ブタルビタール

ブタルビタール
臨床データ
その他の名前	5-アリル-5-イソブチルバルビツール酸
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
メドラインプラス	a601009
投与経路	経口摂取
薬物クラス	バルビツール酸
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	BR :クラスB1（向精神薬）; CA：スケジュールIV; DE : Anlage II（認可取引のみ、処方箋不可）; 英国：クラスB; 米国：スケジュールIII; 国連：向精神薬スケジュールIII;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	20～45%
代謝	肝臓は主にCYP3A4
消失半減期	35時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 5-(2-メチルプロピル)-5-(2-プロペニル)-2,4,6(1 H ,3 H ,5 H )-ピリミジントリオン;
CAS番号	77勝26敗9分けはい;
PubChem CID	2481;
IUPHAR/BPS	7138;
ドラッグバンク	DB00241 はい;
ケムスパイダー	2387 はい;
ユニイ	KHS0AZ4JVK;
ケッグ	D03182 はい;
チェビ	チェビ:102524 はい;
チェムブル	ChEMBL454 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID6022711;
ECHA 情報カード	100.000.926
化学および物理データ
式	C 11 H 16 N 2 O 3
モル質量	224.260 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C1NC(=O)NC(=O)C1(CC(C)C)C\C=C;
	InChI InChI=1S/C11H16N2O3/c1-4-5-11(6-7(2)3)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h4,7H,1,5-6H2,2-3H3,(H2,12,13,14,15,16) はい; キー:UZVHFVZFNXBMQJ-UHFFFAOYSA-N はい;
	（確認する）

ブタルビタールは、中等度の作用持続時間を持つバルビツール酸系薬剤です。ブタルビタールは、痛みや頭痛の治療において、パラセタモール（アセトアミノフェン）（ブタルビタール/アセトアミノフェンとして）やアスピリンなどの他の薬剤と併用されることがよくあります。コデインと併用する様々な製剤は、緊張性頭痛の治療薬としてFDA（米国食品医薬品局）の承認を受けています。ブタルビタールはタルブタールと同じ化学式を持ちますが、構造は異なり、5-アリル-5-イソブチルバルビツール酸です。^[³^]

利用可能なフォーム

組み合わせには次のものがあります:

ブタルビタール/アセトアミノフェン、ブタルビタールとアセトアミノフェン（パラセタモール）（商品名：アクソセット、ブセット、ブパップ、セファディン、ドルジック、フレニリン、フォルテ、セダパップ）
ブタルビタール/パラセタモール/カフェイン（商品名：フィオリセット、エスジック、エスジックプラス、オービバン、フィオルモール、フィオルタル、フォータブス、ラニロイフ）
ブタルビタール/カフェイン/コデイン（商品名：コデイン配合フィオリセット#3）
ブタルビタール/アスピリン（商品名：アクソタール）
ブタルビタール/アスピリン/カフェイン（商品名：フィオリナール）
ブタルビタール/アスピリン/カフェイン/コデイン（商品名：コデイン配合フィオリナール#3）
エルゴタミン/カフェイン/ブタルビタール/ベラドンナアルカロイド（商品名：カフェルゴットPB）

禁忌

片頭痛や頭痛を対象とする適切な特定の治療法があります。^{[ 4 ]}ブタルビタールは、覚醒を低下させ、依存や中毒のリスクをもたらし、エピソード性頭痛が慢性化するリスクを高めるため、第一選択薬としては推奨されません。^{[ 5 ]}他の治療法が利用できない、または効果がない場合、慢性頭痛の発症を予防するために患者を監視できるのであれば、ブタルビタールが適切な場合があります。^{[ 5 ]}

副作用

ブタルビタールの副作用は通常、忍容性が高いです。ブタルビタールでよく報告される副作用には以下のものがありますが、その一部は継続使用により軽減する傾向があります。

まれな副作用としては、スティーブンス・ジョンソン症候群、バルビツール酸に対する有害反応、アナフィラキシーなどがあります。

ブタルビタールを他の鎮静剤（例：アルコール、オピオイド、ベンゾジアゼピン、抗ヒスタミン剤）と併用すると、全ての副作用のリスクと重症度が大幅に増加します。ブタルビタールを鎮静剤と併用すると、生命を脅かす呼吸抑制や死亡につながる可能性があります。肝酵素CYP3A4の阻害剤も、副作用のリスク、重症度、持続期間を増加させる可能性があります。多くの薬剤がこの酵素を阻害し、グレープフルーツやブラッドオレンジなどの一部の食品も同様です。

ブタルビタールは依存性や中毒を引き起こす可能性があります。

相互作用

アルコール、ベンゾジアゼピン系薬剤、その他の鎮静剤との併用は、中毒のリスクを高め、呼吸抑制を増強し、パラセタモール（アセトアミノフェン）との併用により肝毒性を増強します。ブタルビタールとアルコール、ベンゾジアゼピン系薬剤、その他の鎮静剤の併用は、昏睡につながる可能性があり、極端な場合には死亡に至ることもあります。

参考文献

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^ドイツ特許 526854
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外部リンク

ブタルビタール Archived 2008-10-14 at the Wayback Machine , Online Medical Dictionary
ブタルビタールとアセトアミノフェン（全身性）（アーカイブ）、MedicinePlus医薬品情報
スケジュールIIIの規制物質（アーカイブ）、米国麻薬取締局

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[2] 「ブタルビタールとアセトアミノフェン - FDAの処方情報、副作用、および用途」drugs.com。2018年1月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[3] ドイツ特許 526854

[AANfive-4] アメリカ神経学アカデミー（2013年2月）「医師と患者が問うべき5つのこと」、賢明な選択： ABIM財団の取り組み、アメリカ神経学アカデミー、2013年9月1日時点のオリジナルよりアーカイブ、 2013年8月1日閲覧。、引用
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[5] Silberstein SD (2000年9月). 「実践パラメータ：片頭痛に対するエビデンスに基づくガイドライン（エビデンスに基づくレビュー）：米国神経学会品質基準小委員会報告書」 . Neurology . 55 (6): 754–62 . doi : 10.1212/WNL.55.6.754 . PMID 10993991 .

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[7] 臨床システム改善研究所（2011年）、頭痛、診断、治療、臨床システム改善研究所、2013年10月29日時点のオリジナルよりアーカイブ、 2013年10月24日取得

[AHSfive-5] アメリカ頭痛学会（2013年9月）「医師と患者が問うべき5つのこと」、賢明な選択： ABIM財団の取り組み、アメリカ頭痛学会、2013年12月3日時点のオリジナルよりアーカイブ、 2013年12月10日閲覧。、引用
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