36] 。アイルランドの裁判所は、事件の解決前にジェネリックのエムトリシタビン/テノホビルの発売を阻止するための差止請求を却下した[37] 。 [38]ギリアド・サイエンシズの特許は失効しているが、2021年現在、ヨーロッパ全域でジェネリックPrEPの入手と普及には依然として大きな課題がある[39] 。
2019年、ギリアド・サイエンシズは、HIVのPrEPと曝露後予防（PEP）のための薬剤の組み合わせの使用に関して2015年以降に米国に付与された特許の有効性に異議を唱えました。[40] [41] [42] 2024年7月、バイデン政権は、米国政府の特許は無効であるとのギリアド・サイエンシズの評決 を支持する陪審の判決に対して控訴しました。[43]
米国では、ほとんどの医療保険プランは、自己負担やその他の費用負担なしにPrEPをカバーすることが義務付けられています。これは、米国予防サービスタスクフォース（PSTF）がPrEPにグレードAの評価を与えた勧告によるものです。医療費負担適正化法（Affordable Care Act）の下では、この勧告に基づき、適用除外の対象外となるすべての民間医療保険プランは、PrEPを費用負担なしでカバーすることが義務付けられています。[44] [45]
英国では、保健社会福祉省が2020年にイングランド全土でPrEPを利用できるように決定したことを受けて、PrEPはリスクのあるすべてのグループに広く利用可能になりました。ウェールズ、スコットランド、北アイルランドでは2017年と2018年に利用可能になりました。[46] [47]
参考文献
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