AM-6545

AM-6545

識別子
IUPAC名 5-(4-[4-シアノブト-1-イニル]フェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチル-N- (1,1-ジオキソチオモルホリノ)-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド
CAS番号	1245626-05-4^北
PubChem CID	46912919
ケムスパイダー	26333263^はい
チェビ	チェビ:231613
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID70677329
ECHA 情報カード	100.216.518
化学および物理データ
式	C 26 H 23 Cl 2 N 5 O 3 S
モル質量	556.46  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=S4(=O)CCN(CC4)NC(=O)c1nn(-c2ccc(Cl)cc2Cl)c(c1C)-c3ccc(C#CCCC#N)cc3
InChI InChI=1S/C26H23Cl2N5O3S/c1-18-24(26(34)31-32-13-15-37(35,36)16-14-32)30-33(23-11-10-21(27)17-22(23)28)25(18)20-8-6-19(7-9-20)5-3-2-4-12-29/h6-11,17H,2,4,13-16H2,1H3,(H,31,34)^はい キー:XBHQLFVDGLPBCK-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）

AM-6545は_、 CB1受容体に対する末梢選択的サイレント拮抗薬として作用する薬剤であり、肥満治療薬として開発されました。リモナバントなどの他のカンナビノイド拮抗薬もこの用途で販売されていましたが、うつ病や吐き気などの中枢性副作用のため、その後販売中止となりました。AM-6545は血液脳関門をほとんど通過しないため、このような副作用は引き起こしませんが、動物実験では食欲と摂食量を効果的に減少させることが示されています。 ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}

参照

• CB-13 – 末梢選択的カンナビノイド作動薬
• O-2050 – 中枢活性CB1_{サイレント}拮抗薬
• メチルナルトレキソン– 末梢選択的μオピオイド受容体拮抗薬
• TM-38837 - もう一つの末梢選択的カンナビノイド拮抗薬

参考文献

1. Tam J, Vemuri VK, Liu J, Bátkai S, Mukhopadhyay B, Godlewski G, Osei-Hyiaman D, Ohnuma S, Ambudkar SV, Pickel J, Makriyannis A, Kunos G (2010年8月). 「末梢CB1カンナビノイド受容体遮断は肥満マウスモデルにおける心血管代謝リスクを改善する」. The Journal of Clinical Investigation . 120 (8): 2953–66 . doi : 10.1172/JCI42551 . PMC  2912197. PMID 20664173  .
2. Randall PA, Vemuri VK, Segovia KN, Torres EF, Hosmer S, Nunes EJ, Santerre JL, Makriyannis A , Salamone JD (2010年11月). 「新規カンナビノイドCB1拮抗薬AM6545は食物摂取量と食物強化行動を抑制する」 . Pharmacology Biochemistry and Behavior . 97 (1): 179– 84. doi : 10.1016/j.pbb.2010.07.021 . PMC 3522179. PMID 20713079 .  
3. Cluny NL, Vemuri VK, Chambers AP, Limebeer CL, Bedard H, Wood JT, Lutz B, Zimmer A, Parker LA, Makriyannis A, Sharkey KA (2010年10月). 「新規末梢限定型カンナビノイド受容体拮抗薬AM6545はげっ歯類において摂食量と体重を減少させるが、倦怠感は引き起こさない」 . British Journal of Pharmacology . 161 (3): 629–42 . doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.00908.x . PMC 2990160. PMID 20880401 .  
4. Järbe TU, LeMay BJ, Vemuri VK, Vadivel SK, Zvonok A, Makriyannis A (2011年8月). 「ラットにおけるカンナビノイドCB1受容体拮抗薬リモナバントの弁別刺激効果に対するカンナビノイド作動薬による中枢媒介と分別的遮断」 . Psychopharmacology . 216 (3): 355– 65. doi : 10.1007/s00213-011-2226-3 . PMC 3727221. PMID 21369753 .