ランソプラゾール

ランソプラゾール

臨床データ
発音	/ l æ n ˈ s oʊ p r ə z oʊ l / lan- SOH -prə-zohl
商号	プレバシド、その他
その他の名前	AG 1749
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a695020
ライセンスデータ	US  DailyMed： ランソプラゾール
妊娠カテゴリー	AU : B3 [ 1 ]
投与経路	経口、静脈内
薬物クラス	プロトンポンプ阻害剤
ATCコード	A02BC03 ( WHO )
法的地位
法的地位	AU : S2、S3、S4 英国：POM（処方箋のみ） 米国：OTC / 処方箋のみ[ 2 ]
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	80%以上
タンパク質結合	97%
代謝	肝臓（CYP3A4およびCYP2C19を介した）
消失半減期	1.0～1.5時間
排泄	腎臓と糞便
識別子
IUPAC名 2-{[3-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-2-イル]メタンスルフィニル}-1H-ベンズイミダゾール
CAS番号	103577-45-3^はい
PubChem CID	3883
IUPHAR/BPS	7208
ドラッグバンク	DB00448^はい
ケムスパイダー	3746^はい
ユニイ	0K5C5T2QPG
ケッグ	D00355^はい
チェビ	チェビ:6375^はい
チェムブル	ChEMBL480^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID4023200
ECHA 情報カード	100.173.220
化学および物理データ
式	C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S
モル質量	369.36  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
キラリティー	ラセミ混合物
融点	178℃（352℉）（分解）
笑顔 FC(F)(F)COc1ccnc(c1C)CS(=O)c2[nH]c3ccccc3n2
InChI InChI=1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19) 8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22)^はい キー:MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N^はい
（確認する）

ランソプラゾールは、プレバシッドなどのブランド名で販売されており、胃酸を減らす薬です。^{[ 3 ]}ランソプラゾールはプロトンポンプ阻害剤（PPI）であり、消化性潰瘍、胃食道逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に使用されます。^{[ 4 ]}ランソプラゾールの有効性は他のPPIと同等です。^{[ 5 ]}ランソプラゾールは経口摂取します。^{[ 3 ]}効果は数時間で現れ、効果は最大2日間持続します。^{[ 3 ]}

一般的な副作用には、便秘、腹痛、吐き気などがあります。^{[ 3 ] [ 2 ]}重篤な副作用には、骨粗鬆症、低血中マグネシウム、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症、肺炎などがあります。^{[ 3 ] [ 2 ]}妊娠中および授乳中の使用の安全性は不明です。^{[ 1 ]}胃の壁細胞のH ⁺ /K ⁺ -ATPaseを阻害することで作用します。 ^{[ 3 ]}

ランソプラゾールは1984年に特許を取得し、1992年に医療用として使用されるようになりました。^{[ 6 ]}ジェネリック医薬品として入手可能です。^{[ 4 ]} 2022年には、米国で224番目に処方されている薬であり、100万回以上の 処方がありました。^{[ 7 ] [ 8 ]}

医療用途

ランソプラゾールは以下の治療に使用されます: ^{[ 2 ]}

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、NSAID誘発性潰瘍
• ヘリコバクターピロリ感染症では、抗生物質（補助療法）に加えて、潰瘍やその他の問題を引き起こすヘリコバクターピロリを殺す治療には、ランソプラゾールに加えて「トリプル療法」と呼ばれる2つの薬剤を使用し、ランソプラゾール、アモキシシリン、クラリスロマイシンを1日2回、10日間または14日間服用します。
• 胃食道逆流症
• ゾリンジャー・エリソン症候群^{[ 9 ]}

他のPPIよりも効果があるという確かな証拠はない。^{[ 5 ]}

副作用

PPI全般の副作用^{[ 10 ]}、特にランソプラゾールの副作用^{[ 11 ]}としては、以下のものがある^{[ 2 ]。}

• 一般的な症状：下痢、腹痛^{[ 12 ]}
• まれ：口渇、不眠、眠気、視力低下、発疹、掻痒
• 極めて稀に、味覚障害、肝機能障害、末梢浮腫、過敏症反応（気管支痙攣、排尿障害、血管性浮腫、アナフィラキシーを含む）、光線過敏症、発熱、発汗、うつ病、間質性腎炎、血液疾患（白血球減少症、白血球増多症、汎血球減少症、血小板減少症を含む）、関節痛、筋肉痛、皮膚反応^{[ 13 ]}（紅皮症^{[ 14 ]} 、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、水疱性発疹を含む）

PPIは股関節骨折やクロストリディオイデス・ディフィシル関連下痢のリスクを高める可能性がある。^{[ 2 ]：22}

相互作用

ランソプラゾールは、その性質上、あるいはPPIとして、他のいくつかの薬剤と相互作用する。^{[ 15 ]}

• PPIは抗真菌薬（イトラコナゾールとケトコナゾール）の吸収を低下させ^{[ 16 ]}、血漿中のジゴキシン濃度を増加させる可能性がある。
• シロスタゾールの血漿濃度を上昇させる（毒性のリスク）

ランソプラゾールは、他の薬剤の中でも特に以下の薬剤と相互作用する可能性があります。

• スクラルファート
• アンピシリン
• ビサコジル
• クロピドグレル
• デラビルジン
• フルボキサミン
• 鉄塩
• ボリコナゾール
• アミノフィリンとテオフィリン
• アステミゾール

化学

これは、デキランソプラゾールとレボランソプラゾールのエナンチオマー1 :1混合物である。^{[ 17 ]}デキランソプラゾールは、エナンチオマーシフトの結果として、市販薬のエナンチオマー的に純粋な有効成分である。ランソプラゾールの血漿中消失半減期（1.5時間）は、人体への薬剤効果（すなわち、胃酸抑制）の持続時間とは比例しない。^{[ 18 ]}

歴史

ランソプラゾールはもともと武田で合成され、AG 1749という開発名が付けられました。^{[ 19 ]} 武田は1984年に特許を取得し、1991年に発売されました。^{[ 20 ]}米国では1995年に医療用として承認されました。^{[ 21 ]}

社会と文化

プレバシド30mg

特許

ランソプラゾール分子の特許保護は2009年11月10日に失効し、^{[ 22 ] [ 23 ]}、多くの国で多くのブランド名でジェネリック医薬品が販売されるようになりました。 ^{[ 24 ]}一部の製剤はジェネリック医薬品として販売されていない場合があります。^{[ 25 ]}

可用性

2009年以来、ランソプラゾールは米国でプレバシッド24HR ^{[ 26 ] [ 27 ]}およびランソプラゾール24HR ^{[ 28 ]}として市販されています。オーストラリアでは、ファイザー社がゾトンとして販売しています。^{[ 29 ]}

研究

試験管内実験では、ランソプラゾールがタウタンパク質の病原性形態に結合することが示されている。 ^{[ 30 ]} 2015年現在、アルツハイマー病を含むタウオパチーの診断のための潜在的なPETイメージング剤としての使用を調査するために、ランソプラゾールの類似体に関する実験室研究が進行中である。 ^{[ 30 ]}

参考文献

1. 「妊娠中のランソプラゾールの使用」 Drugs.com 2019年3月3日閲覧。
2. 「ランソプラゾールカプセル、遅延放出ペレット」 DailyMed 、米国国立医学図書館、2016年10月11日。 2019年12月31日閲覧。
3. 「専門家向けランソプラゾールモノグラフ」Drugs.com .米国医療システム薬剤師協会. 2019年3月3日閲覧。
4. 英国国家処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。79  ～ 80頁。ISBN 9780857113382。
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10. 「1.3.5 プロトンポンプ阻害剤」 .英国国立処方集. 2020年2月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2012年2月1日閲覧。
11. 「ランソプラゾール」英国国立処方集. 2020年2月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2012年2月1日閲覧。
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16. Piscitelli SC, Goss TF, Wilton JH, D'Andrea DT, Goldstein H, Schentag JJ (1991年9月). 「ラニチジンとスクラルファートのケトコナゾールのバイオアベイラビリティへの影響」 .抗菌剤と化学療法. 35 (9): 1765– 1771. doi : 10.1128/aac.35.9.1765 . PMC 245265. PMID 1952845 .  
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20. Chorghade MS (2006).創薬と開発 第1巻：創薬. John Wiley & Sons. p. 201. ISBN 9780471780090。
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23. Witkowski W (2008年11月7日). 「Teva社、特許切れに伴いPrevacidの新バージョンを発売へ」 . Market Watch . Dow Jones.
24. 「ランソプラゾールの国際的な入手可能性」 Drugs.com 2015年2月3日閲覧。
25. 「ジェネリックランソプラゾール」 . Drugs.com . 2023年11月20日閲覧。
26. 「プレバシッド24時間-ランソプラゾールカプセル、遅延放出」 DailyMed 、米国国立医学図書館、2019年8月7日。 2019年12月31日閲覧。
27. 「プレバシッド24時間-ランソプラゾールカプセル、遅延放出」 DailyMed 、米国国立医学図書館、2019年12月11日。 2019年12月31日閲覧。
28. 「ランソプラゾール24時間 - ランソプラゾールカプセル、遅延放出」 DailyMed 、米国国立医学図書館。2017年12月21日。 2019年12月31日閲覧。
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30. Villemagne VL, Fodero-Tavoletti MT, Masters CL, Rowe CC (2015年1月). 「タウイメージング：初期の進歩と将来の方向性」. The Lancet. Neurology . 14 (1): 114– 124. doi : 10.1016 / s1474-4422(14)70252-2 . PMID 25496902. S2CID 10502833 .