タフェノキン

タフェノキン
臨床データ
発音	タ・フェン・オー・クウィン
商号	クリンタフェル、アラコダ、その他
その他の名前	エタキン、 WR 238605、 SB-252263
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a618050
ライセンスデータ	US デイリーメッド：タフェノキン;
妊娠カテゴリー	AU : C; ;
投与経路	経口摂取
薬物クラス	抗マラリア薬
ATCコード	P01BA07 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 N- [2,6-ジメトキシ-4-メチル-5-[3-(トリフルオロメチル)フェノキシ]キノリン-8-イル]ペンタン-1,4-ジアミン;
CAS番号	106635-80-7 北;
PubChem CID	115358;
ドラッグバンク	DB06608 はい;
ケムスパイダー	103196 はい;
ユニイ	262P8GS9L9;
ケッグ	D10490 北; 塩として： D10670 北;
チェビ	チェビ:135752;
チェムブル	ChEMBL298470 はい;
NIAID ChemDB	006901;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID90869466;
化学および物理データ
式	C 24 H 28 F 3 N 3 O 3
モル質量	463.501 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 FC(F)(F)c3cc(Oc1c(OC)cc(NC(C)CCCN)c2nc(OC)cc(c12)C)ccc3;
	InChI InChI=1S/C24H28F3N3O3/c1-14-11-20(32-4)30-22-18(29-15(2)7-6-10-28)13-19(31-3)23 (21(14)22)33-17-9-5-8-16(12-17)24(25,26)27/h5,8-9,11-13,15,29H,6-7,10,28H2,1-4H3 はい; キー:LBHLFPGPEGDCJG-UHFFFAOYSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

タフェノキンは、クリンタフェルなどのブランド名で販売されており、マラリアの予防と治療に使用される薬です。^{[ 3 ]}急性マラリアに関しては、三日熱マラリア原虫による再発を防ぐために他の薬と併用されます。^{[ 3 ]}あらゆる種類のマラリアの予防に使用できます。^{[ 3 ]}経口摂取します。^{[ 4 ]}

一般的な副作用には、嘔吐、頭痛、めまいなどがあります。^{[ 4 ]}その他の副作用には、メトヘモグロビン血症、睡眠障害、アナフィラキシーなどがあります。^{[ 4 ]} G6PD欠損症の人では、赤血球の破壊が起こることがあります。^{[ 4 ]}妊娠中の使用は推奨されません。^{[ 4 ]}タフェノキンは8-アミノキノリン系の薬剤です。[ ^{3 ]作用}機序は不明ですが、肝臓と血流の両方に効果があります。^{[ 4 ]}^{[ 3 ]}考えられる作用機序やその他の新しい視点が発表されています。^{[ 5 ]}

タフェノキンは2018年にオーストラリアとアメリカ合衆国で医療用として承認されました。^{[ 3 ]}^{[ 6 ]}タフェノキンはプリマキンと関連があります。^{[ 7 ]}

医療用途

防止

タフェノキンはあらゆる種類のマラリア予防に使用できます。^{[ 3 ]}この場合、旅行の3日前に200 mgを服用し、その後旅行後1週間まで毎週200 mgを服用することが推奨されます。^{[ 7 ]}

処理

タフェノキンは、三日熱マラリア原虫（Plasmodium vivax）および卵形マラリア原虫（Plasmodium ovale）のヒプノゾイト期の駆除に使用されます。ヒプノゾイト期は、血液中のマラリア原虫が駆除された後でも、マラリア感染の再発の原因となります。プリマキンの14日間投与もこの目的に使用できます。タフェノキンの利点は、半減期が長い（2～3週間）ため、1回の治療で十分なことです。^[⁸^]この用途では、300mgの1回投与が推奨されます。^[⁷^]血流中の原虫を駆除するクロロキンなどの他の薬剤と併用されます。 ^[⁹^]

タフェノキンが、脾臓、骨髄、そしておそらく慢性感染症の他の部位に存在することが現在知られている多数の非循環性無性三日熱マラリア原虫を殺すかどうかを判断する必要があります。 ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}

化学

タフェノキンは立体中心を有し、2つのエナンチオマーから構成されています。これは( R )-体と( S )-体の混合物です。

タフェノキンのエナンチオマー
( R )-フォーム	( S )-フォーム

歴史

タフェノキンは2018年にオーストラリアと米国で医療用として承認されました。^{[ 3 ]}^{[ 6 ]}タフェノキンは米国で2013年に希少疾病用医薬品の指定を受け、画期的治療薬の地位を与えられました。 ^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}

社会と文化

1つのバージョンはグラクソ・スミスクライン社によって製造されています。^{[ 4 ]}もう1つは60ディグリーズ・ファーマシューティカル社によって製造されています。^{[ 14 ]}

名前

エタキンはWRAIRによって提案された一般名でしたが、その後CDERによって拒否されました。

商号

コゼニス（オーストラリア）^{[ 15 ]}
コダテフ（オーストラリア）^{[ 16 ]}
アラコダ (アメリカ) ^{[ 17 ]}クリンタフェル (アメリカ) ^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}^{[ 20 ]}

参考文献

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外部リンク

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