ダコミチニブ

ダコミチニブ
臨床データ
発音ダック・オー・ミ・ティ・ニブ
商号ビジンプロ
その他の名前PF-00299804
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa618055
ライセンスデータ
投与経路経口摂取
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ80%
タンパク質結合98%
代謝CYP2D6、CYP3A4
代謝物O-デスメチル-ダコミチニブ
消失半減期70時間
排泄79% 糞便、3% 尿
識別子
  • (2 E )- N -{4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-7-メトキシ-6-キナゾリニル}-4-(1-ピペリジニル)-2-ブテンアミド
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
PDBリガンド
CompToxダッシュボード（EPA）
化学および物理データ
式C 24 H 25 Cl F N 5 O 2
モル質量469.95  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4
  • InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+
  • キー:LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N

ダコミチニブは、 Vizimproというブランド名で販売されており、非小細胞肺癌（NSCLC）の治療薬です。EGFR遺伝子の選択的かつ不可逆的な阻害剤です。[ 3 ]

ダコミチニブは複数の第III相臨床試験に進んでいます。2014年1月、最初の試験の結果は研究目標を達成できず、期待外れに終わりました。 [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]しかし、追加の第III相試験が継続されました。[ 4 ] 2017年には、 EGFR変異型NSCLCを対象としたダコミチニブとゲフィチニブ を比較した試験の結果が発表されました。 [ 7 ]

ダコミチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）遺伝子変異を伴う非小細胞肺がんの治療薬として、2018年9月に米国で[ 8 ] 、 2019年に日本、2019年に欧州連合で[ 9 ] 、医療用として承認されました。

参考文献

  1. ^ 「Vizimpro 製品情報」カナダ保健省2012年4月25日. 2022年5月29日閲覧。
  2. ^ “Verzenio の意思決定の概要 (SBD)” .カナダ保健省。 2014 年 10 月 23 日。2022 年5 月 29 日に取得。
  3. ^ 「ダコミチニブ」 NCI医薬品辞典。米国保健福祉省国立がん研究所。
  4. ^ a b Chustecka Z (2014年1月27日). 「ダコミチニブは前治療済みの非小細胞肺がんには効果がない」 Medscape.
  5. ^ Taylor P (2014年1月28日). 「ダコミチニブが肺がん臨床試験で失敗、ファイザーに打撃」 . pmlive.com.
  6. ^ 「ファイザー社、難治性進行非小細胞肺がん患者を対象としたダコミチニブの第3相試験2件のトップライン結果を発表」ファイザー社プレスリリース、2014年1月27日。
  7. ^ Smith M (2017年6月6日). 「ダコミチニブ、第III相NSCLC試験でPFS記録を樹立」 MedPage Today .
  8. ^ Shirley M (2018年12月). 「ダコミチニブ：世界初の承認」 . Drugs . 78 ( 18): 1947– 1953. doi : 10.1007/s40265-018-1028-x . PMID 30506139. S2CID 54034570 .  
  9. ^ 「Vizimpro EPAR」 .欧州医薬品庁（EMA） . 2019年6月5日. 2019年12月13日閲覧。
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