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| 臨床データ | |
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| 発音 | / z ʊ ˈ r æ n ə l oʊ n / ズーラン-ə-ローン |
| 商号 | ズルズヴァエ |
| その他の名前 | SAGE-217; S-812217; SGE-797; BIIB-125 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a623048 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 神経ステロイド; GABA A受容体陽性アロステリックモジュレーター |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 99.5% [5] [信頼できない医学的情報源? ] |
| 代謝 | CYP3A4 [5] [信頼できない医学的情報源? ] |
| 消失半減期 | 16～23時間[6] [7] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.271.331 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 25 H 35 N 3 O 2 |
| モル質量 | 409.574 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ズラノロンは、ズルズヴェというブランド名で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる薬剤です。[1]経口摂取します。[1]ズラノロンは神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の活性を高める神経活性ステロイドであり、GABA抑制を強化することで抗うつ効果を発揮すると考えられています。[3] [8] [9]
最も一般的な副作用には、眠気、めまい、下痢、疲労、鼻咽頭炎、尿路感染症などがあります。[1] [10]
ズラノロンは、2023年8月に米国で産後うつ病の治療薬として医療用として承認されました。[10]セージ・セラピューティクスとバイオジェンによって開発されました。[11]
医療用途
副作用
最も一般的な副作用としては、眠気、めまい、下痢、疲労、尿路感染症などがある。[10]
米国の処方情報には、ズラノロンが運転能力やその他の潜在的に危険な活動を行う能力に影響を及ぼす可能性があることを記した警告枠が含まれています。 [10]ズラノロンの使用は、自殺念慮や自殺行為を引き起こす可能性があります。[10]ズラノロンは胎児に害を及ぼす可能性もあります。[10]
歴史
ズラノロンは、静脈内投与される神経ステロイドであるブレキサノロンの改良薬として開発され、経口バイオアベイラビリティが高く、生物学的半減期が1日1回投与に適している。[8] [12]半減期は約16～23 時間であるのに対し、 ブレキサノロンは約9時間である。[6] [7]
ズラノロンが成人の産後うつ病の治療に有効であることは、2つのランダム化二重盲検プラセボ対照多施設試験で実証された。[10]試験参加者は、精神障害の診断と統計のマニュアルの大うつ病エピソードの基準を満たし、症状が妊娠後期または出産後4週間以内に始まった産後うつ病の女性であった。 [10]試験1では、参加者は14日間、1日1回夕方にズラノロン50 mgまたはプラセボを投与された。[10]試験2では、参加者は14日間、ズラノロン40 mgとほぼ等しい別のズラノロン製品またはプラセボを投与された。[10]両試験の参加者は、14日間の治療後少なくとも4週間観察された。[10]両研究の主要評価項目は、15日目に測定した17項目のハミルトンうつ病評価尺度（HAMD-17）の合計得点を用いたうつ病症状の変化であった。[10]ズラノロン群の参加者は、プラセボ群と比較して症状が有意に改善した。[10]治療効果は、ズラノロンの最終投与から4週間後の42日目にも維持された。[10]
社会と文化
法的地位
ズラノロンは、2023年8月に米国食品医薬品局（FDA）により産後うつ病の治療薬として承認されました。[10] [13] FDAは、ズラノロンの優先審査およびファストトラック指定の申請を承認しました。[10] Zurzuvaeの承認は、Sage Therapeutics, Inc.に与えられました。[10]ズラノロンは大うつ病性障害の治療薬としても開発中ですが、この用途の申請は、有効性の証拠が不十分であるため、FDAから完全回答書簡を受け取りました。 [14]
アメリカ合衆国では、ズラノロンはスケジュールIVの規制物質である。[1]
2025年7月、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会は、産後うつ病の成人の治療を目的とした医薬品「ズルズヴェ」の販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[3]この医薬品の申請者はバイオジェン・オランダBVである。 [3]ズラノロンは、2025年9月に欧州連合（EU）で医療用として承認された。[3] [4]
名前
ズラノロンは国際的な一般名である。[15]
ズラノロンはズルズヴァエというブランド名で販売されている。[1]
研究
大うつ病性障害の治療における有効性と安全性を評価するためのランダム化プラセボ対照第III相試験では、ズラノロン群（1日1回50mgのズラノロンを経口投与、14日間）の被験者は、研究の治療期間と追跡期間を通じて、うつ病症状（ HAM-Dスコアで測定）の統計的に有意かつ持続的な改善を経験しました。 [16]
その他の研究対象疾患としては、不眠症、双極性うつ病、本態性振戦、パーキンソン病などがある。[17] [18]
参考文献
- ^ abcdefg 「ズルズヴァエ-ズラノロンカプセル」。デイリーメッド。 2024 年 11 月 5 日。2025 年7 月 27 日に取得。
- ^ 「規制物質スケジュール：ズラノロンのスケジュールIVへの配置」連邦官報。2023年10月31日。 2024年3月5日閲覧。
- ^ abcde 「ズルズヴァエ EPAR」。欧州医薬品庁(EMA)。 2025 年 7 月 25 日。2025 年7 月 27 日に取得。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を保有するこの情報源からコピーされました。出典を明記すれば、複製は許可されます。
- ^ ab "Zurzuvae PI". Union Register of medicinal products . 2025年9月18日. 2025年9月30日閲覧。
- ^ ab 「ズラノロン」。DrugBank Online。
- ^ ab Cerne R, Lippa A, Poe MM, Smith JL, Jin X, Ping X, et al. (2022). 「GABAキネシン - GABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターの発見、開発、商業化における進歩」. Pharmacology & Therapeutics . 234 108035. doi :10.1016/j.pharmthera.2021.108035. PMC 9787737. PMID 34793859. S2CID 244280839 .
- ^ ab Faden J, Citrome L (2020). 「産後うつ病に対する静脈内ブレキサノロン：その内容、効果、そして使用される可能性」. Therapeutic Advances in Psychopharmacology . 10 2045125320968658. doi :10.1177/2045125320968658. PMC 7656877. PMID 33224470 .
- ^ ab Blanco MJ, La D, Coughlin Q, Newman CA, Griffin AM, Harrison BL, et al. (2018). 「神経活性ステロイド薬の発見におけるブレークスルー」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 28 (2): 61– 70. doi :10.1016/j.bmcl.2017.11.043. PMID 29223589.
- ^ Martinez Botella G, Salituro FG, Harrison BL, Beresis RT, Bai Z, Blanco MJ, et al. (2017). 「神経活性ステロイド. 2. 3α-ヒドロキシ-3β-メチル-21-(4-シアノ-1H-ピラゾール-1'-イル)-19-ノル-5β-プレグナン-20-オン (SAGE-217): 臨床的次世代神経活性ステロイド、γ-アミノ酪酸A受容体の陽性アロステリックモジュレーター」. Journal of Medicinal Chemistry . 60 (18): 7810– 7819. doi :10.1021/acs.jmedchem.7b00846. PMID 28753313.
- ^ abcdefghijklmnopqr 「FDA、産後うつ病に対する初の経口治療薬を承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2023年8月4日。 2023年8月4日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Saltzman J (2023年8月4日). 「FDA、ケンブリッジの製薬会社2社の産後うつ病治療薬を承認」 .ボストン・グローブ. 2023年8月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年8月5日閲覧。
- ^ Althaus AL, Ackley MA, Belfort GM, Gee SM, Dai J, Nguyen DP, et al. (2020). 「選択的神経活性ステロイドGABAA受容体陽性アロステリックモジュレーター、ズラノロン（SAGE-217）の前臨床特性評価」Neuropharmacology . 181 108333. doi :10.1016/j.neuropharm.2020.108333. PMC 8265595 . PMID 32976892.
- ^ 「FDA、産後うつ病の女性を対象とした世界初かつ唯一の経口治療薬Zurzuvae（ズラノロン）を承認、大うつ病性障害に対する完全回答書を発行」（プレスリリース）。Biogen Inc. 2023年8月4日。 2023年8月4日閲覧– GlobeNewswire経由。
- ^ McKenzie H.「MDDにおけるズラノロンの拒絶反応後、賢人は難しい決断を示唆」
- ^ 世界保健機関(2019). 「医薬品物質の国際一般名（INN）：推奨INN：リスト82」. WHO医薬品情報. 33 (3). hdl : 10665/330879 .
- ^ Clayton AH, Lasser R, Parikh SV, Iosifescu DV, Jung J, Kotecha M, 他 (2023年5月). 「成人の大うつ病性障害の治療におけるズラノロン：ランダム化プラセボ対照第3相試験」. The American Journal of Psychiatry . 180 (9): 676– 684. doi :10.1176/appi.ajp.20220459. PMID 37132201. S2CID 258461851.
- ^ Deligiannidis KM, Meltzer-Brody S, Gunduz-Bruce H, Doherty J, Jonas J, Li S, et al. (2021). 「産後うつ病におけるズラノロンとプラセボの効果：ランダム化臨床試験」JAMA Psychiatry . 78 (9): 951– 959. doi :10.1001/jamapsychiatry.2021.1559. PMC 8246337. PMID 34190962 .
- ^ Bullock A, Kaul I, Li S, Silber C, Doherty J, Kanes SJ (2021). 「パーキンソン病性振戦の治療における経口補助薬としてのズラノロン：第2相オープンラベル試験」Journal of the Neurological Sciences . 421 117277. doi : 10.1016/j.jns.2020.117277 . PMID 33387701. S2CID 229333842.
外部リンク
- ClinicalTrials.govにおける「重症産後うつ病（PPD）患者におけるSAGE-217の有効性と安全性を評価する研究」の臨床試験番号NCT04442503
- ClinicalTrials.govの「重度の産後うつ病患者における SAGE-217 の評価研究」の臨床試験番号NCT02978326
