セファクロル
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| 臨床データ | |
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| 商品名 | ビオセフ、セクロル、メダセフ、ディスタクロル、ケフロール、ラニクロール |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682729 |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 食物摂取量に関係なく、よく吸収されます |
| 代謝 | 15%～40% |
| 消失半減期 | 0.6～0.9時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| UNII | |
| ケッグ |
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| ChEMBL |
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| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA情報カード | 100.053.536 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C 15 H 14 Cl N 3 O 4 S |
| モル質量 | 367.80 g·mol |
| 3Dモデル ( JSmol ) | |
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 いいえ はい （これは何ですか？）（確認） | |
セファクロルは、 Ceclorなどの商品名で販売されている、肺炎や耳、肺、皮膚、喉、尿路の感染症などの特定の細菌感染症の治療に使用される第二世代セファロスポリン系抗生物質です。他のメーカーからもジェネリック医薬品として入手可能です。[ 1 ]
1973年に特許を取得し、1979年に医療用として承認されました。[ 2 ]
医療用途
セファクロルは、セファロスポリン系抗生物質の一種です。セファロスポリンは、敗血症、肺炎、髄膜炎、胆道感染症、腹膜炎、尿路感染症の治療に用いられる広域スペクトルの抗生物質です。セファロスポリンの薬理作用はペニシリン系抗生物質と似ており、主に腎排泄されます（使われなかった部分は尿中に排泄されます）。セファロスポリンは、髄膜に炎症が起こっていない限り、脳脊髄液にほとんど浸透しません。そのため、髄膜炎などの中枢神経系の感染症には、セファクロルよりもセフォタキシムの方が適しています。セファクロルは、グラム陰性菌とグラム陽性菌の両方を含む多くの細菌に効果があります。
活性スペクトル
セファクロルは、皮膚感染症、中耳炎、尿路感染症などの原因となる細菌に対して頻繁に使用されます。セファクロルは、in vitroおよび臨床感染症の両方において、以下の微生物のほとんどの株に対して活性があることが示されています：グラム陽性好気性菌 - ブドウ球菌（コアグラーゼ陽性、コアグラーゼ陰性、ペニシリナーゼ産生株を含む）、肺炎球菌、および化膿レンサ球菌（A群β溶血性レンサ球菌）。[ 3 ]
以下は、医学的に重要ないくつかの微生物の MIC 感受性データを示しています。
- インフルエンザ菌：0.03μg/mL～128μg/mL
- 黄色ブドウ球菌：0.6μg/mL～128μg/mL
- 化膿レンサ球菌：0.06 μg/mL - 4 μg/mL [ 4 ]
注意事項と禁忌
注意事項には、ペニシリンなどのβ-ラクタム系抗菌薬に対する既知の過敏症（即時型過敏症反応の既往歴がある場合はセファクロルの使用を避けるべきである）、腎機能障害（用量調整は不要であるが、製造業者は注意を促している）、妊娠および授乳中（ただし、使用は適切である）、尿糖偽陽性（還元物質の検査を行った場合）、およびクームス試験偽陽性が含まれます。セファクロルは、小児において血清病様反応を引き起こすことも報告されています。[ 5 ] [ 6 ]
セファクロルは、セファロスポリンに対する過敏症（アレルギー）の場合には禁忌です。
副作用
セファロスポリンの主な副作用は過敏症です。ペニシリンに過敏症のある患者は、その側鎖とペニシリンアレルギーとの関係によっては、セファロスポリンにもアレルギーを起こす可能性があります。ペニシリンアレルギーを持つ患者のほとんどは、セファロスポリンの大半に対してアレルギー反応を起こすことなく耐えることができます。前述の10%という交差反応率は、過大評価です。[ 7 ] アレルギー反応は、発疹、掻痒、蕁麻疹、発疹、発熱、関節痛を伴う血清病様反応、アナフィラキシーなどとして現れることがあります。小児における血清病様反応の頻度と重症度から、研究者たちは小児疾患における血清病様反応の役割に疑問を抱いています。[ 8 ]その他の副作用には、胃腸障害（下痢、吐き気、嘔吐、腹部不快感、肝酵素の異常、一過性肝炎、胆汁うっ滞性黄疸など）、頭痛、スティーブンス・ジョンソン症候群などがある。まれな副作用には、好酸球増多症や血液疾患（血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血など）、可逆性間質性腎炎、多動性、神経過敏、睡眠障害、幻覚、錯乱、筋緊張亢進、めまいなどがある。中毒性表皮壊死融解症も報告されている。英国では、医薬品安全性委員会（CSM）が、高用量で下痢やまれに抗生物質関連大腸炎のリスクが高くなると警告している。
妊娠と授乳
セファクロルは少量が母乳に移行しますが、授乳中に服用しても安全であると一般的に認められています。[ 9 ]セファクロルが妊娠中に有害であることは知られていません。[ 10 ]
相互作用
クマリン類
セファロスポリンはクマリン（例：ワルファリン）の抗凝固作用を増強する可能性があります。特に肝疾患、併発疾患、または薬物投与に関連する患者の臨床状態の変化により、 INRのより頻繁な検査と、必要に応じて用量調整が 必要になります
プロベネシド
プロベネシドによりセファロスポリンの排泄が減少します（その結果、血漿中の薬物濃度が上昇します）。
制酸剤
セファクロルの吸収は制酸剤によって低下します。したがって、制酸剤はセファクロルの直前または同時に服用しないでください。[ 11 ] [ 12 ]
参考文献
- ^ 「Drugs@FDA：FDA承認医薬品」 。 2003年10月11日時点のオリジナルよりアーカイブ
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 493. ISBN 9783527607495。
- ^ Salvi R. 「セファクロルの医薬品と健康製品」sdrugs.com
- ^ 「セファクロル感受性および耐性データ」（PDF） . TOKU-E . 2014年8月18日. 2016年3月3日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2013年8月13日閲覧。
- ^ Hebert AA, Sigman ES, Levy ML (1991年11月). 「小児におけるセファクロルによる血清病様反応」. Journal of the American Academy of Dermatology . 25 (5 Pt 1): 805– 808. doi : 10.1016/S0190-9622(08)80973-5 . PMID 1802903 .
- ^ Parra FM, Igea JM, Martín JA, Alonso MD, Lezaun A, Sainz T (1992年8月). 「セファクロル療法に伴う血清病様症候群」.アレルギー. 47 (4 Pt 2): 439– 440. doi : 10.1111/ j.1398-9995.1992.tb02086.x . PMID 1456417. S2CID 46029579 .
- ^ Zagursky RJ, Pichichero ME. β-ラクタムアレルギーにおける交差反応性 [訂正版はJ Allergy Clin Immunol Pract. 2022年2月;10(2):651に掲載]
- ^ King BA, Geelhoed GC (2003年12月). 「小児における経口抗生物質投与に伴う皮膚および関節への有害反応：血清病様反応におけるセファクロルの役割」. Journal of Paediatrics and Child Health . 39 (9): 677– 681. doi : 10.1046/j.1440-1754.2003.00267.x . PMID 14629499. S2CID 25762196 .
- ^ 「授乳中のセファクロル使用に関する概要」LactMED .米国国立医学図書館. 2018年4月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年5月22日閲覧。
- ^ Ito S, Blajchman A, Stephenson M, Eliopoulos C, Koren G (1993年5月). 「母乳栄養児における母体薬剤投与後の有害反応の前向き追跡調査」. American Journal of Gynecology . 168 (5): 1393– 1399. doi : 10.1016/s0002-9378(11)90771-6 . PMID 8498418 .
- ^ 「セクロルの使用法、副作用、警告」Drugs.com。
- ^ Satterwhite JH, Cerimele BJ, Coleman DL, Hatcher BL, Kisicki J, DeSante KA (1992). 「セファクロルAFの薬物動態：年齢、制酸剤、H2受容体拮抗薬の影響」. Postgraduate Medical Journal . 68 (Suppl 3): S3– S9. PMID 1287615 .
