クロロテピン

クロロテピン
臨床データ
商号	クロテピン、クロピベン
その他の名前	オクトクロテピン; オクトクロテピン; VUFB-6281; VUFB-10030
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 1-(8-クロロ-10,11-ジヒドロジベンゾ[b,f]チエピン-10-イル)-4-メチルピペラジン;
CAS番号	13448-22-1 ; 4789-68-8 (マレイン酸塩) ; 42505-79-3 (メシル酸塩);
PubChem CID	1238;
ケムスパイダー	1201;
ユニイ	E65W20MU7A;
チェムブル	ChEMBL64249;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID7048451;
化学および物理データ
式	C 19 H 21 Cl N 2 S
モル質量	344.90 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc4cc2c(Sc1ccccc1CC2N3CCN(C)CC3)cc4;
	InChI InChI=1S/C19H21ClN2S/c1-21-8-10-22(11-9-21)17-12-14-4-2-3-5-18(14)23-19-7-6-15(20)13-16(17)19/h2-7,13,17H,8-12H2,1H3; キー:XRYLGRGAWQSVQW-UHFFFAOYSA-N;

抗精神病薬

医薬品化合物

クロロテピン（INNツールチップ国際非営利名称クロテピン（商品名：クロテピン、クロピベン）は、オクトクロテピンまたはオクトクロテピンとしても知られる三環系抗精神病薬で、1965年にペラチエピンから派生し、 1971年頃にチェコ共和国でスポファ社によって統合失調症の治療薬として販売されました。^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]

クロロテピンは、ドパミンD 1 、[ 7 ] _D²、_[ 8 ^]D 3 、[8] およびD 4 受容体 [8]、セロトニン 5 _- HT ^2A、[ ₇ ] 5 ^- HT 2B 、_[ 9 ^]5-HT _2C、^[9]5-HT ₆、^[10]および5- HT ₇ 受容体^[10]、α _1A -、 [ ^{11 ]}α 1B -、^[11]およびα _1D _-アドレナリン受容体 [ ^11]、およびヒスタミン H ₁ 受容体^[^12]に対して高い親和性を_持つことが知られており、ほとんどの部位で拮抗薬（または逆作動薬）として作用することが確認されており（構造活性相関に基づくと、おそらくすべての部位で拮抗薬（または逆作動薬）として作用する）、また、ノルエピネフリンの再取り込みを阻害によってブロックします。ノルエピネフリントランスポーターの[ ^13]

_{クロロテピンはD2}受容体に対する非常に強力な活性を有するため、テフルダジンとともに、D2受容体拮抗薬の3次元（3D）ファーマコフォアの開発の基礎として使用さ_れました。[ 14 ^]

参照

参考文献

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