XP-21279

徐放性レボドパプロドラッグ

医薬品化合物
XP-21279
臨床データ
その他の名前XP21279

投与経路
口頭[1] [2] [3]
薬物クラスドーパミン前駆体;ドーパミン受容体作動薬
識別子
  • [(2 R )-1-[(2 S )-2-アミノ-3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)プロパノイル]オキシプロパン-2-イル]ベンゾエート
CAS番号
  • 1426325-45-2
PubChem CID
  • 11559525
ドラッグバンク
  • DB06319
ケムスパイダー
  • 9734299
チェムブル
  • ChEMBL4763200
化学および物理データ
C 19 H 21 N O 6
モル質量359.378  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • C[C@H](COC(=O)[C@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)N)OC(=O)C2=CC=CC=C2
  • InChI=1S/C19H21NO6/c1-12(26-18(23)14-5-3-2-4-6-14)11-25-19(24)15(20)9-13-7-8-16(21)17(22)10-13/h2-8,10,12,15,21-22H,9,11,20H2,1H3/t12-,15+/m1/s1
  • キー:AKUWZLYXAADOTQ-DOMZBBRYSA-N

XP-21279は、徐放性 レボドパL -DOPA)プロドラッグであり、ドーパミン前駆体および非選択的 ドーパミン受容体作動薬であり、パーキンソン病の治療薬として開発中であった[4] [1] [3]経口摂取される[1] [2] [3]

薬理学

この薬は、レボドパに5炭素 エステル 結合体を付加し、高容量栄養輸送体による消化管全体の能動輸送を可能にすると言われている。[2] [3] [5]その後、カルボキシルエステラーゼによって急速にレボドパに変換される[2] [3] [5]レボドパ自体は小腸の短い部分でしか輸送できないため、XP-21279はレボドパの吸収時間を長くしその結果、持続時間が長くなり、レボドパ投与間のドパミン濃度の変動が減少する可能性がある。[1] [2] [3]

臨床研究

2015年6月時点で、XP-21279は第2相 臨床試験中であった。[4] 2022年5月現在、開発に関する最新情報はない。[4] 2018年には、この薬剤の開発が数年前に中止されたことが報告された。[6] 2019年のレビューでは、第2相試験で結果が矛盾しており、これがこの薬剤の開発中止につながった可能性が高いと報告された。[5]

化学

XP-21279の化学構造については多くの情報源で報告されておらず、その正確な構造は明らかにされていないことが示唆されている。 [7] [8] [9] [6] [10]しかし、1つの情報源ではその化学構造が報告されているようだ。[11]

参照

参考文献

  1. ^ abcd Hauser RA (2011). 「パーキンソン病の将来の治療法:PDパイプラインの探究」.国際神経科学ジャーナル. 121 Suppl 2: 53– 62. doi :10.3109/00207454.2011.620195. PMID  22035030.
  2. ^ abcde Ondo W (2014年10月). 「IPX066 、パーキンソン病治療のための即放性/徐放性レボドパ混合製剤」.薬物療法に関する専門家の意見. 15 (14): 2081– 2085. doi :10.1517/14656566.2014.950224. PMID  25146967.
  3. ^ abcdef Freitas ME, Ruiz-Lopez M, Fox SH (2016年11月). 「パーキンソン病に対する新規レボドパ製剤」. CNS Drugs . 30 (11): 1079– 1095. doi :10.1007/s40263-016-0386-8. PMID  27743318.
  4. ^ abc "XP 21279". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG. 2022年5月26日. 2024年9月27日閲覧
  5. ^ abc Hengartner D, Fernandez HH (2019年2月). 「パーキンソン病の症状に対する治療の新たな章」. Parkinsonism & Related Disorders . 59. Elsevier BV: 39– 48. doi :10.1016/j.parkreldis.2019.01.002. PMID  30661840.
  6. ^ ab Cacciatore I, Ciulla M, Marinelli L, Eusepi P, Di Stefano A (2018年4月). 「パーキンソン病に対するプロドラッグデザインの進歩」. Expert Opinion on Drug Discovery . 13 (4): 295– 305. doi :10.1080/17460441.2018.1429400. PMID  29361853.
  7. ^ 「XP21279:用途、相互作用、作用機序」. DrugBank Online . 2008年3月19日. 2024年9月27日閲覧
  8. ^ 「SynapseでXP-21279の最新情報を掘り下げる」Synapse、2024年9月20日。 2024年9月27日閲覧
  9. ^ "XP 21279". PubChem . 2024年9月27日閲覧
  10. ^ Markovic M、Deodhar S、Machhi J、Yeapuri P、Saleh M、J Edagwa B、他。 (2022 年 2 月)。 「感染症および神経変性疾患に対するプロドラッグ療法」。医薬品14 (3): 518.土井: 10.3390/pharmaceutics14030518PMC 8953076PMID  35335894。 
  11. ^ Haddad F, Sawalha M, Khawaja Y, Najjar A, Karaman R (2017年12月). 「パーキンソン病治療におけるドーパミンおよびレボドパプロドラッグ」. Molecules . 23 (1): 40. doi : 10.3390/molecules23010040 . PMC 5943940. PMID  29295587 . 
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