ゾンゲルチニブ

ゾンゲルチニブ
臨床データ
商号	ヘルネクセオス
その他の名前	BI-1810631、BI1810631
ライセンスデータ	US DailyMed：ゾンゲルチニブ;
投与経路	経口摂取
薬物クラス	抗腫瘍薬、上皮成長因子受容体2（HER2）阻害剤
ATCコード	L01EH04 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国：℞のみ;
識別子
	IUPAC名 N -(1-&lsub;4-[3-メチル-4-(1-メチルベンゾイミダゾール-5-イル)オキシアニリノ]ピリミド[5,4- d ]ピリミジン-6-イル}ピペリジン-4-イル)プロプ-2-エナミド;
CAS番号	2728667-27-2;
PubChem CID	160283094;
ドラッグバンク	DB18762;
ケムスパイダー	128921192;
ユニイ	DRH7R67UVL;
ケッグ	D12879;
チェムブル	ChEMBL5314498;
化学および物理データ
式	C 29 H 29 N 9 O 2
モル質量	535.612 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C=CC(=O)NC1CCN(c2ncc3ncnc(Nc4ccc(Oc5ccc6c(c5)ncn6C)c(C)c4)c3n2)CC1;
	InChI InChI=1S/C29H29N9O2/c1-4-26(39)34-19-9-11-38(12-10-19)29-30-15-23-27(36-29)28(32-16-31-23)35-20-5-8-25(18(2)13-20)40-21-6-7-24-22(14-21)33-17-37(24)3/h4-8,13-17,19H,1,9-12H2,2-3H3,(H,34,39)(H,31,32,35); キー:YSGNGFPNTLERCR-UHFFFAOYSA-N;

ゾンゲルチニブは、ヘルネクセオスというブランド名で販売されており、非小細胞肺癌の治療に使用される抗癌剤です。^[¹^]^[²^]ゾンゲルチニブは、ヒト上皮成長因子受容体2 （HER2）のキナーゼ阻害剤です。^[¹^]^[³^]^[⁴^]ゾンゲルチニブは経口摂取されます。^[¹^]

ゾンゲルチニブは2025年8月に米国で医療用として承認されました。^{[ 5 ]}

医療用途

ゾンゲルチニブは、 FDA承認の検査でHER2（ERBB2）チロシンキナーゼドメイン活性化変異が検出され、全身療法を受けたことのある切除不能または転移性の非扁平上皮非小細胞肺癌の成人患者の治療に適応があります。^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}

副作用

米国食品医薬品局の処方情報には、肝毒性、左室機能不全、間質性肺疾患/肺炎、および胚胎児毒性に関する警告と注意事項が含まれている。^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}

歴史

有効性は、HER2（ERBB2）TKD変異を有する切除不能または転移性の非扁平上皮非小細胞肺癌患者で、以前に全身療法を受けており、ゾンゲルチニブを投与された参加者を対象に、非盲検多施設多コホート試験であるBeamion LUNG-1（NCT04886804）で評価されました。^{[ 5 ]}主要な有効性評価項目は、RECIST v1.1に準拠した盲検独立中央判定によって決定された客観的奏効率（ORR）と奏効期間（DOR）でした。^{[ 5 ]}

米国食品医薬品局はゾンゲルチニブの優先審査、画期的治療薬、ファストトラック指定の申請を承認した。^{[ 5 ]}

社会と文化

法的地位

ゾンゲルチニブは2025年8月に米国で医療用として承認されました。^{[ 2 ]}^{[ 6 ]}

名前

ゾンゲルチニブは国際的な一般名^{[ 7 ]}および米国採用名である。^{[ 8 ]}

ゾンゲルチニブはヘルネキセオスというブランド名で販売されている。^{[ 2 ]}^{[ 6 ]}

参考文献

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f「ヘルネクセオス（ゾンゲルチニブ錠）、経口用」（PDF） .製品添付文書. ベーリンガーインゲルハイム・ファーマシューティカルズ社
^ ^a ^b ^c「2025年の新薬承認」米国食品医薬品局（FDA） 2025年8月8日。 2025年8月10日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ Trillo Aliaga P, Spitaleri G, Attili I, Corvaja C, Battaiotto E, Angelopoulos PA, et al. (2025年6月). 「非小細胞肺がん（NSCLC）におけるHER2：治療展望の進化と新薬 - 頂点への長い道のり」 . Molecules . 30 ( 12). バーゼル、スイス: 2645. doi : 10.3390/molecules30122645 . PMC 12195848. PMID 40572608 .
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^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f「FDA、HER2 TKD活性化変異を有する非扁平上皮非小細胞肺癌（NSCLC）に対するゾンゲルチニブの迅速承認を付与」米国食品医薬品局（FDA） 2025年8月8日。 2025年8月10日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ ^a ^b「米国FDA、ベーリンガーのHernexeosを、HER2変異進行NSCLCの既治療患者に対する初の経口標的療法として迅速承認」（プレスリリース）。ベーリンガーインゲルハイム。2025年8月8日。 2025年8月10日閲覧– GlobeNewswire経由。
^世界保健機関(2023). 「医薬品物質の国際一般名（INN）：推奨INN：リスト90」. WHO医薬品情報. 37 (3). hdl : 10665/373341 .
^ 「ゾンゲルチニブ」アメリカ医師会. 2025年8月10日閲覧。

外部リンク

「ゾンゲルチニブ（コード：C199022）」 EVS Explore . 2025年8月10日閲覧。
ClinicalTrials.govの「Beamion LUNG-1：進行がん（HER2遺伝子変異を伴う固形腫瘍）の異なる種類の患者を対象に、ゾンゲルチニブの異なる用量を試験する試験」の臨床試験番号NCT04886804

[Hernexeos_FDA_label-1] 「ヘルネクセオス（ゾンゲルチニブ錠）、経口用」（PDF） .製品添付文書. ベーリンガーインゲルハイム・ファーマシューティカルズ社

[Novel_Drug_Approvals_for_2025-2] 「2025年の新薬承認」米国食品医薬品局（FDA） 2025年8月8日。 2025年8月10日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Trillo_Aliaga_2025-3] Trillo Aliaga P, Spitaleri G, Attili I, Corvaja C, Battaiotto E, Angelopoulos PA, et al. (2025年6月). 「非小細胞肺がん（NSCLC）におけるHER2：治療展望の進化と新薬 - 頂点への長い道のり」 . Molecules . 30 ( 12). バーゼル、スイス: 2645. doi : 10.3390/molecules30122645 . PMC 12195848. PMID 40572608 .

[Ismail_2025-4] Ismail A, Desai A, Boumber Y (2025). 「非小細胞肺がん（NSCLC）におけるHER2変異：生物学と検査から治療法の進歩まで」 . Frontiers in Oncology . 15 1624124. doi : 10.3389/fonc.2025.1624124 . PMC 12226463. PMID 40620714 .

[FDA_zongertinib-5] 「FDA、HER2 TKD活性化変異を有する非扁平上皮非小細胞肺癌（NSCLC）に対するゾンゲルチニブの迅速承認を付与」米国食品医薬品局（FDA） 2025年8月8日。 2025年8月10日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Boehringer_Ingelheim_PR-6] 「米国FDA、ベーリンガーのHernexeosを、HER2変異進行NSCLCの既治療患者に対する初の経口標的療法として迅速承認」（プレスリリース）。ベーリンガーインゲルハイム。2025年8月8日。 2025年8月10日閲覧– GlobeNewswire経由。

[7] 世界保健機関(2023). 「医薬品物質の国際一般名（INN）：推奨INN：リスト90」. WHO医薬品情報. 37 (3). hdl : 10665/373341 .

[8] 「ゾンゲルチニブ」アメリカ医師会. 2025年8月10日閲覧。

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