WAY-100135

WAY-100135

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 ( S )- N - tert -ブチル-3-(4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル)-2-フェニルプロパンアミド
CAS番号	133025-23-7^はい
PubChem CID	115111
IUPHAR/BPS	79
ケムスパイダー	103008^北
チェムブル	ChEMBL38288^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID80927903
化学および物理データ
式	C 24 H 33 N 3 O 2
モル質量	395.547  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 c2ccccc2C(C(=O)NC(C)(C)C)CN(CC3)CCN3c1ccccc1OC
InChI InChI=1S/C24H33N3O2/c1-24(2,3)25-23(28)20(19-10-6-5-7-11-19)18-26-14-1 6-27(17-15-26)21-12-8-9-13-22(21)29-4/h5-13,20H,14-18H2,1-4H3,(H,25,28)^北 Key:UMTDAKAAYOXIKU-UHFFFAOYSA-N^北
^北はい （これは何ですか？）（確認）

WAY-100135は、科学研究に用いられるフェニルピペラジン系のセロトニン作動 薬である。^[1]強力な5-HT _1A受容体拮抗薬として作用し^[2]、当初は選択性が高いと考えられていたが、その後の研究で、 5-HT _1D受容体の部分作動薬としても作用し（pKi _{= 7.58、5-HT 1A}に対する親和性は実質的に同じ）、さらに低い程度ではあるが5-HT _1B受容体の部分作動薬としても作用することが実証された（pKi ₌ 5.82）。^[3]これらの発見が、その後まもなく合成された、選択性が高くさらに強力な5-HT _{1A拮抗薬とされる関連化合物}WAY-100635の開発を促した可能性がある。^{[4]しかし、WAY-100635}_は非選択的であることも判明し、後に強力なD4受容体作動薬としても作用することが示されました。 ^[5]

参照

• WAY-100635

参考文献

1. Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ, et al. (1993年6月). 「WAY100135：シナプス前およびシナプス後5-HT1A受容体に対する新規選択的拮抗薬」. European Journal of Pharmacology . 237 ( 2–3 ): 283–91 . doi :10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID  8365456.
2. Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, et al. (1993年5月). 「(S)-N-tert-ブチル-3-(4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-イル)-2-フェニルプロパンアミド [(S)-WAY-100135]：シナプス前およびシナプス後5-HT1A受容体に対する選択的拮抗薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 36 (10): 1509–10 . doi :10.1021/jm00062a028. PMID  8496920.
3. Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (1997年6月). 「(+)-WAY 100135、部分作動薬、天然および組換え5-HT1B/1D受容体に対する作用」. British Journal of Pharmacology . 121 (4): 737–42 . doi :10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750. PMID  9208142 . 
4. Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (1996年8月). 「強力かつ選択的な5-ヒドロキシトリプタミン1A拮抗薬WAY-100635は、行動中の猫のセロトニン神経活動を増強する：(S)-WAY-100135との比較」 . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 278 (2): 752– 62. doi :10.1016/S0022-3565(25)20660-7. PMID  8768728.
5. Chemel BR, Roth BL , Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (2006年10月). 「WAY-100635は強力なドーパミンD4受容体作動薬である」. Psychopharmacology . 188 (2): 244–51 . doi :10.1007/s00213-006-0490-4. PMID  16915381. S2CID  24194034.