エバスティーン
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 上：エバスチンの分子構造 下：エバスチン分子の3D表現 | |
| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
| 投与経路 | オーラル |
| ATCコード | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 95%以上 |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4媒介）、カレバスチン |
| 消失半減期 | 15～19時間（ケアバスチン） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.106.831 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 32 H 39 N O 2 |
| モル質量 | 469.669 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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| （確認する） | |
エバスチンは眠気を引き起こす可能性が低い H 1抗ヒスタミン薬です。
血液脳関門をほとんど通過しないため、末梢組織のH1受容体を効果的に遮断しながら中枢副作用の発生率が低く、鎮静や眠気を引き起こすことはほとんどありません。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
1983年にアルミラル社によって特許が取得され、1990年に医療用として使用されるようになりました。 [ 4 ]この物質は水溶性が低いため、 微粉化された形で提供されることが多いです。
用途
エバスチンは第二世代H1受容体拮抗薬であり、主にアレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹に適応があります。[ 5 ] 10mg錠および20mg錠[ 6 ]、速溶錠[ 7 ]、小児用シロップ剤が利用可能です。推奨用量は1日10mgまたは20mgで、疾患の重症度に応じて柔軟に調整可能です。
40以上の臨床試験と研究における8,000人以上の患者のデータ[ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]は、間欠性アレルギー性鼻炎、持続性アレルギー性鼻炎、およびその他の適応症の治療におけるエバスチンの有効性を示唆しています。
安全性
エバスチンは、全般的な安全性と忍容性のプロファイルを示しており、認知機能/精神運動機能障害[ 6 ]やプラセボよりも悪い鎮静作用[ 6 ]はなく[ 2 ]、心臓安全性、すなわちQT延長は認められなかった[ 6 ]。最も一般的に報告された有害事象の発生率はエバスチン群とプラセボ群で同程度であり、エバスチンの安全性プロファイルが良好であることが確認された。
妊娠動物を用いた実験では胎児へのリスクは示されなかったものの、ヒトにおけるそのようなデータは得られていません。エバスチンが母乳に移行するかどうかは不明です。
薬物動態プロファイル
経口投与後、エバスチンは肝臓のシトクロムP450 3A4による広範な初回通過代謝を受け、活性カルボン酸代謝物であるカレバスチンに変換されます。この変換はほぼ完了しています。
ブランド名
エバスチンは、さまざまな製剤（錠剤、速溶錠、シロップ）で入手可能であり、世界中でEbast、Ebatin、Ebatin Fast、Ebatrol、Atmos、Ebet、Ebastel FLAS、Kestine、KestineLIO、KestinLYO、EstivanLYO、Evastel Z、Eteen（EURO Pharma Ltd.）、Tebast（SQUARE）、Ebasten（ACI）などのさまざまなブランド名で商品化されています。
参照
参考文献
- ^田川正之、狩野正之、岡村尚之、樋口正之、松田正之、水木雄一郎、他 (2001年11月). 「陽電子放出断層撮影（PET）によるヒト脳におけるヒスタミンH1受容体占有率の神経画像化：第二世代抗ヒスタミン薬エバスチンと古典的抗ヒスタミン薬(+)-クロルフェニラミンの比較研究」 . British Journal of Clinical Pharmacology . 52 (5): 501– 509. doi : 10.1046/j.1365-2125.2001.01471.x . PMC 2014616. PMID 11736858 .
- ^ a b Dinnendahl、V、Fricke、U、編。 （2010年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 4（23版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-98-46-3。
- ^ a b Bousquet J, Gaudaño EM, Palma Carlos AG, Staudinger H (1999年6月). 「通年性アレルギー性鼻炎の治療におけるエバスチン10mgおよび20mgの1日1回投与の有効性と安全性に関する12週間プラセボ対照試験。多施設共同研究グループ」アレルギー. 54 ( 6): 562– 568. doi : 10.1034/j.1398-9995.1999.00984.x . PMID 10435469. S2CID 24186838 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 549. ISBN 9783527607495。
- ^ a b Van Cauwenberge P, De Belder T, Sys L (2004年8月). 「アレルギー疾患治療における第二世代抗ヒスタミン薬エバスチンのレビュー」. Expert Opinion on Pharmacotherapy . 5 (8): 1807– 1813. doi : 10.1517/14656566.5.8.1807 . PMID 15264995. S2CID 24967427 .
- ^ a b c d e Sastre J (2008年12月). 「アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹におけるエバスチン」 .アレルギー. 63 (Suppl 89): 1– 20. doi : 10.1111/j.1398-9995.2008.01897.x . PMID 19032340. S2CID 12474747 .
- ^ Antonijoan R, García-Gea C, Puntes M, Pérez J, Esbrí R, Serra C, et al. (2007年5月). 「エバスチン速溶錠（20mg）とデスロラタジンカプセル（5mg）の皮膚ヒスタミン反応抑制効果の比較：健康な非アトピー性成人を対象とした無作為化二重盲検二重ダミープラセボ対照3期クロスオーバー試験」Clinical Therapeutics . 29 (5): 814– 822. doi : 10.1016/j.clinthera.2007.05.001 . PMID 17697901 .
- ^ Ratner P, Falqués M, Chuecos F, Esbrí R, Gispert J, Peris F, et al. (2005年12月). 「季節性アレルギー性鼻炎の対症療法におけるエバスチン20mgの有効性に関するメタアナリシス：ロラタジン10mgおよびプラセボとの比較」International Archives of Allergy and Immunology . 138 (4): 312– 318. doi : 10.1159/000088869 . PMID 16224195 . S2CID 4126940 .
- ^ Antonijoan RM, García-Gea C, Puntes M, Valle M, Esbri R, Fortea J, Barbanoj MJ (2007). 「健康成人におけるヒスタミンに対する皮膚反応の抑制におけるエバスチン10mg速溶錠と経口デスロラタジンおよびプラセボとの比較」Clinical Drug Investigation . 27 (7): 453– 461. doi : 10.2165/00044011-200727070-00002 . PMID 17563125 . S2CID 23324628 .
- ^ Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (1996年6月). 「成人の季節性アレルギー性鼻炎におけるエバスチンとセチリジンの比較」Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 76 (6): 507– 512. doi : 10.1016/S1081-1206(10)63269-3 . PMID 8673684 .
- バングラデシュで市販されているエバスチン10mg錠の異なるブランドのin vitro品質比較評価（論文）Brac大学. 2019年. 2024年7月14日閲覧.
外部リンク
- 「KESTINEパッケージインサート」 .南アフリカ電子パッケージインサート. 1997年10月24日. 2020年6月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2007年4月1日閲覧。