メサラジン

メサラジン
上：メサラジンの分子構造 下：メサラジン分子の3D表現
臨床データ
商号アサコル、リアルダ、ペンタサ、デルジコル、他[ 1 ]
その他の名前メサラミン、5-アミノサリチル酸、5-ASA、メサラミン（USAN US）
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa688021
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
投与経路経口、直腸
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ経口：20～30％直腸：10～35％
代謝腸粘膜壁と肝臓で急速に広範囲に代謝される
消失半減期初回投与後5時間。定常状態7時間後
識別子
  • 5-アミノ-2-ヒドロキシ安息香酸
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.001.745
化学および物理データ
式C 7 H 7 N O 3
モル質量153.137  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
融点283℃（541℉）
  • O=C(O)c1cc(ccc1O)N
  • InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) チェックはい
  • キー:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  （確認する）

メサラジンは、メサラミンまたは5-アミノサリチル酸（5-ASA ）としても知られ、潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患の治療に使用される薬です。[ 1 ]一般的に軽度から中等度の疾患に使用されます。[ 1 ]経口または直腸から摂取します。[ 1 ]経口摂取する製剤は同様に効果的であるようです。[ 12 ]

一般的な副作用には、頭痛、吐き気、腹痛、発熱などがあります。[ 1 ]重篤な副作用には、心膜炎、肝臓障害、腎臓障害などがあります。[ 1 ] [ 12 ]妊娠中および授乳中の使用は安全と思われます。[ 12 ]サルファ剤アレルギーのある人では、特定の製剤で問題が発生する可能性があります。[ 1 ]メサラジンはアミノサリチル酸塩で、抗炎症作用があります。[ 1 ] [ 12 ]腸に直接接触することで作用します。[ 1 ]

メサラジンは1987年に米国で医療用として承認されました。[ 1 ] [ 8 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 13 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 1 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] 2023年には、米国で200万回以上の処方があり、202番目に処方されている薬でした 。[ 17 ] [ 18 ]

医療用途

潰瘍性大腸炎やクローン病（大腸疾患にのみ有効）などの炎症性腸疾患の治療に使用されます。 [ 1 ]

ドイツでは2022年に、急性合併症のない憩室炎の治療にメサラミンを使用するガイドラインが導入されました。[ 19 ]

副作用

最も頻繁に報告されている副作用は頭痛、吐き気、下痢、腹痛である。[ 7 ]

非常に稀ではあるが、メサラジンの使用は大腸炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑の症状の悪化と関連していることがある。[ 7 ]

妊娠

妊婦への使用に関するデータはありませんが、この薬は胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。2歳未満の乳児、[ 7 ] 、腎臓病患者、[ 7 ] 、アスピリンアレルギーのある人には使用しないでください。[ 7 ]

作用機序

メサラジンの正確な作用機序は不明ですが、メサラジンはプロスタグランジンとロイコトリエンの合成を減少させ、シクロオキシゲナーゼとリポオキシゲナーゼの経路に由来する炎症反応を調節するのではないかと推測されています。[ 20 ]結腸粘膜に局所的に作用するようです。[ 21 ] 2025年には、メサラジンがチューブリンに結合して微小管を安定化させることが報告されました。[ 22 ]

化学

メサラジンはスルファサラジンの活性代謝物であり、スルファピリジンとメサラジンに代謝される。[ 23 ]また、メサラジンはプロドラッグであるバルサラジド（不活性キャリア分子である4-アミノベンゾイル-β-アラニンを伴う[ 24 ]）およびオルサラジン（メサラジンの2当量に代謝される）の活性代謝物でもある。メサラジンは疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）ファミリーの薬剤である。[ 25 ]作用機序は正確には不明である。[ 25 ]メサラジンはPPAR-γ作動薬であるとされている。[ 26 ]

社会と文化

ブランド名

メサラジンは、アプリソ、アサコール、アサコールHD、カナサ、デルジコール、フィバサ、リアルダ、サロファルク、ペンタサ、ロワサ、オクタサ、スフロワサなど、様々な名称で販売されています。欧州ではサロファルク（直腸坐剤）の名称で販売されています。[ 27 ] [ 28 ]

参考文献

  1. ^ a b c d e f g h i j k l「専門家のためのメサラミンモノグラフ」。Drugs.com 。米国医療システム薬剤師協会。
  2. ^ 「妊娠中のメサラミンの使用」 Drugs.com 、 2018年9月18日。 2019年12月30日閲覧。
  3. ^ 「Mesalazine Sun/Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)」医薬品・医療品管理局 (TGA) 2023年1月13日. 2023年4月9日閲覧。
  4. ^ 「製品モノグラフのブランドセーフティアップデート」カナダ保健省、2024年2月。 2024年3月24日閲覧。
  5. ^ 「Mezeraに関する規制決定概要」 . Drug and Health Products Portal . 2024年2月5日. 2024年4月2日閲覧。
  6. ^ 「2018年医薬品・医療機器ハイライト：健康の維持・改善を支援」カナダ保健省2020年10月14日. 2024年4月17日閲覧。
  7. ^ a b c d e f「アサコール400mg MR錠 - 製品特性概要（SmPC）」 . (emc) . 2016年4月14日. 2019年12月30日閲覧。
  8. ^ a b「アサコールHD-メサラミン錠、遅延放出」 DailyMed 、 2018年4月15日。 2019年12月30日閲覧。
  9. ^ 「ペンタサ-メサラミンカプセル」 DailyMed 、 2021年11月8日。 2022年5月17日閲覧。
  10. ^ 「リアルダ・メサラミン錠、遅延放出」 DailyMed 、 2021年11月8日。 2022年5月17日閲覧。
  11. ^ヒト医薬品評価部（2020年10月15日）「有効成分：メサラジン」（PDF）。各国で承認されている医薬品のリスト。欧州医薬品庁。
  12. ^ a b c d英国国家処方集：BNF 76（第76版）。製薬出版社。2018年。39  ～ 41頁。ISBN 9780857113382。
  13. ^世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  14. ^ 「ANDA承認報告書 - 2017年初のジェネリック医薬品承認」食品医薬品局（FDA） 2018年11月3日オリジナルより2018年4月25日時点のアーカイブ。 2019年4月8日閲覧。
  15. ^ “2022年初のジェネリック医薬品承認” .米国食品医薬品局(FDA) . 2023年3月3日. 2023年6月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月30日閲覧。
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  17. ^ 「2023年のトップ300」ClinCalc . 2025年8月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年8月12日閲覧。
  18. ^ 「メサラミン - 薬物使用統計、米国、2014年 - 2023年」ClinCalc . 2025年8月17日閲覧。
  19. ^ Peery AF (2022年11月12日). 「憩室炎の管理に関するドイツの新しいガイドライン」 . United European Gastroenterology Journal . 10 (9): 913– 914. doi : 10.1002/ueg2.12331 . PMC 9731652. PMID 36302089 .  
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  26. ^ Cevallos SA, Lee JY, Velazquez EM, Foegeding NJ, Shelton CD, Tiffany CR, et al. (2021年1月). Ehrt S (編). 「5-アミノサリチル酸は腸管上皮におけるPPAR-γシグナル伝達を活性化することで大腸炎を改善し、腸内細菌叢の異常増殖を抑制する」 . mBio . 12 ( 1) e03227-20: e03227–20. doi : 10.1128/mBio.03227-20 . PMC 7845635. PMID 33468700 .  
  27. ^ 「物質名：メサラミン [USAN:USP]」 . ChemIDplus . 2020年10月2日閲覧。
  28. ^ 「メサラミンの使用、副作用、警告」 Drugs.com 、 2019年8月30日。 2020年10月2日閲覧。
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