ダプロデュスタット
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| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | デュブロク、ジェズデュブロク |
| その他の名称 | GSK1278863 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a623010 |
| ライセンスデータ | |
| 投与経路 | 経口 |
| 薬剤クラス | 低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素阻害剤 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| コンプトックスダッシュボード（EPA） | |
| ECHA情報カード | 100.219.426 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C19H27N3O6 |
| モル質量 | 393.440 g·mol |
| 3Dモデル ( JSmol ) | |
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ダプロデュスタットは、デュブロクなどのブランド名で販売されており、慢性腎臓病による貧血の治療に使用される薬剤です。[ 1 ]低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素阻害剤です。[ 1 ]経口摂取します。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
最も一般的な副作用としては、高血圧、血栓性血管イベント、腹痛、めまい、アレルギー反応などがあります。[ 2 ] [ 3 ]
ダプロデュスタットは、2020年6月に日本で医療用として承認され[ 4 ] [ 5 ]、2023年2月に米国で承認されました。 [ 1 ] [ 2 ] [ 6 ] [ 7 ]これにより、米国では成人の慢性腎臓病による貧血に対する初の経口治療薬となります。[ 2 ]米国食品医薬品局（FDA）は、これをファーストインクラスの医薬品と見なしています。[ 8 ]
医療用途
ダプロデュスタットは慢性腎臓病に伴う貧血の治療に適応があります。 [ 1 ]
ダプロデュスタットはエリスロポエチンのレベルを上昇させる。[ 2 ]
副作用
ダプロデュスタットのFDAラベルには、死亡、心臓発作、脳卒中、肺、脚、または透析アクセス部位の血栓を含む血栓性血管（血液凝固）事象のリスク増加に関する警告枠付き警告が記載されています。[ 3 ]
最も一般的な副作用としては、高血圧、血栓性血管イベント、腹痛、めまい、アレルギー反応などがあります。[ 2 ] [ 3 ]
歴史
ダプロデュスタットの有効性と安全性は、試験登録時に透析を受け、赤血球造血刺激因子製剤を投与されていた慢性腎臓病による貧血の成人2,964名を対象に、無作為化、治験依頼者盲検、実薬対照、国際共同、多施設共同、イベントドリブン臨床試験（ASCEND-D; NCT02879305）で評価されました。[ 3 ] [ 9 ]参加者は透析の種類によって層別化され、ダプロデュスタットの初回投与前に少なくとも4ヶ月間透析を受けていることが求められました[ 3 ]血液透析患者は、ダプロデュスタット経口投与群（N=1,316）またはエポエチン アルファ静脈内投与群（N=1,308）に1:1で無作為に割り付けられ、腹膜透析患者はダプロデュスタット経口投与群（N=171）またはダルベポエチン アルファ皮下投与群（N=169）に1:1で無作為に割り付けられました。[ 3 ]この試験では、成人はダプロデュスタット経口投与または組換えヒトエリスロポエチン（rhEPO）注射剤（慢性腎臓病による貧血患者の標準治療）のいずれかを投与されました。[ 2 ] [ 3 ]ダプロデュスタットは、ヘモグロビン（酸素を運ぶ赤血球中のタンパク質で、貧血の一般的な指標）をrhEPO治療と同様に目標値10～11 g/dLの範囲内に上昇・維持しました。[ 2 ] [ 3 ]この試験は35か国の431か所で実施されました。[ 3 ]
FDAはグラクソ・スミスクラインLLCにジェスドゥブロクの承認を与えた。[ 2 ]
社会と文化
スポーツドーピングへの潜在的な応用のため、パフォーマンス向上薬のスクリーニングにも組み込まれています。[ 10 ]
研究
ダプロデュスタットは慢性腎臓病による貧血の治療薬として第III相臨床試験を実施中です。[ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]
参考文献
- ^ a b c d e f「Jesduvroq-daprodustat錠、フィルムコーティング」 DailyMed 、 2023年2月1日。2023年2月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年2月11日閲覧
- ^ a b c d e f g h i「FDA、成人透析患者を対象とした慢性腎臓病による貧血に対する初の経口治療薬を承認」。米国食品医薬品局（FDA） （プレスリリース）。2023年2月1日。 2023年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年2月3日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。 - ^ a b c d e f g h i j「Drug Trials Snapshots: Jesduvroq」 .米国食品医薬品局(FDA) . 2023年2月1日. 2024年2月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年2月24日閲覧。この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Dhillon S (2020年9月). 「ダプロデュスタット：初回承認」 . Drugs . 80 (14): 1491–1497 . doi : 10.1007/s40265-020-01384- y . PMC 7471535. PMID 32880805 .
- ^ 「GSK、慢性腎臓病に伴う貧血患者に対するデュブロック（ダプロデュスタット）の日本で初の薬事承認を取得」（プレスリリース）GSK、2020年6月29日。 2023年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年3月29日閲覧。
- ^ Harris E (2023年2月15日). 「FDA、腎臓病誘発性貧血に対する初の経口治療薬を承認」JAMA . 329 (9): 704. doi : 10.1001/jama.2023.1556 . PMID 36790833 .
- ^ 「米国FDAが、透析を受けている成人の慢性腎臓病に伴う貧血の治療薬としてJesduvroq（daprodustat）を承認」（プレスリリース）GSK US. 2023年2月1日. 2023年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年2月24日閲覧。
- ^ 「 2023年の新薬治療承認」米国食品医薬品局（FDA）（報告書）2024年1月。2024年1月10日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2024年1月9日閲覧。
- ^ ClinicalTrials.govにおける「慢性腎臓病における貧血研究：新規プロリン水酸化酵素阻害剤ダプロデュスタット透析による赤血球生成（ASCEND-D）」の臨床試験番号NCT02879305
- ^ Thevis M, Milosovich S, Licea-Perez H, Knecht D, Cavalier T, Schänzer W (2016年8月). 「プロリン水酸化酵素阻害剤GSK1278863とそのビスヒドロキシ化代謝物の質量分析による特性評価、および日常的なドーピング検査への導入」. Drug Testing and Analysis . 8 (8): 858–63 . doi : 10.1002/dta.1870 . PMID 26361079 .
- ^ Schmid H, Jelkmann W (2016年8月). 「腎疾患誘発性貧血に対する治験薬」.治験薬に関する専門家の意見. 25 (8): 901–16 . doi : 10.1080/13543784.2016.1182981 . PMID 27122198. S2CID 32493057 .
- ^ Ariazi JL, Duffy KJ, Adams DF, Fitch DM, Luo L, Pappalardi M, 他 (2017年12月). 「貧血に対する低分子低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素阻害剤GSK1278863（ダプロデュスタット）の発見と前臨床特性評価」 . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 363 (3): 336– 347. doi : 10.1124/jpet.117.242503 . PMID 28928122 .
- ^ Singh AK, Carroll K, McMurray JJ, Solomon S, Jha V, Johansen KL, 他 (2021年12月). 「透析を受けていない患者における貧血治療のためのダプロデュスタット」 . The New England Journal of Medicine . 385 (25): 2313– 2324. doi : 10.1056/NEJMoa2113380 . PMID 34739196. S2CID 243761990 .
