ララニテン酢酸塩
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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | EPI-506 |
| 投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | 非ステロイド性抗アンドロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| ユニイ | |
| ケッグ | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 27 H 33 Cl O 8 |
| モル質量 | 521.00 g·mol −1 |
ララニテン酢酸塩（開発コード名EPI-506 ）は、ESSA Pharmaceuticals社が開発したアンドロゲン受容体（AR）のN末端ドメイン（NTD）を標的とするファーストインクラスの抗アンドロゲン剤であり、前立腺がんの治療薬として研究されていました。[ 1 ] [ 2 ]この作用機序により、この薬剤はARとそのスプライスバリアントからのシグナル伝達を阻害できると考えられています。[ 3 ] [ 4 ] EPI-506はビスフェノールAの誘導体[ 5 ]であり、 EPI-001の4つの立体異性体の1つであるララニテン（EPI-002）のプロドラッグであり、EPI-001の後継として開発されました。[ 6 ]この薬剤は開発中止前に第I / II相試験に達していました。 [ 1 ]一部の患者において、主に高用量（1,280 mg以上）で前立腺特異抗原（PSA）が減少（4～29%）する形で有効性の兆候を示しましたが、副作用も引き起こしたため、開発者は有効性と忍容性が改善された次世代のAR NTD阻害剤を採用したため、開発を中止しました。[ 7 ]
参照
参考文献
- ^ a b "酢酸ララニテン - ESSA ファーマ" .アディスインサイト。シュプリンガー ネイチャー スイス AG.
- ^ Martinez-Ariza G, Hulme C (2015). 「去勢抵抗性前立腺がんの潜在的治療におけるアロステリックアンドロゲン受容体阻害剤の最近の進歩」. Pharmaceutical Patent Analyst . 4 (5): 387– 402. doi : 10.4155/ppa.15.20 . PMID 26389532 .
- ^ 「エンザルタミドまたはアビラテロン投与後に進行した転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）男性を対象とした、新規AR N末端ドメイン阻害剤EPI-506の安全性と抗腫瘍活性を評価する第1/2相オープンラベル試験」。Journal of Clinical Oncology。ISSN 0732-183X。2016年3月6日時点のオリジナルからアーカイブ。 2016年2月27日閲覧。
- ^ Silberstein JL, Taylor MN, Antonarakis ES (2016年4月). 「前立腺がんにおける現代のアンドロゲン軸療法に対する反応と抵抗性の分子指標に関する新たな知見」 Current Urology Reports . 17 (4): 29. doi : 10.1007/ s11934-016-0584-4 . PMC 4888068. PMID 26902623 .
- ^ Monaghan AE, McEwan IJ (2016). 「尻尾に刺さる針：アンドロゲン受容体のN末端ドメインを薬剤標的として」 . Asian Journal of Andrology . 18 (5): 687–94 . doi : 10.4103/1008-682X.181081 . PMC 5000789. PMID 27212126 .
- ^ Myung JK, Banuelos CA, Fernandez JG, Mawji NR, Wang J, Tien AH, 他 (2013年7月). 「前立腺癌治療におけるアンドロゲン受容体N末端ドメイン拮抗薬」 . The Journal of Clinical Investigation . 123 (7 ) : 2948–60 . doi : 10.1172/JCI66398 . PMC 3696543. PMID 23722902 .
- ^ 「ESSA Pharma、mCRPC治療薬EPI-506の第1相臨床試験の結果を発表し、臨床計画と戦略計画を更新」（プレスリリース）。ESSA Pharma。
外部リンク
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