トラカゾレート

トラカゾレート
臨床データ
投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
識別子
	IUPAC名エチル4-(ブチルアミノ)-1-エチル-6-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-カルボキシレート;
CAS番号	41094-88-6;
PubChem CID	5522;
IUPHAR/BPS	5467;
ケムスパイダー	5321;
ユニイ	NH0HPL3U1T;
ケッグ	D06200;
チェビ	チェビ:92596;
チェムブル	ChEMBL84567;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID3046956;
ECHA 情報カード	100.050.178
化学および物理データ
式	C 16 H 24 N 4 O 2
モル質量	304.394 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(OCC)c1c(c2c(nc1C)n(nc2)CC)NCCCC;
	InChI InChI=1S/C16H24N4O2/c1-5-8-9-17-14-12-10-18-20(6-2)15(12)19-11(4)13(14)16(21)22-7-3/h10H,5-9H2,1-4H3,(H,17,19); キー:PCTRYMLLRKWXGF-UHFFFAOYSA-N;

トラカゾレート（ICI-136,753）は、科学研究に用いられる抗不安薬です。ピラゾロピリジン誘導体であり、ザレプロンなどのピラゾロピリミジン系薬剤に最も近縁です。また、非ベンゾジアゼピン系薬剤として知られる、構造的に多様な薬剤群の一つで、ベンゾジアゼピン系薬剤と同じ受容体に作用しますが、化学構造は異なります。^[¹^]

トラカゾレートは主に抗不安作用と抗けいれん作用があり、鎮静作用と筋弛緩作用は高用量でのみ現れる。^{[ 2 ]}トラカゾレートは、いくつかのGABA _A受容体サブタイプのアロステリック調節を含むユニークな受容体結合プロファイルを持ち、α1およびβ3サブユニットを含むGABA _A受容体に選択的であるが、受容体複合体を構成する3番目のサブユニットのタイプに応じて異なる効果を示す。^{[ 3 ]}

参照

参考文献

^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME (1985年10月). 「ピラゾロピリジンの薬理学」.薬理学、生化学、行動. 23 (4): 675–80 . doi : 10.1016/0091-3057(85) 90436-8 . PMID 2866547. S2CID 31584179 .
^ Patel JB, Malick JB (1982年3月). 「トラカゾレートの薬理学的特性：新規非ベンゾジアゼピン系抗不安薬」. European Journal of Pharmacology . 78 (3): 323–33 . doi : 10.1016/0014-2999(82)90034-6 . PMID 6121711 .
^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA (2002年4月). 「トラカゾレートは組み換えγ-アミノ酪酸(A)受容体との新しいタイプのアロステリック相互作用を明らかにする」. Molecular Pharmacology . 61 (4): 861–9 . doi : 10.1124 / mol.61.4.861 . PMID 11901225. S2CID 7039885 .

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[1] Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME (1985年10月). 「ピラゾロピリジンの薬理学」.薬理学、生化学、行動. 23 (4): 675–80 . doi : 10.1016/0091-3057(85) 90436-8 . PMID 2866547. S2CID 31584179 .

[2] Patel JB, Malick JB (1982年3月). 「トラカゾレートの薬理学的特性：新規非ベンゾジアゼピン系抗不安薬」. European Journal of Pharmacology . 78 (3): 323–33 . doi : 10.1016/0014-2999(82)90034-6 . PMID 6121711 .

[3] Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA (2002年4月). 「トラカゾレートは組み換えγ-アミノ酪酸(A)受容体との新しいタイプのアロステリック相互作用を明らかにする」. Molecular Pharmacology . 61 (4): 861–9 . doi : 10.1124 / mol.61.4.861 . PMID 11901225. S2CID 7039885 .

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