セクリデムスタット

セクリデムスタット
臨床データ
その他の名称	SP-2577
薬物クラス	LSD1阻害剤
識別子
	IUPAC名 N-[(E)-1-(5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル)エチリデンアミノ]-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルベンズアミド;
CAS番号	1423715-37-0;
PubChem CID	135565033;
ChemSpider	64853793;
ユニイ	TYH386V3WJ;
KEGG	D12577;
化学研究所	ChEMBL4297641;
化学および物理データ
化学式	C 20 H 23 Cl N 4 O 4 S
モル質量	450.94 g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像;
	スマイル C/C(=N\NC(=O)C1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)N2CCN(CC2)C)/C3=C(C=CC(=C3)Cl)O;
	InChI InChI=InChI=1S/C20H23ClN4O4S/c1-14(18-13-16(21)6-7-19(18)26)22-23-20(27)15-4-3-5-17(12-15)30(28,29)25-10-8-24(2)9-11-25/h3-7,12-13,26H,8-11H2,1-2H3,(H,23,27)/b22-14+; キー:MVSQDUZRRVBYLA-HYARGMPZSA-N;

セクリデムスタットは、がん治療薬として評価されている治験薬です。^[¹^]リジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1、KDM1A）の非共有結合型小分子阻害剤であり、ユーイング肉腫、SWI/SNF変異卵巣がん、進行固形腫瘍などのがん治療薬として研究されています。セクリデムスタットは、LSD1の酵素機能と足場機能の両方、特にCoRESTなどの転写調節複合体内での相互作用を阻害することにより、腫瘍の増殖と免疫回避を維持する遺伝子発現パターンを再プログラムします。臨床試験に至った数少ないLSD1阻害剤の一つであり、研究は抗がん活性と腫瘍微小環境における潜在的な免疫調節効果に焦点を当てています。開発における継続的な課題には、LSD1阻害剤のクラス全体で特定されているように、初期段階の研究における有効性と安全性の両方が含まれています。^[²^]

参考文献

^ 「セクリデムスタット - Salarius Pharmaceuticals」AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG
^ Noce B, Di Bello E, Fioravanti R, Mai A (2023). 「がん治療におけるLSD1阻害剤：臨床試験における多標的薬剤および化合物に焦点を当てる」 . Frontiers in Pharmacology . 14 1120911. doi : 10.3389/fphar.2023.1120911 . PMC 9932783. PMID 36817147 .

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[1] 「セクリデムスタット - Salarius Pharmaceuticals」AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG

[Noce_2023-2] Noce B, Di Bello E, Fioravanti R, Mai A (2023). 「がん治療におけるLSD1阻害剤：臨床試験における多標的薬剤および化合物に焦点を当てる」 . Frontiers in Pharmacology . 14 1120911. doi : 10.3389/fphar.2023.1120911 . PMC 9932783. PMID 36817147 .

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