テビデュートレキサント |
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| その他の名前 | JNJ-61393215; JNJ-3215 |
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| 投与経路 | オーラル |
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| 薬物クラス | オレキシン受容体拮抗薬 |
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| 消失半減期 | 14~25時間[ 1 ] |
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{(1 S ,4 R ,6 R )-3,3-ジデューテリオ-6-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]オキシ-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル}-[3-フルオロ-2-(ピリミジン-2-イル)フェニル]メタノン
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| CAS番号 | |
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| PubChem CID | |
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| ケムスパイダー | |
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| ユニイ | |
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| チェムブル | |
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| 式 | C 23 H 16 D 2 F 4 N 4 O 2 |
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| モル質量 | 460.428 g·mol −1 |
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| 3Dモデル(JSmol) | |
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[2H]C1([2H])[C@H]2C[C@@H](Oc3ccc(C(F)(F)F)cn3)[C@H](C2)N1C(=O)c1cccc(F)c1-c1ncccn1
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InChI=1S/C23H18F4N4O2/c24-16-4-1-3-15(20(16)21-28-7-2-8-29-21)22(32)31-12-13-9-17(31)18(10-13)33-19-6-5-14(11-30-19)23(25,26)27/h1-8,11,13,17-18H,9-10,12H2/t13-,17+,18-/m1/s1/i12D2 キー:HUKWIAXQBOHZIX-USKNZQBOSA-N
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テビデュートレキサント[ 2 ](開発コード名JNJ-61393215、JNJ-3215)は、うつ病および不安障害の治療薬として開発中のオレキシン拮抗薬である。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]この薬はヤンセンファーマシューティカルズ社によって開発・開発された。[ 3 ]
これは経口活性化合物であり、オレキシンOX1受容体( 1 -SORA)の選択的拮抗薬として作用する。 [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]予備的な臨床所見は、テビデュートレキサントがヒトにおいて抗パニック作用を有する可能性を示唆している。[ 4 ] [ 5 ]テビデュートレキサントの消失半減期は13.6~24.6時間である。[ 1 ]
2023年6月現在、テビデュートレキサントは大うつ病性障害の治療薬として第2相臨床試験を実施中ですが、パニック障害やその他の不安障害の治療薬としての開発はそれ以上報告されていません。 [ 3 ] 2025年には、大うつ病性障害と不安障害のある成人を対象とした第2a相二重盲検プラセボ対照試験で、テビデュートレキサントの補助投与は、プラセボと比較して、ハミルトンうつ病評価尺度によるうつ病症状やハミルトン不安評価尺度による不安を有意に改善しないことがわかりました。[ 7 ]
参照
参考文献
- ^ a b Brooks S, Zuiker R, Bleys C, Ziagkos D, Moyer J, van Nueten L, et al. (2023). 「健康なボランティアにおける選択的オレキシン1受容体拮抗薬JNJ-61393215の薬理学的特性」 . Journal of Psychopharmacology . 37 (6): 577– 589. doi : 10.1177/02698811231167989 . hdl : 1887/3720682 . ISSN 0269-8811 . PMID 37165642. 2025年7月27日閲覧。
- ^ PubChem. 「Tebideutorexant」 . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . 2024年8月15日閲覧。
- ^ a b c「JNJ 61393215 - AdisInsight」。
- ^ a b c Caldirola D, Alciati A, Cuniberti F, Perna G (2021). 「パニック障害に対する実験薬:最新のシステマティックレビュー」 . Journal of Experimental Pharmacology . 13 : 441–459 . doi : 10.2147/JEP.S261403 . PMC 8055642. PMID 33889031 .
- ^ a b c Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (2022年5月). 「ヒポクレチン(オレキシン):究極のトランスレーショナル神経ペプチド」. Journal of Internal Medicine . 291 (5): 533– 556. doi : 10.1111/joim.13406 . PMID 35043499. S2CID 248119793 .
- ^ a b Salvadore G, Bonaventure P, Shekhar A, Johnson PL, Lord B, Shireman BT, et al. (2020年9月). 「げっ歯類およびヒトのパニック実験モデルにおける新規選択的オレキシン1受容体拮抗薬JNJ-61393215のトランスレーショナル評価」 . Translational Psychiatry . 10 (1) 308. doi : 10.1038/s41398-020-00937-9 . PMC 7477545. PMID 32895369 .
- ^ Schmidt ME, Moyer JA, Kezic I, Zhou X, Samtani MN, Bleys C, 他 (2025年6月). 「不安障害を伴う大うつ病性障害に対する補助療法としての選択的オレキシン-1受容体拮抗薬JNJ-61393215(テビデウトレキサント)の有効性、安全性、忍容性:二重盲検プラセボ対照ランダム化第2a相試験」. European Neuropsychopharmacology . 95 : 14– 23. doi : 10.1016/j.euroneuro.2025.03.007 . PMID 40215570 .