ジピベフリン
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| 臨床データ | |
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| 商号 | AKPro、Dエピフリン、ジオピン、グラウコチル、プロエピネフリン、プロピン、ピバレフリン、チロドリン、ビスタピン、その他 |
| その他の名前 | ジピベフリン; ジピベフリン; ジピベフリン; ジピバリルエピネフリン; ジピバリルエピネフリン; DPE; ジピバリン酸エピネフリン; ジピバリン酸エピネフリンエステル; ジピバリン酸アドレナリン; ジピバリルアドレナリン; ジピバリルアドレナリン; K-30081; 3,4-ジピバリルオキシ-β-ヒドロキシ- N -メチルフェネチルアミン; 3,4-ジピバリルオキシ-β-ヒドロキシ- N -メチル-β-フェニルエチルアミン |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
| メドラインプラス | a686005 |
| 投与経路 | 点眼薬[ 1 ] |
| 薬物クラス | アドレナリン受容体作動薬、交感神経刺激薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 29 N O 5 |
| モル質量 | 351.443 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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| （確認する） | |
ジピベフリン（ジピベフリン）は、エピネフリンピバレートとも呼ばれ、プロピンなどのブランド名で販売されている交感神経刺激薬で、開放隅角緑内障の治療に使用されます。[ 2 ] [ 3 ] 0.1%点眼液として入手可能です。[ 1 ] [ 4 ]
ジピベフリンの副作用には、局所的な眼反応などがある。ジピベフリンはエピネフリン（アドレナリン）のプロドラッグであり、非選択的アドレナリン受容体作動薬として作用する。[ 5 ]フェネチルアミンとカテコールアミンの置換体であり、脂溶性が非常に高いエピネフリンのエステルである。[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]
ジピベフリンは1975年に初めて記載されました。[ 9 ]世界中で広く販売されています。[ 10 ]しかし、米国では入手できなくなりました。[ 11 ]
医療用途
ジピベフリンは開放隅角緑内障の治療に使用されます。[ 2 ]
禁忌
狭隅角緑内障に使用すると、眼が閉塞隅角発作を起こしやすくなり、[ 3 ]眼圧や痛みが増加し、視力喪失を引き起こす可能性があるため、危険な場合があります。
副作用
ジピベフリンの最も一般的な副作用は、灼熱感、刺痛感、その他の眼刺激です。まれではありますが、エピネフリンと同様の副作用が起こり得ます。頻脈（心拍数の上昇）、高血圧（血圧の上昇）、不整脈（心拍の不整）などが挙げられます。[ 3 ]
薬理学
ジピベフリンは角膜に浸透し、エステラーゼ酵素によってエピネフリンに加水分解されます。[ 8 ]眼房水の流出を増加させると同時に、房水の生成を減少させます（ α1アドレナリン受容体およびα2アドレナリン受容体への作用による）。これにより眼圧が低下します。また、線維柱帯濾過細胞の伝導性を高めます（β2アドレナリン受容体を介した作用）。ジピベフリンは、作用時間が長く、作用が安定しており、忍容性も優れているため、エピネフリンよりも好まれています。[ 2 ]
化学
ジピベフリンは、エピネフリンジピバレートまたは3,4-ジピバリルオキシ-β-ヒドロキシ-N-メチルフェネチルアミンとしても知られ、置換フェネチルアミンおよびカテコールアミンです。[ 6 ]エピネフリン（アドレナリン）の3,4-ジピバレートエステルです。 [ 6 ]
ジピベフリンの実験log Pは1.7で、予測log Pは1.49から3.71の範囲です。[ 6 ] [ 1 ] [ 12 ]エピネフリンよりも親油性（600倍）が大幅に高く、 [ 7 ] [ 8 ] [ 4 ]エピネフリンは親水性が高く、log Pは-1.37です。[ 13 ]ジピベフリンの親油性により、エピネフリンよりもはるかに容易に（17倍）角膜に浸透します。 [ 7 ] [ 8 ] [ 4 ] 0.1％ジピベフリンを含む点眼薬は、眼圧を下げる点で、2％エピネフリンを含む従来の点眼薬と同等の効果があります。[ 4 ]
ジピベフリンは主に塩酸塩として医薬として使用されます。[ 14 ] [ 10 ]
類似の化合物で、市販されなかったものとしては、フェニレフリンの3-ピバリン酸エステルであるピベンフリンがある。[ 14 ]
歴史
ジピベフリンは1975年に初めて科学文献に記載されました。 [ 9 ]
社会と文化
名前
ジピベフリンは薬剤の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称、BANツールチップ 英国承認名、およびDCFツールチップ 宗派コミューン フランセーズ一方、ジピベフリンはそのUSANである。ツールチップ 米国の養子名そしてジピベフリナはそのDCITであるツールチップ デノミナツィオーネ コムーネ イタリアーナ[ 14 ] [ 10 ] [ 15 ]塩酸塩の場合、ジピベフリン塩酸塩はそのBANMである。ツールチップ 英国承認名ジピベフリン塩酸塩はUSANである。ツールチップ 米国の養子名そしてJANツールチップ日本語許容名. [ 14 ] [ 10 ] [ 15 ]
ジピベフリンの同義語には、エピネフリンピバレート、アドレナリンピバレート、ジピバリルエピネフリンなどがある。[ 14 ] [ 10 ]
ジピベフリンは、ジオピン、グラウコチル、プロエピネフリン、プロピン、チロドリン、ビスタピンなど、多くのブランド名で販売されています。 [ 14 ] [ 10 ]
参照
参考文献
- ^ a b c「ジピベフリン：用途、相互作用、作用機序」DrugBank Online . 1995年12月31日. 2024年8月31日閲覧。
- ^ a b c KD Tripari (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5 ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. p. 88. ISBN 81-8061-187-6。
- ^ a b cジピベフリンFDA 専門家向け医薬品情報。
- ^ a b c d Baranowski P, Karolewicz B, Gajda M, Pluta J (2014). 「眼科用薬剤の剤形：特性評価と研究方法」 . ScientificWorldJournal . 2014 861904. doi : 10.1155/2014/861904 . PMC 3977496. PMID 24772038 .
- ^ Arthur S, Cantor LB (2011年9月). 「緑内障治療におけるα作動薬の役割に関する最新情報」Exp Eye Res . 93 (3): 271– 283. doi : 10.1016/j.exer.2011.04.002 . PMID 21524649 .
- ^ a b c d「ジピベフリン」 . PubChem . 2024年8月31日閲覧。
- ^ a b c Goldberg I, Kolker AE, Kass MA, Becker B (1980年5月). 「ジピベフリン：現在の概念」. Aust J Ophthalmol . 8 (2): 147– 150. doi : 10.1111/j.1442-9071.1980.tb01673.x . PMID 7004425 .
- ^ a b c d Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (2007).プロドラッグ：課題と報酬. バイオテクノロジー：薬学的側面. Springer New York. p. 130. ISBN 978-0-387-49782-2. 2024年8月31日閲覧。
- ^ a b McClure DA (1975年6月1日). 「緑内障におけるエピネフリンのプロドラッグ（ジピバリルエピネフリン）の効果 ― 一般的な薬理学、毒性学、および臨床経験」.プロドラッグを用いた新規薬物送達システム. ACSシンポジウムシリーズ. 第14巻. ワシントンD.C.: アメリカ化学会. pp. 225– 235. doi : 10.1021/bk-1975-0014.ch006 . ISBN 978-0-8412-0291-7。
- ^ a b c d e f Schweizerischer Apotheker-Verein (2004)。インデックス名: 国際医薬品ディレクトリ。メドファーム科学出版社。 p. 411.ISBN 978-3-88763-101-7. 2024年8月31日閲覧。
- ^ Zhang L, Weizer JS, Musch DC (2017). 「レーザー線維柱帯形成術後の一時的な眼圧上昇を予防するための周術期薬剤」 . Cochrane Database Syst Rev . 2017 (2) CD010746. doi : 10.1002 /14651858.CD010746.pub2 . PMC 5477062. PMID 28231380 .
- ^ "C19H29NO5" .ジピベフリン（ラテン語）. 2024年8月31日. 2024年8月31日閲覧。
- ^ 「エピネフリン」 . PubChem . 2024年8月31日閲覧。
- ^ a b c d e f Elks J (2014). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer US. pp. 455, 1001. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月31日閲覧。
- ^ a b Morton IK, Hall JM (2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms . Springer Netherlands. p. 101. ISBN 978-94-011-4439-1. 2024年8月31日閲覧。
