PSB-CB5

PSB-CB5

識別子
IUPAC名 (2 Z )-2-[(3-[(4-クロロフェニル)メトキシ]フェニル)メチリデン]-6,7-ジヒドロ-5 H -イミダゾ[2,1- b ][1,3]チアジン-3-オン
CAS番号	1627710-30-8^はい
PubChem CID	85469571
ケムスパイダー	34226942
ユニイ	75Q5Q6F7LA
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID301031964
化学および物理データ
式	C 20 H 17 Cl N 2 O 2 S
モル質量	384.88  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 Clc4ccc(cc4)COc(c2)cccc2\C=C(\C1=O)/N=C3N1CCCS3
InChI InChI=1S/C20H17ClN2O2S/c21-16-7-5-14(6-8-16)13-25-17-4-1-3-15(11-17)12-18-19(24)23-9-2-10-26-20(23)22-18/h1,3-8,11-12H,2,9-10,13H2/b18-12- キー:XJBQRMOGMULGPP-PDGQHHTCSA-N

PSB-CB5 ( CID-85469571 ) は、かつてのオーファン受容体GPR18の拮抗薬として作用する化合物であり、この受容体に対する最初の選択的拮抗薬であることが確認された化合物です。IC ₅₀は 279 nM で、関連受容体に対する優れた選択性 ( CB ₁およびGPR55に対して 36 倍以上、CB ₂に対して 14 倍以上) を示します。これまで知られている GPR18 の拮抗薬はすべて GPR55 にも拮抗するため、これら 2 つの受容体標的の効果を分離することは困難でした。そのため、選択的 GPR18 拮抗薬の発見は、この受容体の作用研究に役立つことが期待されます。^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]}

参照

• CID-16020046
• O-1918

参考文献

1. Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). 「二環式イミダゾール-4-オン誘導体：オーファンGタンパク質共役受容体GPR18およびGPR55に対する新たな拮抗薬」MedChemComm . 5 (5): 632–49 . doi : 10.1039/C3MD00394A .
2. Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K, 他 (2016年8月). 「GPR18に焦点を当てたヒト精子中の非嗅覚性GPCRの特性評価」 . Scientific Reports . 6 32255. Bibcode : 2016NatSR...632255F . doi : 10.1038/srep32255 . PMC 5004183. PMID 27572937 .  
3. Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (2018年7月). 「カンナビノイド活性化オーファンGタンパク質共役受容体GPR18の拮抗薬としてのイミダゾチアジノン類および類似体の構造活性相関」. European Journal of Medicinal Chemistry . 155 : 381– 397. doi : 10.1016/j.ejmech.2018.05.050 . PMID 29902723. S2CID 49214747 .