ドーパミン受容体D1

DRD1
利用可能な構造 PDB オーソログ検索: PDBe RCSB PDB IDコードのリスト 1オンス5
識別子
エイリアス	DRD1、ドーパミン受容体D1、DADR、DRD1A
外部ID	オミム: 126449 ; MGI : 99578 ;ホモロジーン: 30992 ;ジーンカード: DRD1 ; OMA : DRD1 - オルソログ
遺伝子の位置（ヒト） キリスト 5番染色体（ヒト）[ 1 ] バンド 5q35.2 始める 1億7544万3600bp [ 1 ] 終わり 1億7544万4182塩基対[ 1 ]
遺伝子の位置（マウス） キリスト 13番染色体（マウス）[ 2 ] バンド 13 B1|13 28.4 cM 始める 54,205,202 bp [ 2 ] 終わり 54,209,724 bp [ 2 ]
RNA発現パターン ブギー 人間 マウス（相同遺伝子） 上位の表現 尾状核 側坐核 被殻 生殖腺 前頭前皮質 ブロードマン領域9 帯状回 前帯状皮質 右前頭葉 ブロードマン領域46 上位の表現 側坐核 背側線条体 嗅結節 淡蒼球 上前頭回 側頭葉 扁桃体 網膜の神経層 尿道 脊髄の腰椎亜節 より多くの参照表現データ バイオGPS より多くの参照表現データ
遺伝子オントロジー 分子機能 ドーパミン神経伝達物質受容体の活性 ドーパミン結合 タンパク質結合 Gを介して結合したドーパミン神経伝達物質受容体の活性 Gタンパク質共役受容体の活性 信号伝達活性 Gタンパク質αサブユニット結合 細胞成分 膜 核 小胞体 膜の不可欠な構成要素 細胞膜 小胞体膜 細胞膜の不可欠な構成要素 毛様体膜 内膜系 非運動性繊毛 グルタミン酸作動性シナプス GABA作動性シナプス シナプス後膜の不可欠な構成要素 シナプス前膜の不可欠な構成要素 樹状突起棘 樹状突起 細胞投影 繊毛 生物学的プロセス ホスホリパーゼC活性化Gタンパク質共役シグナル伝達経路に関与する細胞質カルシウムイオン濃度の正の調節 筋肉の収縮 核へのタンパク質の輸入 カリウムイオン輸送の正の調節 アンフェタミンに対する反応 学ぶ 摂食行動 長期うつ病 体温恒常性 線条体の発達 プレパルス抑制 コカインへの反応 グルーミング行動 コカインに対する行動反応 運動行動 歯状回の発達 神経インパルスの伝達 メモリ シナプス伝達の正の調節、グルタミン酸作動性 シナプスの組み立て 慣れ 成人の歩行行動 蠕動 カテコールアミン刺激に対する細胞反応 アデニル酸シクラーゼ活性化ドーパミン受容体シグナル伝達経路 シナプス伝達に関与するドーパミン取り込みの調節 連想学習 アストロサイトの発達 Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路（環状ヌクレオチドセカンドメッセンジャーと共役） 細胞質への隔離されたカルシウムイオンの放出の正の調節 交尾行動 行動的恐怖反応 アデニル酸シクラーゼ活性の活性化 ドーパミン受容体シグナル伝達経路 条件付け味覚嫌悪 大脳皮質GABA作動性介在ニューロンの移動 グルコース輸入 視覚的な学習 感作 細胞移動の正の調節 オペラント条件付け 血管拡張 ドーパミン代謝プロセスの調節 ドーパミン代謝プロセス ホスホリパーゼC活性化ドーパミン受容体シグナル伝達経路 母親の行動 ドーパミン輸送 海馬の発達 神経活動電位 長期増強 シグナル伝達 シナプス伝達、ドーパミン 遺伝子発現の正の調節 ドーパミンに対する細胞反応 タンパク質リン酸化の調節 Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路 アデニル酸シクラーゼ活性化Gタンパク質共役受容体シグナル伝達経路 シナプス小胞の放出の調節 出典：Amigo / QuickGO
オルソログ 種 人間 ねずみ エントレズ 1812 13488 アンサンブル ENSG00000184845 ENSMUSG00000021478 ユニプロット P21728 Q61616 RefSeq (mRNA) NM_000794 NM_001291801 NM_010076 RefSeq（タンパク質） NP_000785 NP_001278730 NP_034206 場所（UCSC） 5 章: 175.44 – 175.44 Mb 13章: 54.21 – 54.21 Mb PubMed検索 [ 3 ] [ 4 ]
ウィキデータ
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ドーパミン受容体D ₁ （ DRD1とも呼ばれる）は、D ₁様受容体ファミリーの2つのタイプ（受容体D ₁およびD _{5 ）}のうちの1つです。ヒトではDRD1遺伝子によってコードされるタンパク質です。^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]}

組織分布

D1受容体_は中枢神経系で最も多く存在するドーパミン受容体である。^{[ 9 ]}

ノーザンブロット法とin situハイブリダイゼーション法では、 DRD1のmRNA発現は背側線条体（尾状核と被殻）と腹側線条体（側坐核と嗅結節）で最も高いことが示されている。^{[ 10 ]}

より低いレベルは、基底外側扁桃体、大脳皮質、中隔、視床、視床下部に存在する。^{[ 10 ]}

DRD1遺伝子は、ヒトでは主に尾状被殻で発現し、マウスでは尾状被殻、側坐核、嗅結節で発現する。^{[ 11 ]}

構造

ドーパミンD1とドーパミンの複合体の構造。受容体はオレンジ色、ドーパミンはシアン色、相互作用は緑色で示されている。^{[ 12 ]}

ドーパミン受容体D1（D1R）は、Gs共役型GPCRであり、標準的な7回膜貫通型（TM）ヘリカルドメインを特徴とし、細胞外に位置するリガンド結合ポケットと細胞質Gタンパク質相互作用インターフェースを備えています。^{[ 13 ] [ 14 ]}クライオ電子顕微鏡およびX線結晶構造解析研究により、アゴニスト結合によりTM6の外向きの移動とTM5の2つのヘリカルターンの延長を含む構造変化が誘導され、Gαsサブユニットとの結合が促進されることが明らかになっています。^{[ 13 ] [ 15 ]}

アゴニストは細胞外ループ2および膜貫通ヘリックス2、3、6、7の細胞外領域と相互作用する。カテコールベースのアゴニストとS198 ^5.42、S199 ^5.43、S202 ^5.46を含む3つの膜貫通セリン残基との相互作用は、受容体の活性化に必須のマイクロスイッチとして機能する。^{[ 16 ] [ 17 ]}

リガンド結合ポケットにはカテコール（ドーパミン、SKF81297など）と非カテコール作動薬の両方が収容され、選択性はTM7のV317 ^7.39やW321 ^7.43などの残基により影響を受け、β2アドレナリン受容体に見られる極性接触ではなく疎水性相互作用を形成する。^{[ 13 ] [ 14 ]}非カテコール作動薬は、オルソステリック部位から細胞外ループ2（ECL2）まで広がる拡張されたコンフォメーションで結合し、D1R特異性のために独自のポケットトポロジーを活用する。^{[ 14 ]} D2Rとの構造比較により、異なる細胞質特徴が強調されている。D1Rの細長いTM5とより大きなGsインターフェース（約1,520 Å ²）は、機能的特異性の基礎となるD2RのGi選択的カップリングとは対照的である。^{[ 13 ] [ 15 ]}これらの知見は、ドーパミン経路を標的とした選択的な治療薬を設計するためのテンプレートを提供する。^{[ 17 ]}

関数

D1受容体_は記憶、学習、ニューロンの成長を調節し、報酬系や運動活動にも使用され、いくつかの行動を媒介し、ドーパミンD2受容体_を介したイベントを調節します。^{[ 18 ] [ 8 ]}

これらは、依存症の際に側坐核で起こる遺伝子発現の変化を促進することにより、依存症において役割を果たします。

これらはGs結合型であり、環状AMP依存性タンパク質キナーゼの活性化によってニューロンを刺激することができる。^{[ 9 ]}

リガンド

_{D 1}受容体に選択的なリガンドは多数存在する。現在までに知られているリガンドのほとんどは、ジヒドレキシジンまたは典型的なベンザゼピン部分作動薬SKF-38393（誘導体の一つに典型的な拮抗薬SCH-23390）をベースとしている。^{[ 19 ]} D ₁受容体は別のドーパミン受容体であるD ₅と高い構造相同性を持ち、両者とも類似の薬物に結合する。^{[ 20 ]}その結果、既知のオルソステリックリガンドのいずれも D ₁受容体に対して D ₅受容体よりも選択的ではないが、ベンザゼピンは一般にD _{2様ファミリーよりも D 1}受容体と D ₅受容体に対して選択的である。^{[ 19 ]}ベンザゼピンの中には高い固有活性を示すものもあれば、そうでないものがある。 2015年に、ハイスループットスクリーニングによって、ヒトD1受容体に対する_最初の正のアロステリックモジュレーターが発見されました。^{[ 21 ]}

アゴニスト

_選択的D1受容体作動薬の化学構造^{[ 22 ] [ 23 ]}

臨床的にはいくつかのD ₁受容体作動薬が使用されている。これらには、アポモルフィン、ペルゴリド、ロチゴチン、テルグリドなどがある。これらの薬剤はすべて、優先的にD ₂様受容体作動薬である。フェノルドパムは選択的D ₁受容体部分作動薬で、血液脳関門を通過せず、高血圧の治療に静脈内で使用される。ジヒドレキシジンとアドロゴリド（ABT-431）（バイオアベイラビリティが改善されたA-86929のプロドラッグ）は、ヒトで臨床研究された唯一の選択的中枢活性D ₁様受容体作動薬である。 ^{[ 24 ]}選択的D ₁作動薬は、パーキンソン病のヒトおよび霊長類モデルで顕著な抗パーキンソン効果を示し、多くの前臨床モデルといくつかの臨床試験で認知機能の向上をもたらす。最も用量を制限する特徴は重度の低血圧であるが、臨床開発は経口バイオアベイラビリティの欠如と作用持続時間の短さによって主に妨げられた。^{[ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]} 2017年にファイザーは臨床開発中の 薬学的に許容される非カテコール選択的D1作動薬に関する情報を公開した_。

_D1受容体作動薬のリスト

• ジヒドレキシジン誘導体
  • A-86929 – D _{2よりも D 1}様受容体 に対して14倍の選択性を持つ完全アゴニスト^{[ 19 ] [ 23 ] [ 27 ]}
  • ジヒドレキシジン– D ₂よりもD ₁様受容体 に対して 10 倍の選択性を持つ完全作動薬で、認知機能向上薬として第 IIa 相臨床試験が行われている。^{[ 28 ] [ 29 ]} また、MPTP で治療した霊長類では顕著な抗パーキンソン効果を示したが、^{[ 30 ]}パーキンソン病 の初期臨床試験では顕著な低血圧を引き起こした。^{[ 19 ]}ジヒドレキシジンは顕著な D ₂特性を持つが、D ₁受容体に大きく偏っており、ドーパミン受容体との機能選択性の最初の実証に使用された^{[ 31 ]}。^{[ 32 ] [ 33 ]}
  • ディナプソリン– D _{2受容体よりもD 1}様受容体 に対して5倍の選択性を持つ完全アゴニスト^{[ 19 ]}
  • ジノキシリン– _D1様受容体とD2_受容体 にほぼ等しい親和性を持つ完全作動薬^{[ 19 ]}
  • ドキサントリン– D ₂よりもD ₁様受容体 に対して168倍の選択性を持つ完全作動薬^{[ 19 ]}
• ベンゾアゼピン誘導体
  • SKF-81297 –他の受容体に比べて_D1 に対する選択性が200倍高い^{[ 19 ]}
  • SKF-82958 – D ₁に対する D ₂ に対する57倍の選択性^{[ 19 ]}
  • SKF-38393 – _D1 に対する選択性が非常に高いが、他の受容体に対する親和性は無視できるほど低い^{[ 19 ]}
  • クロザピン– _D1様受容体 の部分作動薬^{[ 34 ]}
  • フェノルドパム – 選択性の高い末梢D1_{受容体部分作動薬で、臨床的には}降圧剤として使用されている^{[ 19 ]}
  • 6-Br-APB – D _{1に対する D 2}よりも 90倍の選択性^{[ 19 ]}
  • トレピパム（SCH-12679）
• その他
  • ステフォリジン – D1作動薬およびD2拮抗薬の特性を持ち_、抗_精神病作用を示すアルカロイド
  • A-68930
  • A-77636
  • CY-208,243 – D ₂様受容体よりも D ₁様受容体に対して 中程度の選択性を持つ高固有活性部分作動薬。ペルゴリドやブロモクリプチンと同様にエルゴリンリガンドファミリーに属する。
  • PF-06412562 (CVL-562)
  • SKF-89145
  • SKF-89626
  • 7,8-ジヒドロキシ-5-フェニル-オクタヒドロベンゾ[ h ]イソキノリン – 非常に強力で高親和性の完全作動薬^{[ 35 ]}
  • カベルゴリン – 弱いD ₁作動性、D ₂およびさまざまなセロトニン受容体に対する高い選択性
  • ペルゴリド – （カベルゴリンに類似）弱いD ₁作動性、D ₂および様々なセロトニン受容体に対する高い選択性
  • _D1様受容体の光スイッチ可能な作動薬（アゾドパ^{[ 36 ]}）は、野生型動物におけるドーパミン伝達の可逆的な制御を可能にすることが報告されている。
  • ラズピパドン(CVL-871、PF-06669571)
  • タバパドン(CVL-751、PF-06649751)

ポジティブアロステリックモジュレーター

• DETQ – PAM ^{[ 37 ] [ 38 ] [ 39 ]}
• グロバダレン（U​​CB-0022） – 選択的PAM、パーキンソン病の第2相試験中
• メビダレン（LY-3154207） – 強力かつサブタイプ選択的なPAM。レビー小体型認知症を対象とした第2相試験が進行中。^{[ 40 ]}

敵対者

多くの定型および非定型抗精神病薬は、D ₂受容体拮抗薬に加えてD ₁受容体拮抗薬でもあります。しかし、アセナピンは他の抗精神病薬と比較してより強いD ₁受容体親和性を示しています。他のD ₁受容体拮抗薬は臨床使用が承認されていません。エコピパムは選択的D _{1様受容体拮抗薬であり、統合}失調症、コカイン乱用、肥満、病的賭博、トゥレット症候群など、さまざまな疾患の治療においてヒトで臨床研究されており、これらの疾患の一部に有効性が認められています。しかしながら、この薬剤は臨床試験において軽度から中等度の可逆的なうつ病と不安を引き起こし、いずれの適応症についても開発が完了していません。

_D1受容体拮抗薬のリスト

• ベルピパム（NNC 22-0010）
• エコピパム（SCH-39,166） - 選択的D1 _/ D5_{拮抗薬で、}抗肥満薬として開発されていたが中止された^{[ 19 ]。}しかし、吃音の軽減に効果が期待されており、現在この目的で第2相試験が行われている^{[ 41 ] [ 42 ]。}
• NNC 01-0687 (ADX-10061)
• オダピパム（NNC 01-0756）
• SCH-23,390 – D _{1に対する D 5}よりも 100倍の選択性^{[ 19 ]}

タンパク質間相互作用

ドーパミン受容体D1_{は、以下のものと}相互作用することが示されています。

• COPG2 ^{[ 43 ]}
• COPG ^{[ 43 ]}
• DNAJC14 ^{[ 44 ]}

受容体オリゴマー

D1受容体は_、以下の受容体とヘテロマーを形成する：ドーパミンD2_受容体、^{[ 45 ]} 、ドーパミンD3_受容体、^{[ 45 ]、[ 46 ]} 、ヒスタミンH3_受容体、^{[ 47 ]} 、 μオピオイド受容体、^{[ 48 ]} 、 NMDA受容体、^{[ 45 ]}、アデノシンA1_受容体。^{[ 45 ]}

• D1 _- D2_受容体複合体^{[ 45 ]}
• D ₁ − H ₃ − NMDAR受容体複合体 – 神経変性を防ぐための標的^{[ 49 ]}
• D1 _- D3受容体複合体^{[ 45 ]}
• D ₁ – NMDAR受容体複合体^{[ 45 ]}
• D1 _- A1受容体複合_体^{[ 45 ]}

参照

• ドーパミン受容体

参考文献

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外部リンク

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• 米国国立医学図書館医学件名表（MeSH）の受容体、+ドーパミン+D1

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