レボサルブタモール

レボサルブタモール
臨床データ
商号Xopenex、その他
その他の名前エバルブテ ロール、レバルブテ ロール(米国)
AHFS / Drugs.comMicromedex 詳細な消費者情報
メドラインプラスa603025
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
  • AU : A
投与経路経口、吸入
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
薬物動態データ
代謝肝臓
消失半減期3.3～4時間
排泄尿路
識別子
  • 4-[(1R ) -2-( tert-ブチルアミノ)-1-ヒドロキシエチル]-2-(ヒドロキシメチル)フェノール
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.113.688
化学および物理データ
式C 13 H 21 N O 3
モル質量239.315  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • OCc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CNC(C)(C)C
  • InChI=1S/C13H21NO3/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3/t12-/m0/s1 チェックはい
  • キー:NDAUXUAQIAJITI-LBPRGKRZSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

レボサルブタモールはレバルブテロールとしても知られ、気管支痙攣の治療に使用されるβ2アドレナリン受容体作動薬です。 [ 1 ]レボサルブタモールは、その原型薬であるサルブタモールの( R )-(−)-エナンチオマーです。[ 4 ]

医療用途

レボサルブタモールは、4歳以上の可逆性閉塞性気道疾患を有する人の気管支けいれんの治療または予防に適応があります。 [ 1 ]

サルブタモールとの比較

レボサルブタモールとサルブタモール（アルブテロール）またはサルブタモールとレボサルブタモールの併用の有効性に関する証拠は決定的ではありませんが、レボサルブタモールはβ1受容体（主に心筋）よりもβ2受容体（主に肺）への選択的結合により、より優れた安全性プロファイルを有すると考えられています。[ 5 ] [ 6 ]

2013年に実施された、急性喘息治療におけるレバルブテロールの使用に関するシステマティックレビューでは、「急性喘息患者における有効性と安全性に関して、レバルブテロールはアルブテロールよりも優れているわけではない」という結果が出ました。このレビューは、「急性喘息の治療において、レバルブテロールはアルブテロールよりも使用すべきではない」と結論付けています。 [ 5 ]

副作用

レボサルブタモールは一般的に忍容性が高い。一般的な軽度の副作用としては、心拍数の上昇、筋肉のけいれん、胃の不調（胸やけや下痢を含む）などが挙げられる。[ 7 ]

特に過剰摂取の症状としては、発作による虚脱、胸痛（心臓発作の前兆となる可能性あり）、心拍数の上昇（高血圧）、心拍の乱れ（不整脈）、逆説的に血圧低下（低血圧）、神経過敏や震え、頭痛、めまいや吐き気・嘔吐、脱力感や疲労感（医療疲労）、口渇、不眠症などが挙げられます。[ 7 ]

まれな副作用は、危険なアレルギー反応を示唆するものである可能性があります。具体的には、奇異性気管支痙攣（息切れや呼吸困難）、皮膚のかゆみ、発疹、じんましん（蕁麻疹）、顔面または喉の一部の腫れ（血管性浮腫）（嗄声につながる可能性があります）、四肢の腫れなどが挙げられます。[ 7 ]

薬理学

作用機序

気道平滑筋のβ2アドレナリン受容体の活性化は、アデニル酸シクラーゼの活性化と、細胞内3',5'-環状アデノシン一リン酸（環状AMP）濃度の上昇につながる。環状AMPの上昇はプロテインキナーゼAの活性化と関連しており、プロテインキナーゼAはミオシンのリン酸化を阻害し、細胞内イオン性カルシウム濃度を低下させ、結果として筋弛緩を引き起こす。[ 8 ]

レボサルブタモールは、気管から終末細気管支に至るまで、全ての気道の平滑筋を弛緩させます。また、サイクリックAMP濃度の上昇は、気道内の肥満細胞からのメディエーター放出の阻害にも関連しています。レボサルブタモールは、関与する痙攣誘発因子に関わらず気道を弛緩させる機能的アゴニストとして作用し、あらゆる気管支収縮因子による刺激から気道を保護します。

気管支平滑筋における主要な受容体はβ2アドレナリン受容体であることが知られていますが、ヒトの心臓にもβ受容体が存在し、そのうち10～50%がβ2アドレナリン受容体であることがデータから示唆されています。これらの受容体の正確な機能は解明されていません。しかしながら、すべてのβアドレナリン作動薬は、脈拍数、血圧、不穏症状、および／または心電図（ECG）によって測定される通り、一部の患者において有意な心血管系への影響を引き起こす可能性があります。

レボサルブタモールとサルブタモールは、人体から排出される前にラセミ化が著しく起こりません。 [ 9 ]光学異性体として純粋なレボサルブタモールは 、ほとんどの場合、ラセミ体のサルブタモールよりも好まれます 。これは、もう一方の光学異性体（S-サルブタモール）にはいくつかの副作用があるためです。 [ 9 ]

社会と文化

レボサルブタモールは世界アンチ・ドーピング機関の禁止薬物リストに載っている。[ 10 ]

経済

レバルブテロールはサルブタモールよりも高価である。[ 11 ] [ 12 ]

レバルブテロールは、1999年3月に米国でネブライザー装置で使用する溶液として承認され、 [ 13 ] 、2005年3月にXopenex HFA（レバルブテロール酒石酸塩吸入エアロゾル）というブランド名で定量吸入器で使用できる製剤として入手可能になりました。[ 14 ]

名前

レボサルブタモールは国際一般名であり、レバルブテロールは米国採用名です。バングラデシュでは、Incepta Pharmaceuticals Ltd. により Purisal として 販売されています。

参考文献

  1. ^ a b c「Xopenex HFA- levalbuterol tartrate aerosol, metered」 DailyMed 、 2024年1月1日。 2025年3月3日閲覧。
  2. ^ 「Xopenex- levalbuterol hydrochloride solution」 DailyMed 、 2022年9月14日。 2025年3月3日閲覧。
  3. ^ 「Xopenex- levalbuterol hydrochloride solution, concentration」 DailyMed 、 2022年9月14日。 2025年3月3日閲覧。
  4. ^ Ormrod D, Spencer CM (1999年6月). 「レボサルブタモール」. BioDrugs . 11 (6): 431– 438. doi : 10.2165/00063030-199911060-00007 . PMID 18031154 . 
  5. ^ a b Jat KR, Khairwa A (2013年4月). 「急性喘息に対するレバルブテロールとアルブテロールの比較：系統的レビューとメタアナリシス」. Pulmonary Pharmacology & Therapeutics . 26 (2): 239– 248. doi : 10.1016/j.pupt.2012.11.003 . PMID 23207739 . 
  6. ^ Punj A, Prakash A, Bhasin A (2009年11月). 「喘息の急性増悪治療におけるレボサルブタモールとラセミサルブタモールの比較」. Indian Journal of Pediatrics . 76 (11): 1131– 1135. doi : 10.1007/ s12098-009-0245-4 . PMID 20012785. S2CID 11566782 .  
  7. ^ a b cアメリカ医療システム薬剤師会（2010年9月1日）「レバルブテロール経口吸入剤」 MedlinePlus 。メリーランド州ベセスダ：米国国立医学図書館、国立衛生研究所。 2015年1月7日閲覧。
  8. ^ Pacifici GM, Allegaert K (2016年2月9日). 「サルブタモール（アルブテロール）の新生児および乳児における気管支拡張作用および抗高カリウム血症作用」. Journal of Pediatric Biochemistry . 05 (03): 082– 087. doi : 10.1055/s-0036-1571852 . ISSN 1879-5390 . 
  9. ^ a b Gupta MK, Singh M (2007年2月). 「レボサルブタモールに関するエビデンスに基づくレビュー」. Indian Journal of Pediatrics . 74 (2): 161– 167. doi : 10.1007/s12098-007-0010-5 . PMID 17337829 . 
  10. ^ 「禁止薬物リスト」世界アンチ・ドーピング機構2025年1月1日2025年3月3日閲覧。
  11. ^ Schreck DM, Babin S (2005年11月). 「救急外来における急性喘息治療におけるラセミ体アルブテロールとレバルブテロールの比較」.アメリカ救急医学ジャーナル. 23 (7): 842– 847. doi : 10.1016/j.ajem.2005.04.003 . PMID 16291438 . 
  12. ^ Hendeles L, Hartzema A (2003年9月). 「COPDに対するレバルブテロールはアルブテロールよりも費用対効果が高くない」. Chest . 124 (3): 1176, 著者返信 1176–1176, 著者返信 1178. doi : 10.1378/chest.124.3.1176 . PMID 12970057 . 
  13. ^ 「医薬品承認パッケージ：ゾペネックス（レバルブテロール塩酸塩）NDA# 20-837」米国食品医薬品局（FDA） 2001年6月20日。 2025年3月3日閲覧。
  14. ^ 「医薬品承認パッケージ：Xopenex HFA（レバルブテロール酒石酸塩）NDA #021730」米国食品医薬品局（FDA）2025年3月3日閲覧。
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