ファナンセリン

ファナンセリン
臨床データ
その他の名前	RP-62203; RP62203
薬物クラス	セロトニン5-HT 2A受容体拮抗薬;ドーパミンD 4受容体拮抗薬
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 2-(3-(4-(p-フルオロフェニル)-1-ピペラジニル)プロピル)-2H-ナフト(1,8-cd)イソチアゾール1,1-ジオキシド;
CAS番号	127625-29-0 はい;
PubChem CID	60785;
IUPHAR/BPS	5434;
ケムスパイダー	54781 北;
ユニイ	38QJ762ET6;
ケッグ	D02656 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID8046743;
化学および物理データ
式	C 23 H 24 F N 3 O 2 S
モル質量	425.52 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC4=C3C(=CC=C4)S2(=O)=O)C5=CC=C(C=C5)F;
	InChI InChI=1S/C23H24FN3O2S/c24-19-8-10-20(11-9-19)26-16-14-25(15-17-26)12-3-13-27-21-6-1-4-18-5-2-7-22(23(18)21)30(27,28)29/h1-2,4-11H,3,12-17H2 北; キー:VGIGHGMPMUCLIQ-UHFFFAOYSA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

ファナンセリン（RP-62203）は、セロトニン 5-HT _2A 受容体^[¹^]とドーパミンD ₄ 受容体^[²^]の両方に強力な拮抗薬として作用する薬剤であるが、ドーパミン D ₂ 受容体^[³^]などの他のドーパミン受容体を遮断することはない。鎮静作用^[⁴^]と抗精神病作用があり、統合失調症の治療薬として研究されてきたが^[⁵^]、効果は期待ほどではなく、結果は失望的なものであった。^[⁶^]

参照

セロトニン5-HT _2A受容体拮抗薬

参考文献

^ Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC, et al. (1991年8月). 「ナフトスルタム誘導体：強力かつ選択的な5-HT2拮抗薬の新たなクラス」. Journal of Medicinal Chemistry . 34 (8): 2477–83 . doi : 10.1021/jm00112a025 . PMID 1908521 .
^ Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G, et al. (1996年10月). 「ナフトスルタム誘導体RP 62203（ファナンセリン）はドーパミンD4受容体に高い親和性を示す」. European Journal of Pharmacology . 314 ( 1–2 ): 229–33 . doi : 10.1016/s0014-2999(96)00554-7 . PMID 8957240 .
^ Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (1992年1月). 「新規5-ヒドロキシトリプタミン5-HT2受容体拮抗薬RP 62203の薬理学的特性」 . British Journal of Pharmacology . 105 ( 1): 27– 36. doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14206.x . PMC 1908636. PMID 1596688 .
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^ Sramek JJ、Kirkesseli S、Paccaly-Moulin A、Davidson J、Jhee SS、Hourani J、他。（1998年）。「統合失調症患者におけるファナンセリンの橋渡し研究」。精神薬理学速報。34 (4): 811–8 . PMID 10513457。
^ Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (1999年3月). 「統合失調症治療におけるD ₄ /5-HT _2A拮抗薬ファナンセリンのプラセボ対照試験」 . The American Journal of Psychiatry . 156 ( 3): 419–25 . doi : 10.1176/ajp.156.3.419 . PMID 10080558. S2CID 41422352 .

[1] Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC, et al. (1991年8月). 「ナフトスルタム誘導体：強力かつ選択的な5-HT2拮抗薬の新たなクラス」. Journal of Medicinal Chemistry . 34 (8): 2477–83 . doi : 10.1021/jm00112a025 . PMID 1908521 .

[2] Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G, et al. (1996年10月). 「ナフトスルタム誘導体RP 62203（ファナンセリン）はドーパミンD4受容体に高い親和性を示す」. European Journal of Pharmacology . 314 ( 1–2 ): 229–33 . doi : 10.1016/s0014-2999(96)00554-7 . PMID 8957240 .

[3] Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (1992年1月). 「新規5-ヒドロキシトリプタミン5-HT2受容体拮抗薬RP 62203の薬理学的特性」 . British Journal of Pharmacology . 105 ( 1): 27– 36. doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14206.x . PMC 1908636. PMID 1596688 .

[4] Stutzmann JM, Eon B, Lucas M, Blanchard JC, Laduron PM (1992年4月). 「5-ヒドロキシトリプタミン2拮抗薬RP 62203はラットの深いノンレム睡眠を促進する」 . Sleep . 15 (2): 119–24 . doi : 10.1093/sleep/15.2.119 . PMID 1579785 .

[5] Sramek JJ、Kirkesseli S、Paccaly-Moulin A、Davidson J、Jhee SS、Hourani J、他。（1998年）。「統合失調症患者におけるファナンセリンの橋渡し研究」。精神薬理学速報。34 (4): 811–8 . PMID 10513457。

[6] Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (1999年3月). 「統合失調症治療におけるD ₄ /5-HT _2A拮抗薬ファナンセリンのプラセボ対照試験」 . The American Journal of Psychiatry . 156 ( 3): 419–25 . doi : 10.1176/ajp.156.3.419 . PMID 10080558. S2CID 41422352 .

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