エノキサパリンナトリウム

エノキサパリンナトリウム
臨床データ
販売名ラベノックス、クレキサン、ザパリン、その他
バイオシミラーアロビ、アクスベリ、[ 1 ]アクスベリHP、[ 1 ]エキサレーン、[ 2 ]エキサレーンフォルテ、[ 2 ]エノキサポ、[ 3 ]インクルノックス、インクルノックスHP、インヒクサ、ノロンビー、ノロンビーHP、レデスカ、レデスカHP、ソリナン
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa696006
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
投与経路皮下、静脈内
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
消失半減期4.5時間
識別
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
  • なし
UNII
ケグ
化学記号
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA情報カード100.029.698
化学的および物理的データ
化学式(C 26 H 40 N 2 O 36 S 5 )n
モル質量4500 g/mol（平均）
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エノキサパリンナトリウムは、ラブノックスなどのブランド名で販売されており、抗凝固薬（血液希釈剤）です。[ 10 ]妊娠中や特定の手術後を含む深部静脈血栓症（DVT）と肺塞栓症（PE）の治療と予防に使用されます。 [ 10 ]急性冠症候群（ACS）や心臓発作の患者にも使用されます。[ 10 ]皮下または静脈に注射して投与されます。[ 10 ]血液透析にも使用されます。[ 7 ] [ 9 ]

一般的な副作用には、出血、発熱、脚の腫れなどがあります。[ 10 ]出血は、特に脊髄穿刺を受けている人では重篤になる可能性があります。[ 10 ]妊娠中の使用は胎児にとって安全であるようです。[ 10 ]エノキサパリンは低分子量ヘパリン系の薬剤です。[ 10 ]

エノキサパリンは1981年に初めて製造され、1993年に医療用として承認されました。[ 11 ] [ 10 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 12 ]エノキサパリンはいくつかのブランド名で販売されており、ジェネリック医薬品としても入手可能です。[ 10 ]エノキサパリンはヘパリン から作られています。[ 11 ] 2020年には、米国で350番目に処方される薬であり、50 万回以上の処方がありました。[ 13 ]

医療用途

  • 不安定狭心症（UA）および非ST上昇型心筋梗塞（NSTEMI）の治療。アスピリンとの併用投与
  • 寝たきり患者におけるDVTおよび肺塞栓症の予防
  • 膝関節置換術におけるDVT予防
  • 股関節置換術におけるDVT予防
  • 腹部手術におけるDVT予防
  • 肺塞栓症の有無にかかわらずDVTの治療
  • ST上昇型心筋梗塞（STEMI）を伴うDVT入院患者の治療[ 8 ]
  • INRが治療範囲を下回る患者に対するブリッジング治療

監視

エノキサパリンは吸収、バイオアベイラビリティ、分布が予測可能であるため、通常はモニタリングは行われません。しかし、腎不全患者や肥満患者など、特別な集団においてはモニタリングが有益な場合があります。このような場合には、抗Xa抗体を測定し、それに応じて投与量を調整することができます。[ 8 ]

拮抗薬

硫酸プロタミンはヘパリンに比べてエノキサパリンを拮抗させる効果が低く、抗第Xa因子作用の最大約60%を中和します。[ 8 ]

妊娠

  • エノキサパリンはFDAの妊娠カテゴリーBの薬剤であり、妊娠中に使用しても胎児に害を及ぼすことはないと予想されます。[ 8 ]
  • エノキサパリンは胎盤を通過しないので、胎児がエノキサパリンの影響を受ける可能性は低い。[ 8 ]
  • 妊娠中にエノキサパリンを使用した女性で胎児死亡が報告されているが、これらの死亡がエノキサパリンによって引き起こされたかどうかは不明である。[ 8 ]
  • エノキサパリン（ラベノックス）という商品名の多回投与用バイアルには、防腐剤として1mLあたり15mgのベンジルアルコールが含まれています。大量のベンジルアルコール（99～405mg/kg/日）を投与された未熟児では、「あえぎ症候群」が報告されています。[ 8 ] [ 14 ]
  • エノキサパリンは血栓を予防するために使用されますが、妊娠だけでも女性の血栓リスクが高まる可能性があります。[ 8 ]

副作用

まれ（1%未満）

一般的（1%超）

頻度調査中

枠囲み警告

FDAは2013年10月にエノキサパリンの枠組み警告の改訂版を発行しました。 [ 16 ] この改訂版では、脊髄穿刺または神経軸麻酔のためにエノキサパリンを服用している人が脊髄カテーテルを留置および抜去する時期について注意を払うことを推奨しています。[ 17 ] これらの人では、脊髄または硬膜外血腫のリスクを低減するために、抗凝固薬の投与を遅らせる必要がある場合があります。脊髄血腫は、永久的または長期的な麻痺として現れる可能性があります。[ 17 ]血腫のリスクがある人は、留置硬膜外カテーテル、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID） などの出血状態を悪化させる薬剤の併用、または硬膜外穿刺または脊髄穿刺、脊髄損傷、または脊椎変形の既往歴を有する場合があります。[ 16 ] FDAは、リスクのある人に対して、出血および神経学的変化についてモニタリングすることを推奨しています[ 16 ] [ 18 ]

薬理学

作用機序

エノキサパリンは、アンチトロンビン（循環血中の抗凝固剤）に結合して活性化し、凝固因子Xaを不可逆的に不活性化する複合体を形成します。[ 19 ]分子量が低いため、未分画ヘパリン（UFH）と比較して、第IIa因子（トロンビン）に対する活性は低くなります。[ 20 ]

薬物動態

吸収：バイオアベイラビリティ（皮下注射）約100％[ 16 ]

分布：分布容積（抗第Xa因子活性）＝4.3リットル[ 16 ]

代謝：エノキサパリンは肝臓で脱硫酸化と脱重合のいずれか、あるいは両方によって低分子量の化合物に代謝される。[ 16 ]

排泄：エノキサパリンの皮下注射1回投与時の半減期は4.5時間である。[16] 1回投与した活性および不活性フラグメントの約10～40%が腎臓から排泄される。[ 16 ] 腎機能が低下 している患者では、腎機能に基づいた用量調節が必要である。[ 16 ]

薬物クラス

エノキサパリンは、低分子量ヘパリンとして知られる薬物クラスに属します。このクラスの他の薬物には、ダルテパリン、フォンダパリヌクス、チンザパリンなどがあります。[ 21 ]

バイオシミラー

2016年9月、インヒクサとトリナンは欧州連合での使用が承認されました。[ 9 ] [ 22 ]トリナンは2019年10月に市場から撤退しました。[ 23 ]

2017年3月、Laboratorios ROVI（スペイン）のエノキサパリンBECATは、欧州26カ国で販売承認を取得しました。現在、欧州で販売されています。[ 24 ]

2020年10月、ノロンビーとノロンビーHPはカナダで医療用として承認されました。[ 25 ]

2020年11月、インクルノックスとインクルノックスHPはカナダで医療用として承認されました。[ 26 ]

2020年12月、レデスカとレデスカHPはカナダで医療用として承認されました。[ 27 ]

参考文献

  1. ^ a b「Axberi/Axberi HPのSummary Basis of Decision (SBD)」カナダ保健省。2024年1月26日。2024年2月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年2月24日閲覧
  2. ^ a b c d「Exarane/Exarane Forte」 Therapeutic Goods Administration (TGA) 2023年8月7日. 2024年1月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2024年7月4日閲覧。
  3. ^ a b c「エノキサポ オーストラリア処方薬決定概要」医薬品行政庁（TGA） 2020年2月28日オリジナルより2020年2月26日時点のアーカイブ。 2020年8月17日閲覧。
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