ゾスラバルピン
治験用抗生物質
医薬品化合物
ゾスラバルピン
臨床データ
その他の名前N 2.2.2.1,3 -無水(N 2 -[(2-([2-(アミノメチル)-4'-カルボキシ[1,1'-ビフェニル]-3-イル]スルファニル)ピリジン-3-イル)メチル]-L-オルニチル-L-リジル-N-メチル-L-トリプトファン
識別子
  • 4-[(11S,14S,17S)-14-(4-アミノブチル)-11-(3-アミノプロピル)-17-(1H-インドール-3-イルメチル)-16-メチル-12,15,18-トリオキソ-2-チア-4,10,13,16,19-ペンタザトリシクロ[19.4.0.0 3,8 ]ペンタコサ-1(25),3(8),4,6,21,23-ヘキサエン-22-イル]安息香酸
CAS番号
  • 2379336-76-0
PubChem CID
  • 148636827
ユニイ
  • 5Y6W5N1U0S
化学および物理データ
式C 43 H 50 N 8 O 5 S
モル質量790.98  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CN1[C@H](C(=O)NCC2=C(C=CC=C2SC3=C(CN[C@H](C(=O)N[C@H](C1=O)CCCCN)CCCN)C=CC=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)CC5=CNC6=CC=CC=C65
  • InChI=1S/C43H50N8O5S/c1-51-37(23-30-25-47-34-12-3-2-10-32(30)34)40(53)49-26-33-31 (27-16-18-28(19-17-27)43(55)56)11-6-15-38(33)57-41-29(9-8-22-46-41)24-48-35(14-7- 21-45)39(52)50-36(42(51)54)13-4-5-20-44/h2-3,6,8-12,15-19,22,25,35-37,47-48H,4-5,7,13-14,20-21,23-24,26,44-45H2,1H3,(H,49,53)(H,50,52)(H,55,56)/t35-,36-,37-/m0/s1
  • キー:NJFUXFYUHIHHOJ-FSEITFBQSA-N

ゾスラバルピン（RG6006、Abx-MCP、Ro7223280）は、製薬会社ロシュとハーバード大学の科学者が共同で開発した実験的な抗生物質で、カルバペネム耐性アシネトバクター・バウマニ（CRAB）の治療薬です。ゾスラバルピンはリポ多糖トランスポーターを標的とします。[1]ゾスラバルピンは、Lptトランスポーターとその基質であるLPSからなる複合結合部位を認識することで作用します。[2]ゾスラバルピンが属する化学ファミリーは2019年に初めて公開されましたが、RG6006の具体的な構造は、2023年に試験結果が公表されるまで秘密にされていました。[3] [4] [5]

参照

参考文献

  1. ^ Zampaloni C, Mattei P, Bleicher K, Winther L, Thäte C, Bucher C, et al. (2024年1月). 「リポ多糖トランスポーターを標的とする新規抗生物質クラス」. Nature . 625 (7995): 566– 571. doi : 10.1038/s41586-023-06873-0 . PMC  10794144. PMID  38172634 .
  2. ^ Pahil KS, Gilman MS, Baidin V, Clairfeuille T, Mattei P, Bieniossek C, et al. (2024年1月). 「新規抗生物質が膜間輸送体でリポ多糖を捕捉する」. Nature . 625 (7995): 572– 577. doi : 10.1038/s41586-023-06799-7 . PMC 10794137. PMID  38172635 . 
  3. ^ US 20190321440A1、Bleicher K、Cheang D、Di Giorgio P、Hu T、Jenny C、Mattei P、Schmitz P、Stoll T、「Peptide macrocycles against acinetobacter baumannii.」、2023年11月21日発行、Hoffmann La Roche Inc.に譲渡。 
  4. ^ Erbetti I, Ferrari L, Ortombina A, Savoia P, Felici A, Bissantz C, Zampaloni C (2023年12月). 「2109. アシネトバクター・バウマニに対するゾスラバルピン（RG6006）のin vitroおよびin vivo殺菌速度論」. Open Forum Infectious Diseases . 第10巻. オックスフォード大学出版局. doi :10.1093/ofid/ofad500.1733.
  5. ^ Theuretzbacher U (2023年10月). 「世界の抗菌パイプラインの革新的可能性の評価」. Clinical Microbiology and Infection . doi :10.1016/j.cmi.2023.09.024. PMID  37805036. S2CID  263722286.
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