ジメモルファン |
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| 商号 | アストミン、ダトシン、ジェンタス |
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| その他の名前 | - ジメモルファンリン酸
- ジメモルファン
- 3,17-ジメチルモルフィナン
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| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
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| ATCコード | |
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(4b S ,8a S ,9 S )-3,11-ジメチル-6,7,8,8a,9,10-ヘキサヒドロ-5 H -9,4b-(エピミノエタノ)フェナントレン
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| CAS番号 | |
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| PubChem CID | |
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| ドラッグバンク | |
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| ケムスパイダー | |
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| ユニイ | |
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| ケッグ | |
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| チェムブル | |
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| CompToxダッシュボード(EPA) | |
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| ECHA 情報カード | 100.048.134 |
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| 式 | C 18 H 25 N |
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| モル質量 | 255.405 g·mol −1 |
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| 3Dモデル(JSmol) | |
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CC1=CC2=C(C[C@@H]3N(CC[C@@]42CCCC[C@H]34)C)C=C1
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InChI=1S/C18H25N/c1-13-6-7-14-12-17-15-5-3-4-8-18(15,16(14)11-13)9-10-19(17)2/h6-7,11,15,17H,3-5,8-10,12H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1 はいキー:KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N はい
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北 はい (これは何ですか?)(確認) |
ジメモルファン(INN;JAN:ジメモルファンリン酸;ジメモルファン、3,17-ジメチルモルフィナンとも呼ばれる;ブランド名:アストミン、ダストシル、タスベン)は、モルフィナン系の鎮咳剤(咳止め)で、日本で広く使用されており、スペインとイタリアでも販売されている。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]山之内製薬(現アステラス製薬)によって開発され、1975年に日本で発売された。 [ 3 ]その後、1981年にスペイン、1985年に日本で発売された。[ 5 ]
副作用
副作用としては、吐き気、眠気、口渇、食欲減退などがあります。[ 5 ]
薬理学
ジメモルファンはデキストロメトルファン(DXM)およびその活性代謝物デキストロルファン(DXO)の類似体であり、これらと同様にσ1受容体の強力な作動薬として作用する(Ki = 151 nM )。[ 6 ] [ 7 ]しかし、DXMやDXOとは異なり、 NMDA受容体拮抗薬としては顕著に作用しない(Ki = 16,978 nM)。そのため解離作用がなく、比較すると副作用や乱用可能性が低い。 [ 8 ] [ 9 ] DXMやDXOと同様に、ジメモルファンはσ2受容体に対する親和性が比較的低い(Ki = 4,421 nM)。[ 7 ]
参照
参考文献
- ^ Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典:化学データ:化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 427–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Bruera E, Higginson I, von Gunten CF, Morita T (2015年1月15日). 『緩和医療と支持療法の教科書 第2版』 CRC Press. pp. 677–. ISBN 978-1-4441-3526-8。
- ^ a b Ida H (1997). 「非麻薬性鎮咳薬ジメモルファン:レビュー」. Clinical Therapeutics . 19 (2): 215– 231. doi : 10.1016/S0149-2918(97)80111-7 . PMID 9152562 .
- ^ Armstrong LL, Goldman MP (2005年1月1日). Lexi-Compの国際医薬品情報ハンドブック:カナダおよび国際医薬品モノグラフ付き. Lexi-Comp. ISBN 978-1-59195-110-0。
- ^ a bシュレッサー JL (1991)。海外で入手可能な医薬品、第 1 版。ダーウェント出版株式会社 p. 66.ISBN 0-8103-7177-4。
- ^ Maurice T, Su TP (2009年11月). 「シグマ1受容体の薬理学」. Pharmacology & Therapeutics . 124 (2): 195– 206. doi : 10.1016/j.pharmthera.2009.07.001 . PMC 2785038. PMID 19619582 .
- ^ a b Botana LM, Loza M (2012年4月20日).治療標的:調節、阻害、活性化. John Wiley & Sons. pp. 234–. ISBN 978-1-118-18552-0。
- ^ Chou YC, Liao JF, Chang WY, Lin MF, Chen CF (1999年3月). 「マウスにおけるジメモルファンのシグマ1受容体への結合と抗けいれん作用および運動機能への影響、デキストロメトルファンおよびデキストロルファンとの比較」. Brain Research . 821 (2): 516– 519. doi : 10.1016/S0006-8993(99 ) 01125-7 . PMID 10064839. S2CID 22762264 .
- ^ Shin EJ, Nah SY, Kim WK, Ko KH, Jhoo WK, Lim YK, 他 (2005年4月). 「デキストロメトルファン類似体ジメモルファンはシグマ1受容体活性化を介してカイニン酸誘発性発作を減弱させる:デキストロメトルファンの作用との比較」 . British Journal of Pharmacology . 144 (7): 908– 918. doi : 10.1038 /sj.bjp.0705998 . PMC 1576070. PMID 15723099 .