ベタメタゾンジプロピオン酸エステル
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| 臨床データ | |
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| 商号 | ディプロレン、セルニボ、ジプロゾン、他 |
| その他の名前 | ベタメタゾン-17,21-ジプロピオネート |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682799 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | トピック |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ | |
| チェビ |
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| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.024.551 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 28 H 37 F O 7 |
| モル質量 | 504.595 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
ベタメタゾンジプロピオン酸エステルは、抗炎症作用と免疫抑制作用を有するグルココルチコイドステロイドです。かゆみや湿疹などの皮膚疾患の治療に、外用クリーム、軟膏、ローション、またはゲル（Diprolene ）として塗布されます。軽微な副作用としては、皮膚の乾燥や塗布時の軽度の一時的な刺痛などがあります。[ 2 ]ベタメタゾンジプロピオン酸エステルは、皮膚炎、湿疹、乾癬などの炎症性皮膚疾患の治療に使用される「超高効力」コルチコステロイドです。副腎皮質コルチコステロイドの合成類似体です。正確な作用機序は不明ですが、コルチコイド反応性炎症性皮膚疾患に局所的に塗布すると効果があります。[ 3 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 4 ]
副作用
ベタメタゾンジプロピオン酸エステルの吸収は小さいですが、長期間（2週間を超える期間）使用したり、広い面積にわたって使用したり（合計使用量が1週間あたり50グラムを超える）、副作用が生じる可能性があります。そのような影響の1つは、コルチコステロイドが視床下部‐下垂体‐副腎系を抑制する能力です。[ 3 ] [ 5 ]これにより、コルチゾールや副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）などの副腎ホルモンの放出が抑制される可能性があります。 HPA系抑制の症状は、多くの場合微妙で変化に富んでいますが、ACTH刺激試験や尿中遊離コルチゾールなどの簡単な血液検査や尿検査で検出できることがよくあります。[ 5 ] HPA系抑制のリスクが高いのは、皮膚からステロイドをより多く吸収する可能性が高い人です。これらのグループは次のとおりです。
- 長期間にわたり局所コルチコステロイドを使用している人
- 広範囲にコルチコステロイドを使用したことがある人
- 皮膚バリアが破れたり、広範囲に擦り傷がある人
- 最近ストレス（病気、外傷、手術など）を経験した人
- 12歳未満のお子様
HPA軸抑制はグルココルチコステロイドの補充によって予防できます。HPA軸抑制が起こった場合、治療中止後すぐに回復することがよくあります。[ 6 ]
薬理学
作用機序
薬物動態学
局所コルチコステロイドの吸収は、薬剤に使用される媒体または送達システム、表皮バリアの完全性、薬剤と密閉包帯の併用の有無など、いくつかの要因に依存する。[ 3 ]
局所用ベタメタゾンジプロピオン酸エステルの吸収は理論上は極めて小さいが、吸収された場合は全身性コルチコステロイドと同様の薬物動態プロファイルを示す。ベタメタゾンジプロピオン酸エステルは主に肝臓で加水分解され、代謝物であるベタメタゾン17-モノプロピオン酸エステル（一次代謝物）とベタメタゾン、およびこれらの代謝物の6β-ヒドロキシ誘導体に分解され、主に腎臓から排泄される。[ 3 ] [ 7 ]
化学
ベタメタゾンジプロピオン酸エステルは、白色からほぼ白色の結晶性の粉末です。
規制
ベタメタゾンプロピオン酸エステルは、1987年にメルク社によって増強クリーム／ローションとして特許取得され、米国ではDiprolene、欧州ではDisprosoneとして販売されました。[ 8 ]これらの特許はそれぞれ2003年と2007年に失効し、ベタメタゾンプロピオン酸エステルのジェネリック医薬品が製造されました。この間、トリアムシノロンアセトニドやクロベタゾールプロピオン酸エステルなどの他の局所コルチコステロイドもジェネリッククリームとして販売されるようになりました。メルク社は2001年に「小児独占権」を申請し、小児におけるベタメタゾンプロピオン酸エステルの安全性と有効性を証明する臨床試験を開始しました。[ 9 ]
ベタメタゾンは、ルキシク、ロトリゾン、タクロネックスなどの配合製品の処方にも使用されています。
- プレスティウムファーマ：ルキシク（吉草酸ベタメタゾン）フォーム0.12％[ 10 ]は、主に頭皮の乾癬やその他の炎症性疾患の治療に使用される中強度のコルチコステロイドフォームです。
- メルク：ロトリゾン（ベタメタゾンジプロピオネート、クロトリマゾール含有）[ 11 ]は、コルチコステロイド（ベタメタゾン）と抗真菌剤（クロトリマゾール）の両方を含み、炎症を伴う真菌感染症の治療に使用される。
- レオファーマ：タクロネックス（ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、カルシポトリオール含有）[ 12 ]は、コルチコステロイド（ベタメタゾン）とビタミンD類似体（カルシポトリエン）の組み合わせであり、炎症を軽減し、皮膚バリアの治癒を促進することで、頻繁で持続的な皮膚疾患の治療に使用されます。
名前
ブランド名には、アルファトレックス、ベータバル、ジプロレン、ジプロレンAF、ジプロサリック（サリチル酸配合）[ 13 ]、ジプロゾン、ドボベット（LEO Pharma A/S）[ 14 ] 、エレウフラット、ルキシクなどがあります。
参照
参考文献
- ^ 「Diprosone Cream - 製品特性概要（SmPC）」 . Electronic Medicines Compendium (EMC) . Datapharm Ltd. 2019年9月19日. 2020年4月14日閲覧。
- ^ 「ベタメタゾンジプロピオン酸エステルの副作用」drugs.com。
- ^ a b c d「ジプロレン」。ドラッグドットコム。 2021年6月1日。
- ^ 「ベタメタゾン専門家向けモノグラフ」 Drugs.com 、 2019年12月26日。 2020年8月15日閲覧。
- ^ a b「ジプロレン軟膏」。RxList。 2021年6月29日。
- ^ Ault A (2005年3月25日). 「局所コルチコステロイドによる副腎抑制は驚くほど高い」 . MedPage Today . 2016年3月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「Enstilar（カルシポトリエンおよびベタメタゾンジプロピオン酸エステル）フォーム剤、0.005%/0.064%（局所用）。処方情報全文」（PDF） 。ニュージャージー州パーシッパニー：LEO Pharma Inc. 2015年。 2018年9月20日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2015年11月21日閲覧。
- ^「商標名Diprolene AFのプロファイル」DrugPatentWatch.com。
- ^ 「Diprolene小児用医薬品の独占販売権」（PDF） . fda.gov . 米国：食品医薬品局医薬品評価研究センター. 2014年12月28日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
- ^ "Luxíq" . luxiq.com . Connetics Corporation. 2007年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「ロトリゾン — クロトリマゾールおよびベタメタゾンジプロピオン酸エステルクリーム」 DailyMed .米国国立医学図書館.2019年6月14日. 2020年4月13日閲覧。
- ^ 「TACLONEX処方情報のハイライト」 taclonex.com LEO Laboratories Ltd.
- ^ Weller RB、Hunter HJ、Mann MW（2015年1月27日）「処方1：局所治療」『臨床皮膚科学』John Wiley & Sons. p. 402. ISBN 978-0-470-65952-62022年12月2日閲覧– Googleブックス経由。
- ^ 「Dovobet軟膏 - 製品特性概要」 . Electronic Medicines Compendium (EMC) . Datapharm Ltd. – medicines.org.uk経由.
外部リンク
- 「ベタメタゾンジプロピオナ」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。 2019年6月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。
