プロピルノラポモルフィン
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| 臨床データ | |
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| 投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| ケムスパイダー | |
| ユニイ | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 21 N O 2 |
| モル質量 | 295.382 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
| 密度 | 1.2 g/cm 3 |
| 沸点 | 446～536℃（835～997°F）[ 1 ] |
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Nn-プロピルノラポモルフィン( NPA ) はアポモルフィンと近縁のアポルフィン誘導体ドーパミン作動薬である。[ 2 ] [ 3 ]げっ歯類では、多動性、常同症、低体温、鎮痛作用、陰茎勃起などの作用があることが示されている。 [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]注目すべきことに、運動に対するその作用は二相性であり、低用量では抑制と強硬症が生じ、高用量では活動が促進される。[ 8 ]これはおそらくシナプス後受容体よりもD 2 / D 3自己受容体が優先的に活性化されるためであり、[ 9 ]後者は前者を打ち負かし、高用量でのみシナプス後ドーパミン作動性シグナル伝達を増加させる。
参照
参考文献
- ^ "(6aS)-6-プロピル-5,6,6a,7-テトラヒドロ-4H-ジベンゾ[de,g]キノリン-10,11-ジオール" . ChemSpider . 2016年1月16日閲覧。
- ^ Miller RJ, Kelly PH, Neumeyer JL (1976年1月). 「アポルフィン. 15. アポルフィンアルカロイドのラット脳におけるドーパミン作動性メカニズムへの作用」. European Journal of Pharmacology . 35 (1): 77– 83. doi : 10.1016/0014-2999(76)90302-2 . PMID 943290 .
- ^ Creese I, Padgett L, Fazzini E, Lopez F (1979年7月). 「3H-Nn-プロピルノルアポモルフィン：中枢性ドーパミン受容体に対する新規アゴニストリガンド」. European Journal of Pharmacology . 56 (4): 411–2 . doi : 10.1016/0014-2999(79)90274-7 . PMID 477735 .
- ^ Menon MK, Clark WG, Neumeyer JL (1978年11月). 「アポモルヒネと(−)-Nn-プロピルノルアポモルヒネのドーパミン作動性作用の比較」. European Journal of Pharmacology . 52 (1): 1– 9. doi : 10.1016/0014-2999(78)90015-8 . PMID 569056 .
- ^ Riffee WH, Wilcox RE, Smith RV (1979年3月). 「マウスにおけるアポモルフィンおよびN-n-プロピルノルアポモルフィンの定型的および低体温作用」. European Journal of Pharmacology . 54 (3): 273–7 . doi : 10.1016/0014-2999(79)90086-4 . PMID 570924 .
- ^ Neumeyer JL, Reinhard JF, Dafeldecker WP, et al. (1976年1月). 「アポルフィン. 14 アポルフィン誘導体のドーパミン作動性および抗疼痛作用. 10-ヒドロキシアポルフィンおよび10-ヒドロキシ-N-n-プロピルノラポルフィンの合成」. Journal of Medicinal Chemistry . 19 (1): 25–9 . doi : 10.1021/jm00223a006 . PMID 942751 .
- ^ベナッシ＝ベネリ A、フェラーリ F、クアラントッティ BP (1979 年 12 月)。 「ラットにおけるアポモルヒネおよびNn-プロピル-ノルラポモルヒネによって誘発される陰茎勃起」。国際薬力学および治療法アーカイブ。242 (2): 241–7 . PMID 44457。
- ^ Campbell A, Baldessarini RJ, Ram VJ, Neumeyer JL (1982年10月). 「中枢ドーパミン受容体に作用する経口的に有効な長時間作用型薬剤である(-)10,11-メチレンジオキシ-N-n-プロピルノラポルフィンおよび類似のアポルフィンの行動への影響」. Neuropharmacology . 21 ( 10): 953–61 . doi : 10.1016/0028-3908(82)90106-X . PMID 6890636. S2CID 23393175 .
- ^ Argiolas A, Mereu G, Serra G, Melis MR, Fadda F, Gessa GL (1982年1月). 「N-n-プロピル-ノルアポモルヒネ：ドーパミン自己受容体の極めて強力な刺激剤」. Brain Research . 231 (1): 109–16 . doi : 10.1016 / 0006-8993(82)90011-7 . PMID 6799148. S2CID 7139938 .
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