ザモテロール

強心薬
医薬品化合物
ザモテロール
臨床データ
商号コーウィン、カーウィン、コーウィル、ザムトル

投与経路
経口摂取[1]
ATCコード
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ経口:5%[1]
消失半減期16~27 時間[1]
識別子
  • ( RS )- N -(2-{[2-ヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェノキシ)プロピル]アミノ}エチル)モルホリン-4-カルボキサミド
CAS番号
  • 81801-12-9 チェックはい
PubChem CID
  • 155774
IUPHAR/BPS
  • 538
ドラッグバンク
  • DB13781 チェックはい
ケムスパイダー
  • 137213 チェックはい
ユニイ
  • 7HE0JQL703
ケッグ
  • D06328 チェックはい
チェムブル
  • ChEMBL75753 チェックはい
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID8045222
化学および物理データ
C 16 H 25 N 3 O 5
モル質量339.392  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • O=C(NCCNCC(O)COc1ccc(O)cc1)N2CCOCC2
  • InChI=1S/C16H25N3O5/c20-13-1-3-15(4-2-13)24-12-14(21)11-17-5-6-18-16(22)19-7-9-23-10-8-19/h1-4,14,17,20-21H,5-12H2,(H,18,22) チェックはい
  • キー:DXPOSRCHIDYWHW-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  (確認する)

ザモテロールは、 CorwinCarwinCorwilXamtolなどのブランド名で販売されており、心不全の治療に使用される心臓刺激薬です。[2] β1アドレナリン受容体選択的部分作動薬として作用し、約50%の内因性交感神経刺激活性(ISA)(すなわち、内因性活性)を持ちます。[1] [3] [4] [2]この薬には、顕著なβ2アドレナリン受容体作動薬としての作用はありません。 [ 5 ]ザモテロールは安静時には心臓を刺激しますが、運動時には遮断薬として作用します[6]経口摂取します[1]

ザモテロールは米国では入手できません[7] [8]英国オーストリアベルギールクセンブルクでは販売されています[8]

ザモテロールは親水性化合 であり、予測log Pは-0.31~-1.11です。[9] [10] [11] [12]親水性のため、ザモテロールは血液脳関門を通過せず、中枢神経系に影響を与えません。[12]したがって、末梢選択的な薬物です[12]

参照

参考文献

  1. ^ abcde Furlong R, Brogden RN (1988年10月). 「ザモテロール。その薬力学的および薬物動態学的特性、ならびに治療的使用に関する予備的レビュー」. Drugs . 36 (4): 455– 474. doi :10.2165/00003495-198836040-00004. PMID  2906865.
  2. ^ ab Marlow HF (1989). 「β1アドレナリン受容体部分作動薬キサモテロール:心不全における臨床効果のレビュー」. British Journal of Clinical Pharmacology . 28 (Suppl 1): 23S – 30S . doi :10.1111/j.1365-2125.1989.tb03570.x. PMC 1379873. PMID 2572251  .  
  3. ^ Campbell RW (1989). 「心不全の管理と新たな治療法の可能性:ザモテロールの役割とは?」Br J Clin Pharmacol . 28 Suppl 1 (Suppl 1): 59S – 64S . doi :10.1111/j.1365-2125.1989.tb03574.x. PMC 1379877. PMID 2572256  .  
  4. ^ Cruickshank JM (1993年3月). 「心不全治療におけるザモテロールの使用経験」Am J Cardiol . 71 (9): 61C – 64C . doi :10.1016/0002-9149(93)90088-t. PMID  8465800.
  5. ^ 「ザモテロール:用途、相互作用、作用機序」. DrugBank Online . 2017年6月23日. 2024年7月23日閲覧
  6. ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (1999).薬理学(第5版). エディンバラ; ニューヨーク: Churchill Livingstone. p. 163. ISBN 0443059748
  7. ^ 「Drugs@FDA: FDA承認薬」. accessdata.fda.gov . 2024年7月23日閲覧
  8. ^ ab Schweizerischer Apotheker-Verein (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 1099.ISBN 978-3-88763-075-1. 2024年7月23日閲覧
  9. ^ "Xamoterol". PubChem . 2024年8月1日閲覧
  10. ^ 「ザモテロール:用途、相互作用、作用機序」. DrugBank Online . 2017年6月23日. 2024年8月1日閲覧
  11. ^ “ザモテロール [USAN:BAN:INN]”.ケムスパイダー。 2022 年 7 月 21 日2024 年8 月 1 日に取得
  12. ^ abc Vigholt-Sørensen E, Faergeman O, Snow HM (1989年11月). 「β1アドレナリン受容体部分作動薬キサモテロールの左室虚血性機能不全患者への効果」Br Heart J. 62 ( 5): 335– 341. doi :10.1136/hrt.62.5.335. PMC 1224831. PMID  2574049 . 
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