ペラジン

ペラジン

臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
ATCコード	N05AB10 ( WHO )
識別子
IUPAC名 10-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル] -10H-フェノチアジン
CAS番号	84-97-9^はい
PubChem CID	4744
ドラッグバンク	DB12710^はい
ケムスパイダー	4582^北
ユニイ	8915147A2B
ケッグ	C16903
チェビ	チェビ:59118^北
チェムブル	ChEMBL1697766
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID6048628
ECHA 情報カード	100.001.435
化学および物理データ
式	C 20 H 25 N 3 S
モル質量	339.50  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CN1CCN(CC1)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42
InChI InChI=1S/C20H25N3S/c1-21-13-15-22(16-14-21)11-6-12-23-17-7-2-4-9-19(17)24-20-10-5-3-8-18(20)23/h2-5,7-10H,6,11-16H2,1H3^北 キー:WEYVCQFUGFRXOM-UHFFFAOYSA-N^北
^北はい （これは何ですか？）（確認）

ペラジン（タキシラン）は、フェノチアジン系の中等度の効力を持つ定型抗精神病薬です。クロルプロマジンと非常に類似しており、ドーパミン拮抗薬として作用します。西ドイツでは非常に人気がありました。2014年のシステマティックレビューでは、ペラジンと他の抗精神病薬を比較しています。

統合失調症に対するペラジンと他の抗精神病薬の比較^{[ 1 ]}

まとめ
ペラジンのランダム化比較試験の数、規模、報告は、この抗精神病薬の特性について確固たる結論を示すには不十分である。ペラジンは一部の非定型抗精神病薬と同様に錐体外路系の副作用リスクと関連している可能性があるが、これは限られた検出力を持つ少数の比較に基づくものである。[ 1 ]
結果 言葉で表す発見 数字で見る発見 証拠の質 グローバル状態 改善も悪化もなし追跡調査: 平均5週間 ペラジンは、この結果を経験する可能性を低下させる可能性があります。これらの知見は質の低いデータに基づいています。 相対リスク0.43 (0.23 ～ 0.81) 低い 精神状態 BPRSの減少が30%未満追跡期間：平均5週間 ペラジン群の全体的な精神状態の平均スコアは、他の抗精神病薬を投与された群よりも低かったが、群間の差は明確ではなかった。これらの知見は質の低いデータに基づいている。 相対リスク0.82 (0.61から1.09) 低い 副作用 抗パーキンソン病薬を必要とするフォローアップ：平均5週間 ペラジンはこの転帰を経験するリスクを高める可能性がありますが、現時点ではペラジンと他の抗精神病薬との差について確信を持つことはできません。この知見を裏付けるデータは非常に限られています。 RR 4.5（1.04から19.45） 非常に低い 有害事象のため研究から早期離脱追跡期間：平均4週間 全体的な有害事象の「負荷」を反映するこの一般的アウトカムに関して、ペラジンと他の抗精神病薬の間に明確な差は認められませんでした。これらの知見は質の低いデータに基づいています。 0.87（0.4から1.9） 低い 治療の受容性 研究を早期に中止する - いかなる理由でも追跡調査: 5週間 ペラジンと比較対象の抗精神病薬の忍容性は同等であった。これらの知見は質の低いデータに基づいている。 相対リスク0.62 (0.35 ～ 1.1) 低い 生活の質などの結果やケアの満足度に関する情報に関するデータは、研究で報告されていません。

合成

ペラジンの合成: ^{[ 2 ] [ 3 ]}特許: ^{[ 4 ] [ 5 ]}代替情報源: ^{[ 6 ] [ 7 ]}

フェノチアジン-10-プロピオニトリル [1698-80-2] ( 1 ) を酸とアルコールの混合物で処理すると、メチルフェノチアジンプロピオネート、CID:368244 ( 2 ) が得られる。1-メチルピペラジン( 3 )と加熱するとアミド [91508-47-3] ( 4 ) が得られる。これをジボランで還元するとペラジン( 5 )が得られる。

参照

• カルフェナジン
• ジキシラジン
• メトジラジン
• ピパマジン

参考文献

1. Leucht S, Helfer B, Hartung B (2014年1月). 「統合失調症に対するペラジン」 .コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 1 ( 1) CD002832. doi : 10.1002/14651858.CD002832.pub3 . PMC  11015532. PMID  24425538 .
2. フロマトカ、O.;ザウター、F.シュラーガー、LH (1957)。 「Untersuhungen über Phenthiazinderivate III: 10-(ピペラジノアルキル)-フェンチアジネンを合成する」。化学のためのモナトシェフ。 88 (2): 193–201。土井：10.1007/BF00901625。
3. フロマトカ、O.;ステリック、G.ザウター、F. (1960)。 「Untersuhungen über Phenthiazinderivate、12. Mitt.: Reaktionen zur Géwinnung von 10-(?-メチルピペラジニルプロピル)-フェンチアジン」。 Monatshefte für Chemie 91 (1): 107–116。土井：10.1007/BF00903173。
4. GB780193 同上 Horclois Raymond Jacques、米国特許第2,902,485号（1957年Rhône-Poulenc）。
5. Anon.、 GB 901187  (1962 年に Chemische Fabrik Promonta GmbH に)。
6. Owen, Terence C. (1984). 「ペラジンの合成」. Journal of Heterocyclic Chemistry. 21 (1): 265–266. doi:10.1002/jhet.5570210154.
7. ブルファニ;セスタ。フィロカモ。ラッパ;マルタ。ポンポニ。メロニ。パジェラ・ファルマコ、1992年、vol. 47、#5 p. 585 – 597。

外部リンク

• 米国国立医学図書館医学件名表（MeSH）のペラジン