ウパモスタット

ウパモスタット

法的地位
法的地位	治験薬
識別子
IUPAC名 エチル4-[( 2S )-3-[3-[( E )-N'-ヒドロキシカルバムイミドイル]フェニル]-2-[[2,4,6-トリ(プロパン-2-イル)フェニル]スルホニルアミノ]プロパノイル]ピペラジン-1-カルボキシレート
CAS番号	1191101-18-4^はい
PubChem CID	9852201
ドラッグバンク	DB13052
ケムスパイダー	28189283
ユニイ	S5M7KW6U17
化学および物理データ
式	C 32 H 47 N 5 O 6 S
モル質量	629.82  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CCOC(=O)N1CCN(CC1)C(=O)[C@H](CC2=CC(=CC=C2)/C(=N\O)/N)NS(=O)(=O)C3=C(C=C(C=C3C(C)C)C(C)C)C(C)C
InChI InChI=1S/C32H47N5O6S/c1-8-43-32(39)37-14-12-36(13-15-37)31(38)28(17-23-10-9-11-24(16-23)30(33)34-40)35-44(41,42)29-26(21(4)5)18-25(20(2)3)19-27(29)22(6)7/h9-11,16,18-22,28,35,40H,8,12-15,17H2,1-7H3,(H2,33,34)/t28-/m0/s1 キー:HUASEDVYRABWCV-NDEPHWFRSA-N

ウパモスタット（WX-671、メスプロン）は、セリンプロテアーゼ酵素であるウロキナーゼの阻害剤として作用する薬剤です。腫瘍の転移を抑制する作用を持つことから、膵臓癌の潜在的治療薬として開発が進められています。^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}

参考文献

1. Kuş C, Özer E, Korkmaz Y, Yurtcu E, Dağalp R (2018). 「ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子の新規阻害剤としてのベンザミドおよびベンザミジン化合物」. Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 18 (20): 1753– 1758. doi : 10.2174/1389557518666180816110740 . PMID  30112993. S2CID  52011447 .
2. Heinemann V, Ebert MP, Laubender RP, Bevan P, Mala C, Boeck S (2013年3月). 「切除不能な局所進行膵臓癌患者を対象とした、ウロキナーゼ阻害剤ウパモスタット（WX-671）とゲムシタビンの併用療法とゲムシタビン単独療法を比較した第II相ランダム化概念実証試験」 British Journal of Cancer . 108 (4): 766–70 . doi : 10.1038/bjc.2013.62 . PMC 3590684. PMID 23412098 .  
3. Froriep D, Clement B, Bittner F, Mendel RR, Reichmann D, Schmalix W, Havemeyer A (2013年9月). 「mARC酵素システムによる抗がん剤ウパモスタットの活性化」. Xenobiotica; 生物系における外来化合物の運命. 43 (9): 780–4 . doi : 10.3109/00498254.2013.767481 . PMID 23379481. S2CID 20052617 .