YM-348

YM-348
識別子
  • (2 S )-1-(7-エチル-1 H -フロ[2,3- g ]インダゾール-1-イル)プロパン-2-アミン
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ケムスパイダー
ユニイ
CompToxダッシュボードEPA
化学および物理データ
C 14 H 17 N 3 O
モル質量243.310  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • n3cc2ccc1oc(cc1c2n3C[C@@H](N)C)CC
  • InChI=1S/C14H17N3O/c1-3-11-6-12-13(18-11)5-4-10-7-16-17(14(10)12)8-9(2)15/h4-7,9H,3,8,15H2,1-2H3/t9-/m0/s1
  • キー:QLOOWOVVZLBYHU-VIFPVBQESA-N
  (確認する)

YM-348は、強力かつ選択的な5-HT 2C受容体作動薬として作用するインダゾールエチルアミン誘導体薬であり、EC 50は1nMで、5-HT 2Aに対して15倍の選択性を示しますが、密接に関連する5-HT 2B受容体に対しては3倍の中程度の選択性しかありません。[ 1 ] [ 2 ]動物実験では発熱作用食欲抑制作用があり、肥満治療に有用である可能性があります。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

参照

参考文献

  1. ^ Kimura Y, Hatanaka K, Naitou Y, Maeno K, Shimada I, Koakutsu A, et al. (2004年1月). 「新規で強力な経口活性5-HT2C受容体作動薬YM348の薬理学的プロファイル」. European Journal of Pharmacology . 483 (1): 37– 43. doi : 10.1016/j.ejphar.2003.10.004 . PMID  14709324 .
  2. ^ Shimada I, Maeno K, Kazuta K, Kubota H, Kimizuka T, Kimura Y, et al. (2008年2月). 「5-HT2C受容体作動薬としての一連の置換2-(1H-フロ[2,3-g]インダゾール-1-イル)エチルアミン誘導体の合成と構造活性相関」. Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (4): 1966–82 . doi : 10.1016/j.bmc.2007.10.100 . PMID 18035544 . 
  3. ^林 明、園田 亮、木村 雄一、高須 剛、鈴木 正治、笹又 正治、宮田 憲一 (2004年6月). 「新規5-HT2C受容体作動薬YM348のZuckerラットにおける抗肥満効果」. Brain Research . 1011 (2): 221–7 . doi : 10.1016/j.brainres.2004.03.032 . PMID 15157808. S2CID 23199460 .  
  4. ^ Smith BM, Thomsen WJ, Grottick AJ (2006年3月). 「肥満治療における選択的5-HT2C作動薬の潜在的使用」.治験薬に関する専門家の意見. 15 (3): 257–66 . doi : 10.1517 / 13543784.15.3.257 . PMID 16503763. S2CID 22100586 .  
  5. ^ Nilsson BM (2006年7月). 「5-ヒドロキシトリプタミン2C(5-HT2C)受容体作動薬の抗肥満薬としての可能性」. Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4023–34 . doi : 10.1021/jm058240i . PMID 16821762 . 
  6. ^ Wacker DA, Miller KJ (2008年7月). 「セロトニン5-HT2C受容体作動薬:複数の疾患における前臨床および臨床進行」 Current Opinion in Drug Discovery & Development 11 (4): 438–45 . PMID 18600561 .