ブルース・ロス
ブルース・D・ロス
知られているアトルバスタチン（リピトール）の発見と開発
受賞歴パーキンメダル（2013年）ACS化学ヒーロー（2008年）ACS創造的発明賞（2003年）
科学者としてのキャリア
フィールド有機化学、医薬品化学
機関パーク・デイビス・ワーナー・ランバート・ファイザー・ジェネンテック）

ブルース・D・ロスは、アメリカの有機化学者であり、医薬品化学者です。セントジョセフ大学、アイオワ州立大学、ロチェスター大学で学び、32歳でアトルバスタチンを発見しました。アトルバスタチンはスタチン系の薬剤で、リピトールとして販売され、2003年時点で製薬史上最大の売上を記録しました。彼は2008年にアメリカ化学会から化学の英雄に選ばれ、 2013年にはアメリカ化学工業協会アメリカ支部から米国化学業界最高の栄誉であるパー​​キン賞を受賞しました。

幼少期と教育

ロスは1976年にフィラデルフィアのセントジョセフ大学で化学の学士号を取得しました。[ 1 ]その後アイオワ州立大学でジョージ・クラウスの指導の下、博士課程に進み、 1981年に有機化学の博士号を取得しました。 [ 1 ]その後ロチェスター大学でASケンデの指導の下、博士研究員として1年間過ごしました。[ 2 ]

キャリア

ロス氏は、これまでのキャリアの中で、「科学者」（医薬品化学者）から医薬品発見の副社長レベルの役職まで、さまざまな役職を歴任しており、その功績の中には、後に医薬品リピトールとなる分子アトルバスタチンの発見も含まれています。

ポジション

1982年、28歳になったロスはワーナー・ランバート社のパーク・デイビス研究部門で医薬品化学者として働き始め、[ 2 ] [ 3 ] 1984年に生物学者のロジャー・ニュートンとともにスタチン研究の化学共同議長となった。[ 2 ] 1985年にはミシガン州アナーバーにあるワーナー・ランバート社のパーク・デイビス製薬研究施設にいた。[ 4 ] 1986年に研究員、1988年に上級研究員、1990年に部門長、1992年に動脈硬化および探索化学部門長、1993年に動脈硬化、炎症および探索化学部門の上級ディレクターに昇進した。1990年代初頭には管理職に就き、研究室での作業は行わなくなった。[ 5 ] : 98 2000年、ワーナー・ランバート社はパーク・デイビス社を買収した。彼は2000年のワーナー・ランバート社とファイザー社の合併直前に化学部門副社長に任命され、ミシガン州アナーバーにあるファイザー社のグローバル研究開発部門で2007年までその職を務めた。 [ 5 ]その後、カリフォルニア州サンフランシスコのジェネンテック社に入社し、ディスカバリー・ケミストリー部門副社長に就任した。[ 6 ]

アトルバスタチン

アトルバスタチンの開発以前、ロス氏は別の薬の開発に取り組んでいたが、サンド社が彼のチームよりも先に特許を取得した。[ 4 ] 1985年、ワーナー・ランバート社のパーク・デイビス研究施設で働いていたロス氏は、 HMG CoA還元酵素を阻害する「分子を特定」した。HMG CoA還元酵素は「体内でコレステロールを生成する代謝経路の重要な酵素」である。[ 7 ]

ロスは、1986年に特許を取得し、市販薬アトルバスタチンへと発展したトランス-6-[2-(3-または4-カルボキサミド置換ピロール-1-イル)アルキル]-4-ヒドロキシピラン-2-オンの発明者として記載されており、最終的にはリピトールとして販売され、 [ 2 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] 2003年までに製薬史上最も売れた薬となった。[ 3 ]ファイザーは2000年にワーナー・ランバートとリピトールを買収した。[ 3 ] [ 11 ] [ 12 ]

その他の活動

1996年から2007年まで、ロスはミシガン大学医薬化学部の非常勤教授を務めた。[ 13 ]

賞と栄誉

アトルバスタチンの発見により、ロスは1997年ワーナー・ランバート会長優秀科学功績賞、[ 5 ] 、1999年ニューヨーク知的財産法協会年間最優秀発明家賞、2003年アメリカ化学会創造的発明賞、[ 14 ] 、 2003年グスタフス・ジョン・エッセレン公共サービス化学賞、[ 5 ] 、2005年アイオワ州立大学優秀卒業生賞、および2006年ファイザーグローバル研究開発功績賞を受賞した。ロスは2008年アメリカ化学会より化学の英雄に選ばれた。 [ 7 ] [ 15 ] 2013年、彼はアトルバスタチンの目覚ましい商業的成功をもたらした応用化学における革新により、米国化学工業協会アメリカ支部より米国化学業界最高の栄誉であるパー​​キンメダル受賞者に選ばれた。 [ 1 ]

代表的な出版物

ケミカル・ヘリテージ財団によると、「アトルバスタチンの発見に加えて、ロスは42件の特許の発明者または共同発明者であり、48の論文、35の出版された要約、8つの本の章の著者または共著者である。」[ 16 ]

彼の出版物には以下のものがある。

  • Baumann, KL; Butler, DE; Deering, CF; et al. (1992). 「光学活性で強力な組織選択的HMG-CoA還元酵素阻害剤CI-981の収束的合成」Tetrahedron Lett. 33 (17): 2283– 2284. doi : 10.1016/S0040-4039(00)74190-6 .
  • Brower PL, Butler DE, Deering CF, Le TV, Millar A, Nanninga TN, Roth BD (1992). 「(4R-Cis)-1,1-ジメチルエチル,6-シアノメチル-2,2-ジメチル-1,3-ジオキサン-4-アセテートの合成。これは、HMG-CoA還元酵素の強力な組織選択的阻害剤であるCI-981の製造における重要な中間体である。」Tetrahedron Lett . 33 (17): 2279–82 . doi : 10.1016/s0040-4039(00)74189-x .
  • Roth BD; Blankley CJ; Chucholowski AW; Ferguson E; Hoefle ML; Ortwine DF; Newton RS; Sekerke CS; Sliskovic DR; Stratton CD; et al. (1991年1月). 「コレステロール生合成阻害剤．3. テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-6-[2-(1H-ピロール-1-イル)エチル]-2H-ピラン-2-オンによるHMG-CoA還元酵素阻害剤．2. ピロール核の3位および4位への置換基導入の影響」．J Med Chem . 34 (1): 357–66 . doi : 10.1021/jm00105a056 . PMID  1992137 .
  • Roth BD; Bocan TM; Blankley CJ; Chucholowski AW; Creger PL; Creswell MW; Ferguson E; Newton RS; O'Brien P; Picard JA; et al. (1991年1月). 「HMG-CoA還元酵素阻害剤の組織選択性と親油性の関係」. J Med Chem . 34 (1): 463–6 . doi : 10.1021/jm00105a071 . PMID  1992149 .
  • Shaw MK, Newton RS, Sliskovic DR, Roth BD, Ferguson E, Krause BR (1990年7月). 「Hep-G2細胞とラット初代培養肝細胞はHMG-CoA還元酵素阻害剤に対する反応が異なる」. Biochem Biophys Res Commun . 170 (2): 726–34 . doi : 10.1016/0006-291x(90)92151-o . PMID  2166504 .
  • Roth BD, Ortwine DF, Hoefle ML, Stratton CD, Sliskovic DR, Wilson MW, Newton RS (1990年1月). 「コレステロール生合成阻害剤．1. トランス-6-(2-ピロール-1-イルエチル)-4-ヒドロキシピラン-2-オン類，一連の新規HMG-CoA還元酵素阻害剤．1. ピロール核の2位および5位における構造修飾の影響」．J Med Chem . 33 (1): 21– 31. doi : 10.1021/jm00163a005 . PMID  2296019 .
  • Sliskovic DR, Roth BD, Wilson MW, Hoefle ML, Newton RS (1990年1月). 「コレステロール生合成阻害剤. 2. 1,3,5-三置換[2-(テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-2-オキソピラン-6-イル)エチル]ピラゾール」. J​​ Med Chem . 33 (1): 31–8 . doi : 10.1021/jm00163a006 . PMID  2296027 .
  • Roth BD, Bocan TMA, Blankley CJ, Chucholowski AW, Creger PL, Creswell MW, Ferguson E, Newton RS, O'Brien P, Picard JA, Roark WH, Sekerke CS, Sliskovic DR, Wilson MW. HMG-CoA還元酵素阻害剤の組織選択性と親油性との関係. J. Med. Chem. 1991, 34, 463-6.
  • Kende AS, Roth B, Sanfilippo PJ (1982). 「パラジウム(II)を介した橋かけ型およびスピロ環式ビシクロアルケノンの簡便合成」J Am Chem Soc . 104 (6): 1784–5 . Bibcode : 1982JAChS.104.1784K . doi : 10.1021/ja00370a076 .
  • Kende AS, Roth B, Sanfilippo PJ, Blacklock TJ (1982). 「パラジウム(II)を介したシクロアルケニル化の機構と位置異性体制御．(+/-)-クアドロンの新規全合成」. J Am Chem Soc . 104 (21): 5808–10 . Bibcode : 1982JAChS.104.5808K . doi : 10.1021/ja00385a053 .
  • Roth BD, Roark WH (1988). 「コンパクチンおよびメビノリンのラクトン部位のキラルシントンの合成」. Tetrahedron Lett . 29 (11): 1255–8 . doi : 10.1016/s0040-4039(00)80269-5 .
  • Oxford, AW; Reitz, Allen B.; Dax, Scott L.; Roth, BD (2002). King, FD (編). 「アトルバスタチンの発見と開発：強力な新規脂質低下薬」. Progress in Medicinal Chemistry . 40 : 1– 22. doi : 10.1016/S0079-6468(08)70080-8 . ISBN 978-0-444-51054-9. PMID  12516521 .

さらに読む

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参考文献

  1. ^ a b c Knight, Jess (2013). 「ISU化学科卒業生と現役大学院生がパーキンメダルを受賞」（オンライン） .ニュースリリース, ISU教養学部(9月5日) . 2016年2月2日閲覧。
  2. ^ a b c d Li, Jie Jack (2006). 「心血管系薬剤：ニトログリセリンからリピトールまで（第3章）」 . 『笑気ガス、バイアグラ、リピトール：私たちが使用する薬の背後にあるヒューマンストーリー』 . オックスフォード大学出版局, オックスフォード, イギリス. pp.  75– 102, 特に100–102. ISBN 978-0-19-534576-6. 2016年2月2日閲覧。
  3. ^ a b c Simons, John (2003). 「100億ドルの薬：フライドポテトはお預け」（オンライン） . Fortune (1月20日) . 2016年2月2日閲覧。サブタイトル：コレステロール低下薬リピトールは、史上最も売れている医薬品となりました。ファイザー社がどのようにそれを実現したかをご紹介します。
  4. ^ a bウィンスロー、ロン (2000). 「マーケットプレイス：ブロックバスターの誕生、リピトールの実験室脱出ルート」（オンライン版、印刷版） .ウォール・ストリート・ジャーナル(1月24日) . 2016年2月2日閲覧。
  5. ^ a b c d Li, Jie Jack (2009). 「心血管系薬剤：ニトログリセリンからリピトールまで（第3章）」 . 『心臓の勝利：スタチンの歴史』 .オックスフォード大学出版局, オックスフォード, イギリス. pp. 98f. ISBN 978-0-19-804351-5. 2016年2月2日閲覧。
  6. ^ Johnson, Linda A. (2012年1月1日). 「リピトールのあり得ない成功」 . The Journal Gazette . Associated Press . 2014年6月15日閲覧。
  7. ^ a b「EI du Pont de Nemours & Companyが設立した社会貢献化学賞」 NAS 2015年2015年11月16日閲覧。
  8. ^ Rowe, Aaron (2008). 「リピトールを発明した男に会う」（オンライン） . Wired . 8月20日号. 2016年2月2日閲覧.リピトールの発明者ブルース・ロス氏は、こうした難しい決断を下す人々を「ドラッグハンター」と呼び、彼らの育成には10年から15年かかると述べている。/ 「残念ながら、予測が難しいものもあります」とロス氏は、今週月曜日にフィラデルフィアで開催されたアメリカ化学会のパネルディスカッションで述べた。「どの化合物が成功し、どの化合物が毒性を持つのかを、私たちはまだ十分に理解できていません。」
  9. ^米国特許4681893、Roth BD、「トランス-6-[2-(3-または4-カルボキサミド置換ピロール-1-イル)アルキル]-4-ヒドロキシピラン-2-オンコレステロール合成阻害剤」、1987年7月21日発行 
  10. ^ Roth, BD (2002). King, FD; Oxford, AW; Reitz, Allen B.; Dax, Scott L. (編). 「アトルバスタチンの発見と開発：強力な新規脂質低下薬」. Prog. Med. Chem. Progress in Medicinal Chemistry. 40 : 1– 22. doi : 10.1016/S0079-6468(08)70080-8 . ISBN 978-0-444-51054-9. PMID  12516521 .
  11. ^ Hoefle, Milton L. (2000). 「Parke-Davis and Companyの初期の歴史」(PDF) . Bull. Hist. Chem. 25 (1): 28– 34. doi : 10.70359/bhc2000v025p028 .
  12. ^ピーターセン、メロディー (2000). 「ファイザー、ワーナー・ランバートを902億ドルで買収する契約を締結」（オンライン版、印刷版） .ニューヨーク・タイムズ(2月8日) . 2016年2月2日閲覧。
  13. ^ 「リピトールの発明者がチコで講演」レッドブラフ・デイリー・ニュース2010年1月29日オリジナルより2014年6月15日時点のアーカイブ。 2014年6月15日閲覧。
  14. ^ Roth, Bruce D. (2003)「リピトール（アトルバスタチンカルシウム）の発見と開発」ACS創造的発明賞シンポジウム：アテローム性動脈硬化症の新治療法、 MEDI 158（3月24日）、第225回ACS全国会議、ルイジアナ州ニューオーリンズ、2003年3月23～27日。
  15. ^ 「化学会、全国大会で「化学の英雄」を表彰」アメリカ化学会2008年8月13日2014年6月15日閲覧。
  16. ^ 「リピトールの発明者ブルース・ロス氏がMarketwiredで2013年のSCIパーキンメダルを受賞」フィラデルフィア、ペンシルバニア州：ケミカル・ヘリテージ財団。2013年6月3日。 2016年7月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2015年11月24日閲覧。
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