| 臨床データ | |
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| その他の名前 | SPT348 |
| 薬物クラス | 非幻覚性精神形成物質;非選択的セロトニン受容体調節薬;非幻覚性セロトニン5-HT 2A受容体部分作動薬 |
| ATCコード |
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SPT-348は、リゼルグアミドファミリーのセロトニン受容体モジュレーターで、非幻覚性の精神形成物質であり、うつ病、不安症、その他の神経精神疾患の治療薬として開発中です。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]これは、非選択的セロトニン受容体モジュレーターでセロトニン5-HT 2A受容体の部分作動薬である2-ブロモ-LSD(ブロモリセルギド; BOL-148)の前駆体であり、[ 5 ] [ 6 ]セロトニン作動性幻覚剤LSDの類似体です。[ 3 ] [ 4 ]この薬は、LSDで顕著であると言われている肝臓での初回通過代謝を回避するのに役立つトリグリセリドリンカーを含む新しい製剤を採用していると言われています。[ 2 ] 2025年現在、SPT-348は開発段階の探索または前臨床研究段階にあります。[ 2 ] [ 1 ]
表1 | 次世代サイケデリック治療薬の開発に取り組む企業 [...] ボストンに隣接するDelix社のシーポート社も、うつ病や不安障害の治療薬として、ニューロプラストゲンをはじめとする化合物を開発している。「私たちの取り組みは、これらのサイケデリック薬の有益な効果を得るためにサイケデリックなトリップ体験は必要ないという考えに基づいています」と、創業者で取締役会長のスティーブ・ポール氏は述べている。同社の臨床前抗うつ薬の一つは、SPT-348と呼ばれる非幻覚性のLSD類似体である。 LSD自体は5-HT2A作動薬ですが、肝臓での代謝速度は患者によって大きく異なるため、最適な投与量を決定することが困難です。そこでシーポート社は、LSD類似体をグリフと呼ばれる新しい薬物送達システムと組み合わせ、肝臓を経由せずにLSDを投与できるようにしました。グリフはリンカーを介してトリグリセリドに結合し、トリグリセリドは食物中の脂肪と同様に消化管リンパ系から吸収され、直接血流に入り、分解されて薬物を放出します。従来の幻覚剤では、臨床試験でプラセボを用いて盲検化することが困難ですが、SPT348ならその困難を回避できるはずです。「幻覚体験がないため、真のプラセボ対照試験を実施できるという考え方があり、これは有益だと思います」とポール氏は言います。
TherapeuticsのSPT-348(2-ブロモ-LSD)プログラムに関する特許出願書類が初公開 [...]
シーポート・セラピューティクス社は、群発性頭痛と気分障害の治療に有効であると報告されているブロモリセルギドの脂質プロドラッグを公開した。[...] このプロドラッグは、ヒト血漿中で活性化合物(2-ブロモ-LSDの放出率>25%)に加水分解される。[...]