 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| PubChem CID | |
| ケムスパイダー |
|
| ユニイ | |
| ケッグ |
|
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 18 H 21 N O 3 |
| モル質量 | 299.370 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
| |
| |
| （確認する） | |
メトポン（5-メチルヒドロモルフォン、CAS番号124-92-5）[ 2 ]は、1929年に鎮痛剤として発明されたヒドロモルフォンのメチル化誘導体であるオピオイド類似体である。[ 3 ]
メトポンは医療現場で使用されることがあります。ヒドロモルフォンよりも作用時間が長いものの、メトポンはヒドロモルフォンよりも効力が低く、経口バイオアベイラビリティもかなり低いです。一般的に、メトポンは他の一般的なオピオイド鎮痛薬と区別できるほどの利点はほとんどありませんが[ 4 ]、モルヒネに比べて吐き気や呼吸抑制の発現率がわずかに低いという特徴があります[ 5 ] 。
カナダでは、1948年時点で、メトポン塩酸塩（遊離塩基換算比0.891、分子量335.8）は、悪性疼痛およびモルヒネ常用者の維持療法として経口投与のみに使用されており、唯一の剤形は単割線入りの8mg錠であった。パーク・デイビス社によって製造され、医師と病院にのみ販売されていた。パーク・デイビス社は薬局にはメトポンを販売していなかった。[ 6 ] カナダでメトポン錠が現在も製造・販売されているかどうかは不明である。
メトポンの錠剤、アンプル、坐剤は、スイス、オーストリア、ドイツ、その他のヨーロッパ諸国で入手可能で、特に重度の慢性疼痛の治療に用いられる患者自己鎮痛ポンプに使用されている。メトポンは、1970年の米国規制物質法のスケジュールIIに掲載されており、医療用途が認められているが、現時点では商業的に生産されておらず、実験室での研究にのみ用いられている。1950年代には米国で、特に腫瘍学の分野で医療に使用されたことがある。現在、DEA ACSCN 9260を持つメトポンには、連邦官報[ 7 ]に掲載されている年間製造割当量がなく、この薬に関する研究の大部分はドイツ、スイス、オーストリアで行われている。
合成
参照
参考文献
- ^アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^米国特許 2178010
- ^ Eddy NB (1948年11月). 「メトポンおよびその他の新規鎮痛性アヘン誘導体の薬理学」 . Annals of the New York Academy of Sciences . 51 (Art 1): 51–8 . Bibcode : 1948NYASA..51 ...51E . doi : 10.1111/j.1749-6632.1948.tb27250.x . PMID 18890117. S2CID 33179264 .
- ^ McLaughlin JP, Nowak D, Sebastian A, Schultz AG, Archer S, Bidlack JM (1995年12月). 「メトポンと2つのユニークな誘導体：複数のオピオイド受容体に対する親和性と選択性」 . European Journal of Pharmacology . 294 (1): 201–6 . doi : 10.1016/0014-2999(95)00536-6 . PMID 8788432 .
- ^レドニサー D (1982).中枢性鎮痛薬。ワイリー。 p. 145.ISBN 0-471-08314-3。
- ^ Eddy NB (1948年1月). 「メトポン塩酸塩（メチルジヒドロモルフィノン塩酸塩）」 .カナダ医師会雑誌. 58 (1): 79. PMC 1591039. PMID 18897557 .
- ^ 「スケジュールIおよびII規制物質の総生産割当量案、ならびにリストI化学物質（エフェドリン、プソイドエフェドリン、フェニルプロパノールアミン）の2014年における年間需要評価案」。転用管理課。米国司法省麻薬取締局。2022年10月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2014年5月15日閲覧。
- ^ Small L, Turnbull SG, Fitch HM (1938). 「擬似コデイン型への有機マグネシウムハロゲン化物の付加. IV. 核置換モルヒネ誘導体」. The Journal of Organic Chemistry . 03 (3): 204. doi : 10.1021/jo01220a003 .
