ビマトプロスト
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| 臨床データ | |
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| 商号 | ルミガン、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a602030 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | 目薬 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 低い |
| タンパク質結合 | 88% |
| 作用発現 | 4時間 |
| 消失半減期 | 静脈内投与後45分 |
| 作用持続時間 | 24時間以上 |
| 排泄 | 67%腎臓、25%糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.170.712 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 25 H 37 N O 4 |
| モル質量 | 415.574 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
ビマトプロストは、ルミガンなどのブランド名で販売されており、緑内障を含む眼圧上昇の治療に使用される薬です。[ 6 ]特に、他の薬剤が効果を発揮しない場合の開放隅角緑内障に使用されます。 [ 6 ] [ 7 ]また、まつ毛のサイズを大きくするために使用されることもあります。[ 4 ] [ 5 ]点眼薬として使用され、効果は通常4時間以内に現れます。[ 6 ] [ 5 ]
一般的な副作用には、目の充血、ドライアイ、目の色の変化、かすみ目、白内障などがあります。[ 6 ] [ 7 ] [ 5 ]妊娠中または授乳中の使用は一般的に推奨されません。[ 1 ] [ 7 ] [ 5 ]これはプロスタグランジン類似体であり、眼からの房水の流出を増加させることで作用します。 [ 6 ]
ビマトプロストは2001年に米国で医療用として承認されました。[ 6 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 7 ] [ 4 ] [ 8 ] 2023年には、米国で238番目に処方される薬となり、100万回以上の 処方がありました。[ 9 ] [ 10 ]
用途
医学
ビマトプロストは、成人の開放隅角緑内障および高眼圧症の治療に、単独またはβ遮断薬（典型的にはチモロール）との併用で使用されます。[ 6 ] [ 5 ] [ 11 ]
研究によると、ビマトプロストはチモロールよりも眼圧（IOP）を下げる効果が高く、プロスタグランジン類似体のラタノプロストやトラボプロストと同等以上の眼圧を下げる効果があることが示されています。[ 12 ]
化粧品
ビマトプロストは、まつ毛が短い、または発育不全の治療に使用されることがあります。[ 4 ] [ 5 ]医学用語では、これは貧毛症の治療と呼ばれますが、米国食品医薬品局（FDA）の承認は純粋に美容目的です（プロスタグランジンF受容体#臨床的意義を参照）。[ 13 ]
副作用
副作用は、眼に塗布される他のプロスタグランジン類似体と同様です。最も一般的な副作用は結膜充血で、患者の10%以上に発生します。その他の副作用としては、かすみ目、眼球および眼瞼の充血、眼の灼熱感やその他の不快感、虹彩の永続的な暗褐色化などがあります。[ 11 ] [ 6 ] [ 4 ]まれに（患者の1%未満に）頭痛や吐き気が現れることがあります。[ 11 ]
副作用の中には、まつ毛の根元の皮膚に塗布する化粧品特有のものがあります。点眼薬は眼球内に点眼するのではなく、まつ毛の根元に塗布されます。使い捨てアプリケーターを再利用した場合の感染症や、まぶたや目の下の部分の黒ずみなどがその例です。[ 4 ] [ 14 ]研究によると、点眼後に吸収パッドで目を拭くと、余分な液を拭き取らない場合に比べて、まつ毛が短くなり、まぶたの色素沈着のリスクが低くなることが示唆されています。[ 15 ]
相互作用
この物質との相互作用に関する研究は行われていません。ビマトプロストは血流中で関連濃度に達しないため、全身性薬剤（例えば経口薬）との相互作用は起こりにくいと考えられます。ビマトプロストはチモロール点眼薬と悪影響を及ぼしません。[ 11 ]
薬理学
作用機序
ビマトプロストはプロスタグランジンF 2α (PGF 2α )の構造類似体である。トラボプロスト、ラタノプロスト、タフルプロストなどの他のPGF 2α類似体と同様に、眼からの房水流出を増加させ、眼圧を下げる。しかし、これらとは異なり、プロスタグランジンF受容体にも、他の既知のプロスタグランジン受容体にも作用しない。ビマトプロストは、プロスタグランジンに関連する物質のクラスである人体のプロスタミド（化学的に類似している）を模倣していると考えられているが、作用機序は不明である。[ 6 ] [ 11 ] 2015年時点でプロスタミド受容体は特定されておらず、探索が継続中である。[ 16 ] 2019年時点で、ビマトプロストは小柱網とぶどう膜強膜経路を介して作用すると考えられていた。[ 17 ] [ 18 ]
薬物動態学
ビマトプロストは角膜から良好に吸収されます。4時間後から眼圧を下げ始め、少なくとも24時間持続します。少量が血流に入ります。血漿中では10分後に最高濃度に達し、1.5時間後には検出限界である25 pg /mlを下回ります。この物質は体内に蓄積しません。 [ 6 ] [ 11 ]
血漿タンパク質結合率は88%です。ビマトプロストは酸化、N-脱エチル化、グルクロン酸抱合によって代謝され、様々な代謝物を生成します。生物学的半減期は静脈内投与後45分と測定されました。67%は腎臓から、25%は便から排泄されます。[ 6 ] [ 11 ]
研究
ビマトプロストは60歳の女性の眉毛貧毛症の治療に使用されました。[ 19 ] 0.03％溶液を8ヶ月間1日1回局所的に塗布したところ、「発毛の増加と眉毛の太さの増加」が見られました。
ビマトプロストとその内因性類似体であるプロスタグランジンF2αエタノールアミドは、抗脂肪形成作用という副作用を有し、前脂肪細胞の増殖を誘導することが示されています。これらの知見は、ビマトプロストが肥満治療薬として有望であることを示唆しています。[ 20 ]
参考文献
- ^ a b「妊娠中のビマトプロスト点眼薬（ルミガン）の使用」 Drugs.com 、 2019年10月14日。 2020年1月4日閲覧。
- ^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」医薬品行政庁（TGA） 2022年6月21日。 2024年3月30日閲覧。
- ^ 「Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025」（pdf） . Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2025年5月. 2025年8月31日閲覧。
- ^ a b c d e f「ビマトプロスト溶液/点眼薬」 DailyMed 、 2019年9月18日。 2020年1月4日閲覧。
- ^ a b c d e f g「ルミガン ビマトプロスト溶液/点眼薬」 DailyMed 2017年7月31日. 2020年1月4日閲覧。
- ^ a b c d e f g h i j k「専門家向けビマトプロストモノグラフ」Drugs.com .米国医療システム薬剤師協会. 2019年3月26日閲覧。
- ^ a b c d英国国家処方集：BNF 76（第76版）。製薬出版社。2018年。1149頁。ISBN 978-0-85711-338-2。
- ^ 「ビマトプロスト」 . Drugs.com . 2019年12月2日. 2020年1月4日閲覧。
- ^ 「2023年のトップ300」ClinCalc . 2025年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月12日閲覧。
- ^ 「ビマトプロストの薬物使用統計、米国、2013年～2023年」ClinCalc . 2025年8月20日閲覧。
- ^ a b c d e f gハーバーフェルド H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
- ^ Curran MP (2009). 「ビマトプロスト：開放隅角緑内障および高眼圧症におけるその使用に関するレビュー」Drugs & Aging . 26 (12): 1049–1071 . doi : 10.2165/11203210-000000000-00000 . PMID 19929032 .
- ^ Choi YM, Diehl J, Levins PC (2015年4月). 「プロスタグランジンF2α類似体の有望な代替臨床用途：まつ毛を超えて」. Journal of the American Academy of Dermatology . 72 (4): 712– 716. doi : 10.1016/j.jaad.2014.10.012 . PMID 25601618 .
- ^ Saint Louis C (2010年5月1日). 「処方箋なしでまつ毛を長くする方法、ただしリスクも」 .ニューヨーク・タイムズ. 2019年7月18日閲覧。
- ^ Xu L, Wang X, Wu M (2017年2月). 「緑内障に対する局所薬剤点眼療法」 .コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 2017 (2) CD010520. doi : 10.1002/14651858.CD010520.pub2 . PMC 5419432. PMID 28218404 .
- ^ Shelnut EL, Nikas SP, Finnegan DF, Chiang N, Serhan CN, Makriyannis A (2015年3月). 「推定プロスタミド受容体に対する新規プロスタグランジンE2エタノールアミドおよびグリセロールエステルプローブの設計と合成」 . Tetrahedron Letters . 56 ( 11 ): 1411– 1415. doi : 10.1016/j.tetlet.2015.01.164 . PMC 4422110. PMID 25960577 .
- ^ 「オーストラリア製品情報 ルミガン（ビマトプロスト）点眼薬」（PDF）。2019年7月15日閲覧。
ビマトプロストは、線維柱帯を通る房水流出を増加させ、ぶどう膜強膜流出を促進することで、ヒトの眼圧を低下させます。
- ^ 「ビマトプロスト」 . DrugBank . 2019年7月7日閲覧。
- ^ Riahi RR, Cohen PR (2018年5月). 「ビマトプロスト0.03%溶液による眉毛低毛症の局所治療：症例報告と文献レビュー」 . Cureus . 10 (5) e2666. doi : 10.7759/cureus.2666 . PMC 6054329. PMID 30042917 .
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