XCT-790

XCT-790

名称
推奨IUPAC名 ( 2E )-3-(4-{[2,4-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ}-3-メトキシフェニル)-2-シアノ-N- [5-(トリフルオロメチル)-1,3,4-チアジアゾール-2-イル]プロプ-2-エナミド
識別番号
CAS番号	796844-24-1^はい 725247-18-7（非特異的）^はい
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
ChEMBL	ChEMBL189753^いいえ
ケムスパイダー	5293979^いいえ
ECHA情報カード	100.163.130
IUPHAR/BPS	2832
公衆化学 CID	6918788
UNII	A4CE428LGJ^はい
コンプトックスダッシュボード （EPA）	DTXSID40426088
InChI InChI=1S/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32)2-5-16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3,(H,34,36,37)/b13-6+^いいえ キー: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N^いいえ InChI=1/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32)2-5-16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3,(H,34,36,37)/b13-6+ キー: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ
スマイルズ COC1=C(C=CC(=C1)/C=C(\C#N)/C(=O)NC2=NN=C(S2)C(F)(F)F)OCC3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
性質
化学式	C 23 H 13 F 9 N 4 O 3 S
モル質量	596.424949
特に記載がない限り、データは標準状態（25℃ [77℉]、100kPa）における物質のものです いいえ 検証する （何ですか  ？） ^はいいいえ 情報ボックスの参考文献

XCT-790は、エストロゲン関連受容体α （ERRα）の強力かつ選択的な逆作動薬 リガンドです。^[1] ERRα阻害とは独立して、XCT-790は強力なミトコンドリア電子伝達系切断薬です。^[2]

ミトコンドリア電子伝達系の脱共役効果

XCT-790は、ERRαの発現とは無関係に、ナノモルレベルの極めて低用量で、ミトコンドリアにおける酸素消費とATP産生を切り離すことが示されています。その作用は、ミトコンドリア膜貫通電気化学的勾配を阻害するFCCPなどのプロトンイオンフォアと類似しています。この切り離しはATP産生の急速な低下を招き、結果としてAMPKの迅速な活性化をもたらします。^[2]

参考文献

1. Busch BB, Stevens WC Jr, Martin R, Ordentlich P, Zhou S, Sapp DW, Horlick RA, Mohan R; Stevens (2004年11月). 「オーファン核内受容体エストロゲン関連受容体αに対する選択的逆作動薬の同定」. J. Med. Chem . 47 (23): 5593–6 . doi :10.1021/jm049334f. PMID  15509154
2. Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (2014年7月7日). 「エストロゲン関連受容体α逆作動薬XCT 790はナノモル濃度のミトコンドリア脱共役剤である」.生化学. 53 (29): 4839– 4846. doi :10.1021/bi500737n. PMC 4116149. PMID 24999922  . 

外部リンク

• 米国国立医学図書館医学件名標目表（MeSH）のXCT790