Ac-SDKP |
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(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-アセトアミド-3-ヒドロキシプロパノイル]アミノ]-3-カルボキシプロパノイル]アミノ]-6-アミノヘキサノイル]ピロリジン-2-カルボン酸
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| CAS番号 | |
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| PubChem CID | |
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| IUPHAR/BPS | |
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| ケムスパイダー | |
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| ユニイ | |
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| チェビ | |
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| チェムブル | |
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| 式 | C 38 H 68 N 10 O 14 |
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| モル質量 | 889.018 g·mol −1 |
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| 3Dモデル(JSmol) | |
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CC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O
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InChI=1S/C20H33N5O9/c1-11(27)22-14(10-26)18(31)24-13(9-16(28)29)17(30)23-12(5-2-3-7-21)19(32)25-8-4-6-15(25)20(33)34/h12-15,26H,2-10,21H2,1H3,(H,22,27)(H,23,30)(H,24,31)(H,28,29)(H,33,34)/t12-,13-,14-,15-/m0/s1 キー:HJDRXEQUFWLOGJ-AJNGGQMLSA-N
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Ac-SDKP(チモシンβ4フラグメント(1-4)、ゴララチド)は、シグナル伝達因子チモシンβ4のN末端がプロリルオリゴペプチダーゼ酵素によって切断されて得られるアミノ酸1-4からなるフラグメントのN-アセチル化誘導体である内因性テトラペプチド誘導体です。これは造血細胞の増殖に対する選択的阻害剤であり、抗炎症、抗線維化、および血管新生促進作用を有し、特にこれらの臓器の損傷後の腎臓線維症および心臓線維症の発症を予防するために使用されます。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
参照
参考文献
- ^ Guigon M, Bonnet D (1995年6月). 「造血における阻害ペプチド」.実験血液学. 23 (6): 477– 481. PMID 7768302 .
- ^ Cavasin MA (2006). 「心筋梗塞後の心臓治癒におけるチモシンβ4とその誘導体N-アセチルセリルアスパルチルリシルプロリン(Ac-SDKP)の治療的可能性」. American Journal of Cardiovascular Drugs . 6 (5): 305– 311. doi : 10.2165/00129784-200606050-00003 . PMID 17083265 .
- ^ Sosne G, Qiu P, Goldstein AL, Wheater M (2010年7月). 「短いペプチド配列中の活性部位によって定義されるチモシンβ4の生物学的活性」 . FASEB Journal . 24 (7): 2144– 2151. doi : 10.1096/fj.09-142307 . PMID 20179146 .
- ^
- ^ Hrenak J, Paulis L, Simko F (2015). 「N-アセチルセリルアスパルチルリシルプロリン(Ac-SDKP):心臓、腎臓、脳の研究における潜在的な標的分子」Current Pharmaceutical Design . 21 (35): 5135– 5143. doi : 10.2174/1381612821666150909093927 . PMID 26350537 .
- ^ Mnguni AT, Engel ME, Borkum MS, Mayosi BM (2015). 「アンジオテンシン変換酵素阻害剤(ACE-I)のヒトN-アセチルセリルアスパルチルリジルプロリン(Ac-SDKP)レベルへの影響:系統的レビューとメタアナリシス」 . PLOS ONE . 10 (12) e0143338. Bibcode : 2015PLoSO..1043338M . doi : 10.1371/journal.pone.0143338 . PMC 4686106. PMID 26656271 .
- ^ Kumar N, Yin C (2018年8月). 「抗炎症ペプチドAc-SDKP:合成、ACE阻害における役割、そして高血圧および心血管疾患における治療可能性」.薬理学研究. 134 : 268–279 . doi : 10.1016/j.phrs.2018.07.006 . PMID 29990624 .
- ^ Wang W, Jia W, Zhang C (2022年10月). 「臓器線維症におけるTβ4-POP-Ac-SDKP軸の役割」 . International Journal of Molecular Sciences . 23 (21) 13282. doi : 10.3390/ijms232113282 . PMC 9655242. PMID 36362069 .
- ^ Liu AD、Yang F (2023 年 2 月)。 「【Ac-SDKPの生物学的効果とメカニズムに関するレビュー】」。Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi = Zhonghua Laodong Weisheng Zhiyebing Zazhi = 中国産業衛生および職業病雑誌。41 (2): 149–155。土井: 10.3760/cma.j.cn121094-20220506-00238。PMID 36882283。