O-1918 1,3-ジメトキシ-5-メチル-2-[(1 R ,6 R )-3-メチル-6-プロプ-1-エン-2-イルシクロヘキサ-2-エン-1-イル]ベンゼン
CAS番号 PubChem CID ユニイ CompToxダッシュボード (EPA ) 式 C 19 H 26 O 2 モル質量 286.415 g·mol −1 3Dモデル(JSmol ) CC1=C[C@@H](C2=C(OC)C=C(C)C=C2OC)[C@H](C(C)=C)CC1
O-1918は カンナビジオール に関連する合成化合物であり、カンナビノイド受容体に関連すると考えられる2つの旧オーファン受容体 GPR18 とGPR55 の拮抗薬です。O-1918はこれらの受容体の研究に使用されています。これらの受容体は、多くの内因性および合成カンナビノイド化合物の標的であることが判明しており、カンナビノイド研究の過程で明らかになった非CB 1 、非CB 2 媒介効果の大部分に関与していると考えられています。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
その後の電気生理学的アプローチを用いた研究では、O-1918が強力なBKCaチャネル阻害剤であることが示されました。[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]
参照
参考文献 ^ Offertáler L, Mo FM, Bátkai S, Liu J, Begg M, Razdan RK, et al. (2003年3月). 「Gタンパク質共役型内皮細胞カンナビノイド受容体の選択的リガンドと細胞エフェクター」. Molecular Pharmacology . 63 (3): 699– 705. doi : 10.1124/mol.63.3.699 . PMID 12606780 . ^ Zakrzeska A, Schlicker E, Baranowska M, Kozłowska H, Kwolek G, Malinowska B (2010年6月). 「O-1918に感受性のあるカンナビノイド受容体は、麻酔ラットにおけるアナンダミド誘発性遅発性低血圧に関与している」 . British Journal of Pharmacology . 160 (3): 574– 84. doi : 10.1111/ j.1476-5381.2009.00579.x . PMC 2931558. PMID 20105178 . ^ Schuelert N, McDougall JJ (2011年8月). 「異常なカンナビジオール類似体O-1602は、推定カンナビノイド受容体GPR55を介してラットの急性関節炎モデルにおける痛覚を低下させる」 Neuroscience Letters . 500 (1): 72–6 . doi : 10.1016/j.neulet.2011.06.004 . PMID 21683763 . S2CID 3410391 . ^ Szczesniak AM, Maor Y, Robertson H, Hung O, Kelly ME (2011年10月). 「非精神活性カンナビノイド、異常カンナビジオールおよびカンナビゲロールジメチルヘプチルは、新規カンナビノイド受容体に作用して眼圧を低下させる」. Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 27 (5): 427–35 . doi : 10.1089/jop.2011.0041 . PMID 21770780 . ^ Caldwell MD, Hu SS, Viswanathan S, Bradshaw H, Kelly ME, Straiker A (2013年6月). 「GPR18をベースとしたシグナル伝達系がマウスの眼のIOPを制御する」 . British Journal of Pharmacology . 169 (4): 834–43 . doi : 10.1111/bph.12136 . PMC 3687663. PMID 23461720 . ^ Godlewski G, Offertáler L, Osei-Hyiaman D, Mo FM, Harvey-White J, Liu J, et al. (2009年1月). 「脳内成分N-アラキドノイルL-セリンは、大コンダクタンスCa2+活性化K+チャネルの活性化因子である」 . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (1): 351– 361. doi : 10.1124 / jpet.108.144717 . PMC 2605781. PMID 18923087 . ^ Bondarenko AI, Panasiuk O, Drachuk K, Montecucco F, Brandt KJ, Mach F (2018年3月). 「内皮型非定型カンナビノイド受容体の探索:BK Ca チャネルはin vitroおよびin situ内皮細胞においてカンナビノイドの細胞センサーとして機能する」 . Vascular Pharmacology . 102 : 44– 55. doi : 10.1016/j.vph.2018.01.004 . PMC 6481560. PMID 29355732 . ^ Bondarenko AI, Panasiuk O, Okhai I, Montecucco F, Brandt KJ, Mach F (2017年6月). 「アナンダミドによる内皮細胞におけるCa 2+ および電位依存性カリウムチャネルの直接活性化は、 内皮型非定型カンナビノイド受容体の存在を支持しない」 . European Journal of Pharmacology . 805 : 14– 24. doi : 10.1016/ j.ejphar.2017.03.038 . PMC 6520242. PMID 28327344 .