フルジアゼパム

フルジアゼパム

臨床データ
商号	エリスパン ( JP , TW )
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
投与経路	経口（錠剤）
薬物クラス	ベンゾジアゼピン
ATCコード	N05BA17 ( WHO )
法的地位
法的地位	BR :クラスB1（向精神薬） [ 1 ] CA：スケジュールIV DE : Anlage III (専用処方箋が必要) 米国：スケジュールIV
薬物動態データ
代謝	肝臓
排泄	腎臓
識別子
IUPAC名 7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-1-メチル-1,3-ジヒドロ-2H - 1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン
CAS番号	3900-31-0^はい
PubChem CID	3369
ドラッグバンク	DB01567^はい
ケムスパイダー	3252^はい
ユニイ	7F64A2K16Z
ケッグ	D01354^はい
チェビ	チェビ:31618^はい
チェムブル	ChEMBL13291^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID00192277
ECHA 情報カード	100.292.343
化学および物理データ
式	C 16 H 12 Cl F N 2 O
モル質量	302.73  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C1CN=C(C2=CC=CC=C2F)C3=CC(Cl)=CC=C3N1C
InChI InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3^はい キー:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N^はい
（確認する）

フルジアゼパム^{[ 2 ]}は、エリスパン（エリスパン）^{[ 3 ] [ 4 ]}というブランド名で販売されており、強力なベンゾジアゼピンおよびジアゼパムの2'-フルオロ誘導体であり、^{[ 5 ]} 1960年代にホフマン・ラ・ロシュ社によって最初に開発されました。 ^{[ 6 ]}日本と台湾で販売されています。GABA作動性抑制の増強を介して薬理学的特性を発揮します。^{[ 7 ]}フルジアゼパムは、ジアゼパムよりもベンゾジアゼピン受容体への結合親和性が4倍高いです。^{[ 8 ]}抗不安作用、^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]}抗けいれん作用、鎮静作用、催眠作用、骨格筋弛緩作用があります。^{[ 12 ]}フルジアゼパムは娯楽目的で使用されています。^{[ 13 ]}

参照

• ジアゼパム
• ジクラゼパム（2'-クロロ類似体）
• ジフルジアゼパム（2',6'-ジフルオロ誘導体）
• フルニトラゼパム（7-ニトロ類似体）
• フルアルプラゾラム（トリアゾロ誘導体）
• Ro20-8552

参考文献

1. アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
2. 米国特許3371085 5-アリール-3h-1,4-ベンゾジアゼピン-2(1h)-オン
3. Su TP, Chen TJ, Hwang SJ, Chou LF, Fan AP, Chen YC (2002年8月). 「台湾における向精神薬の使用状況：2000年の外来診療部門の概観」.中華易学雑志 (中国医学雑誌; Free China Ed.) 65 ( 8): 378–91 . PMID 12455808 . 
4. 「ベンゾジアゼピンの名称」 non-benzodiazepines.org.uk。2008年12月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年12月29日閲覧。
5. Neville GA, Beckstead HD, Shurvell HF (1994年2月). 「デロラゼパム、フルジアゼパム、フルラゼパム、テトラゼパムのフーリエ変換-ラマン分光法および赤外線振動分光法による研究」. Journal of Pharmaceutical Sciences . 83 (2): 143–51 . doi : 10.1002/jps.2600830207 . PMID 7909552 . 
6. 米国特許 3299053 -アリール-JH-L,X-ベンゾジアゼピン-Z(LH)-オン
7. 土屋 剛志、福島 秀次 (1978年4月). 「ベンゾジアゼピンおよびペントバルビタールの海馬ニューロンにおけるGABA作動性反復抑制に対する影響」. European Journal of Pharmacology . 48 (4): 421–4 . doi : 10.1016/0014-2999(78)90169-3 . PMID 648585 . 
8. 中塚 郁、清水 秀、浅見 雄一、加藤 剛、広瀬 明、吉武 明（1985年1月）. 「ベンゾジアゼピンとその代謝物：ベンゾジアゼピン受容体への結合親和性と薬理活性の関係」.生命科学. 36 (2): 113–9 . doi : 10.1016/0024-3205(85)90089-X . PMID 2857046 . 
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10. 岡田 誠・市木 健・田野口 聡・石井 健・浜田 浩・太田 善治 (1995). 「ストレスの改善は2型糖尿病患者におけるグリコシル化ヘモグロビン値を低下させる」.国際医学研究ジャーナル. 23 (2): 119–22 . doi : 10.1177/030006059502300205 . PMID 7601294. S2CID 12865838 .  
11. 岡田 誠・一木 健・田野口 聡・石井 健・浜田 浩・太田 善治 (1995). 「インスリン非依存型糖尿病患者の血圧はストレスによってどのように影響を受けるか」.国際医学研究ジャーナル. 23 (5): 377–80 . doi : 10.1177/030006059502300508 . PMID 8529781. S2CID 42485678 .  
12. 井上 浩、前野 勇、岩佐 正之、的場 亮、長尾 正之（2000年9月）. 「固相抽出法とガスクロマトグラフィー/質量分析法を用いた全血中ベンゾジアゼピンのスクリーニングと定量」. Forensic Sc​​ience International . 113 ( 1–3 ): 367–73 . doi : 10.1016/S0379-0738(00)00226-7 . PMID 10978650 . 
13. 島峯正之・増成孝文・中原雄三 (1993). 「ダイオードアレイ検出法による乱用薬物の同定に関する研究．I. ICOSソフトウェアシステムを用いたHPLC-DAD法によるベンゾジアゼピン系のスクリーニング試験と同定」. 衛生試験場報告. 国立衛生研究所紀要(111): 47–56 . PMID 7920567 . 

外部リンク

• 「エリスパンフルジアゼパム錠0.25mg，細粒0.1%エリスパン（フルジアゼパム錠0.25mg、細粒0.1%）処方のご案内」。大日本住友製薬。
• 大日本住友製薬公式サイト（ Wayback Machineに2020年7月1日アーカイブ）