ボルノレキサント

ボルノレキサント
臨床データ
その他の名前	ORN-0829; TS-142
投与経路	経口摂取
薬物クラス	オレキシン拮抗薬
薬物動態データ
消失半減期	1.3～3.3時間
識別子
	IUPAC名 [(2 S )-2-[[3-(5-フルオロピリジン-2-イル)ピラゾール-1-イル]メチル]-1,3-オキサジナン-3-イル]-[5-メチル-2-(トリアゾール-2-イル)フェニル]メタノン;
CAS番号	2265899-49-6;
PubChem CID	137419776;
ケムスパイダー	61751857;
ユニイ	ZY54BP1CK3;
ケッグ	D12611;
化学および物理データ
式	C 23 H 22 F N 7 O 2
モル質量	447.474 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=CC(=C(C=C1)N2N=CC=N2)C(=O)N3CCCO[C@H]3CN4C=CC(=N4)C5=NC=C(C=C5)F;
	InChI InChI=1S/C23H22FN7O2/c1-16-3-6-21(31-26-8-9-27-31)18(13-16)23(32)30-10-2-12-33-22(30)1 5-29-11-7-20(28-29)19-5-4-17(24)14-25-19/h3-9,11,13-14,22H,2,10,12,15H2,1H3/t22-/m0/s1; キー:AEZZJXJIJFSUEM-QFIPXVFZSA-N;

ボルノレキサントは、開発コード名ORN-0829およびTS-142としても知られ、不眠症および睡眠時無呼吸症の治療薬として開発中のオレキシン拮抗薬である。^[³^]^[⁴^]^[⁵^]これは、オレキシン OX ₁およびOX ₂ 受容体デュアル拮抗薬（DORA）である。^[⁵^]^[⁶^]この薬は経口摂取する。^[¹^] 2021年6月現在、ボルノレキサントは不眠症の第2相臨床試験と睡眠時無呼吸症の第1相試験が行われている。^[³^]これは大正製薬によって開発されている。^[³^]

ボルノレキサントのピーク到達時間は2.5時間で、消失半減期は1.3～3.3時間と比較的短い。^[¹^]^[²^]眠気などの翌日の副作用を軽減するために、半減期と持続時間が短くなるように設計された。^[⁵^]

参照

セルトレキサント– もう一つの治験中の短時間作用型オレキシン受容体拮抗薬
不眠症の治験薬一覧

参考文献

^ ^a ^b ^c ^d内山正之、神戸大輔、今寺勇、梶山雄三、小郷秀、内村暢（2022年7月）。「新規デュアルオレキシン受容体拮抗薬TS-142の不眠症患者の睡眠に対する効果：無作為化二重盲検プラセボ対照第2相試験」。精神薬理学。239 ( 7): 2143– 2154。doi : 10.1007 / s00213-022-06089-6。PMC 9205809。PMID 35296912。
^ ^a ^b内山正之、神戸大輔、今寺勇、須永浩、長谷川聡、野木毅、梶山雄三、吉田聡、小郷浩、内村暢（2020年4月）。「0146 新規かつ強力なデュアルオレキシン受容体拮抗薬TS-142の不眠症患者における単回投与の有効性と安全性」。睡眠。43（補足1 ）：A58。doi ：10.1093 /sleep / zsaa056.144。eISSN 1550-9109。ISSN 0161-8105。
^ ^a ^b ^c「TS 142 - AdisInsight」。
^ Muehlan C, Vaillant C, Zenklusen I, Kraehenbuehl S, Dingemanse J (2020年11月). 「不眠症治療におけるオレキシン受容体拮抗薬の臨床薬理、有効性、および安全性」. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology . 16 (11): 1063–1078 . doi : 10.1080/17425255.2020.1817380 . PMID 32901578. S2CID 221572078 .
^ ^a ^b ^c Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (2022年5月). 「ヒポクレチン（オレキシン）：究極のトランスレーショナル神経ペプチド」. Journal of Internal Medicine . 291 (5): 533– 556. doi : 10.1111/joim.13406 . PMID 35043499. S2CID 248119793 .
^ Futamura A, Suzuki R, Tamura Y, Kawamoto H, Ohmichi M, Hino N, et al. (2020年7月). 「不眠症治療のための強力なオレキシン1/2受容体拮抗薬ORN0829の発見」Bioorganic & Medicinal Chemistry . 28 (13) 115489. doi : 10.1016/j.bmc.2020.115489 . PMID 32482533 . S2CID 216517776 .

外部リンク

ボルノレキサント（ORN-0829、TS-142） - AdisInsight

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[pmid35296912-1] 内山正之、神戸大輔、今寺勇、梶山雄三、小郷秀、内村暢（2022年7月）。「新規デュアルオレキシン受容体拮抗薬TS-142の不眠症患者の睡眠に対する効果：無作為化二重盲検プラセボ対照第2相試験」。精神薬理学。239 ( 7): 2143– 2154。doi : 10.1007 / s00213-022-06089-6。PMC 9205809。PMID 35296912。

[UchiyamaKambeImadera2020-2] 内山正之、神戸大輔、今寺勇、須永浩、長谷川聡、野木毅、梶山雄三、吉田聡、小郷浩、内村暢（2020年4月）。「0146 新規かつ強力なデュアルオレキシン受容体拮抗薬TS-142の不眠症患者における単回投与の有効性と安全性」。睡眠。43（補足1 ）：A58。doi ：10.1093 /sleep / zsaa056.144。eISSN 1550-9109。ISSN 0161-8105。

[AdisInsight-3] 「TS 142 - AdisInsight」。

[pmid32901578-4] Muehlan C, Vaillant C, Zenklusen I, Kraehenbuehl S, Dingemanse J (2020年11月). 「不眠症治療におけるオレキシン受容体拮抗薬の臨床薬理、有効性、および安全性」. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology . 16 (11): 1063–1078 . doi : 10.1080/17425255.2020.1817380 . PMID 32901578. S2CID 221572078 .

[pmid35043499-5] Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (2022年5月). 「ヒポクレチン（オレキシン）：究極のトランスレーショナル神経ペプチド」. Journal of Internal Medicine . 291 (5): 533– 556. doi : 10.1111/joim.13406 . PMID 35043499. S2CID 248119793 .

[pmid32482533-6] Futamura A, Suzuki R, Tamura Y, Kawamoto H, Ohmichi M, Hino N, et al. (2020年7月). 「不眠症治療のための強力なオレキシン1/2受容体拮抗薬ORN0829の発見」Bioorganic & Medicinal Chemistry . 28 (13) 115489. doi : 10.1016/j.bmc.2020.115489 . PMID 32482533 . S2CID 216517776 .

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