カルタゾレート
カルタゾレート
臨床データ
投与経路経口摂取
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
  • 一般的に：管理されていない
識別名
  • 4-(ブチルアミノ)-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボン酸エチル
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェムブル
コンプトックスダッシュボード（EPA）
化学および物理データ
化学式C 15 H 22 N 4 O 2
モル質量290.367  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • O=C(C1=CN=C(N(CC)N=C2)C2=C1NCCCC)OCC

カルタゾレート（SQ-65,396）はピラゾロピリジン系の薬物です。複合体のバルビツール酸結合部位においてGABA A受容体陽性アロステリックモジュレーターとして作用し、動物において抗不安作用を示します。 [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]また、 A1およびA2サブタイプにおいてアデノシン拮抗薬として、またホスホジエステラーゼ阻害剤として作用することが知られています。[ 5 ] [ 6 ]カルタゾレートはヒト臨床試験で試験され、不安に有効であることが判明しましたが、市販されませんでした。[ 7 ] 1970年代にERスクイブ・アンド・サンズのチームによって開発されました。[ 8 ]

参照

参考文献

  1. ^ Placheta P, Karobath M (1980年3月). 「ラット中枢神経系膜におけるGABA受容体結合に対するSQ 20009およびSQ 65396のin vitro調節」. European Journal of Pharmacology . 62 ( 2–3 ): 225–8 . doi : 10.1016/0014-2999(80)90281-2 . PMID  6103810 .
  2. ^ Supavilai P, Karobath M (1981年3月). 「ピラゾロピリジンの[3H]フルニトラゼパムの小脳GABA/ベンゾジアゼピン受容体複合体への結合調節剤としての作用」. European Journal of Pharmacology . 70 (2): 183–93 . doi : 10.1016/0014-2999(81)90213-2 . PMID 6114867 . 
  3. ^ Leeb-Lundberg F, Snowman A, Olsen RW (1981年5月). 「ピラゾロピリジンによるベンゾジアゼピン受容体結合の撹乱はピクロトキシン/バルビツール酸受容体部位に影響を及ぼす」 . Journal of Neuroscience . 1 (5): 471–7 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.01-05-00471.1981 . PMC 6564167. PMID 7050308 .  
  4. ^ Bristow DR, Martin IL (1990年3月). 「単離・機能再構成されたγ-アミノ酪酸／ベンゾジアゼピン受容体の生化学的特徴づけ」. Journal of Neurochemistry . 54 (3 ) : 751–61 . doi : 10.1111/j.1471-4159.1990.tb02315.x . PMID 2154549. S2CID 25784613 .  
  5. ^ Daly JW, Hong O, Padgett WL, Shamim MT, Jacobson KA, Ukena D (1988年2月). 「非キサンチンヘテロ環化合物：A1-およびA2-アデノシン受容体拮抗薬としての活性」 .生化学薬理学. 37 (4): 655–64 . doi : 10.1016/0006-2952(88)90139-6 . PMC 3445624. PMID 2829919 .  
  6. ^ Wachtel H (1982). 「ロリプラムおよび他の選択的アデノシン環状3', 5'-モノリン酸ホスホジエステラーゼ阻害剤によるラットの特徴的な行動変化」. Psychopharmacology . 77 (4): 309–16 . doi : 10.1007/ BF00432761 . PMID 6182575. S2CID 10122417 .  
  7. ^オブライエン、ロバート（1986年）『薬物研究における受容体結合』ニューヨーク：デッカー、p.519、ISBN 0-8247-7548-1。
  8. ^ US 3966746、Hoehn, Hans & Denzel, Theodor、「ピラゾロピリジンカルボキサミドのアミノ誘導体」、1976年6月29日公開、Squibb & Sons Inc.に譲渡 
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