AZ-11713908

AZ-11713908

識別子
IUPAC名 N-(1-(シクロヘキシルメチル)-2-((5-エトキシピリジン-2-イル)メチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-N-メチルチオフェン-2-スルホンアミド
CAS番号	1309682-69-6^北
ケムスパイダー	26286889^はい
ユニイ	MN7RR3VQL7
化学および物理データ
式	C 27 H 32 N 4 O 3 S 2
モル質量	524.70  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 c5ccsc5S(=O)(=O)N(C)c3ccc1c(c3)nc(Cc(cc2)ncc2OCC)n1CC4CCCCC4
InChI InChI=1S/C27H32N4O3S2/c1-3-34-23-13-11-21(28-18-23)16-26-29-24-17-22(30(2)36(32,33)27-10 -7-15-35-27)12-14-25(24)31(26)19-20-8-5-4-6-9-20/h7,10-15,17-18,20H,3-6,8-9,16,19H2,1-2H3^はい キー:YIEVWZCZMDYKQH-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）

AZ-11713908は、アストラゼネカ社が開発した末梢選択性カンナビノイド作動薬であり、CB ₁受容体に対して強力な作動薬として、またCB ₂受容体に対して部分作動薬として作用します。血液脳関門透過性が低いため、動物実験では効果的な鎮痛剤として作用しますが、低用量では末梢作用しか示さず、 WIN 55,212-2などの他のカンナビノイド薬と比較して中枢作用の症状ははるかに弱いです。^{[ 1 ]}関連するベンズイミダゾール由来のカンナビノイドリガンドは数多く知られています。^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}

参照

• AM-6545
• AZD-1940
• CB-13
• RQ-00202730

参考文献

1. Yu XH, Cao CQ, Martino G, Puma C, Morinville A, St-Onge S, Lessard E, Perkins MN, Laird JM (2010年11月). 「末梢性カンナビノイド受容体作動薬は、炎症性疼痛および神経障害性疼痛のげっ歯類モデルにおいて強力な抗疼痛効果を発揮する」. Pain . 151 ( 2): 337–44 . doi : 10.1016/j.pain.2010.07.019 . PMID  20696525. S2CID  27731273 .
2. Verbist BM、De Cleyn MA、Surkyn M、Fraiponts E、Aerssens J、Nijsen MJ、Gijsen HJ (2008 年 4 月)。 「選択的CB2アゴニストとしての5-スルホニル-ベンズイミダゾール」。生物有機および医薬化学に関するレター。18 (8): 2574–9 .土井: 10.1016/j.bmcl.2008.03.048。PMID 18394887。 
3. Pagé D, Balaux E, Boisvert L, Liu Z, Milburn C, Tremblay M, Wei Z, Woo S, Luo X, Cheng YX, Yang H, Srivastava S, Zhou F, Brown W, Tomaszewski M, Walpole C, Hodzic L, St-Onge S, Godbout C, Salois D, Payza K, Payza K (2008年7月). 「選択的CB2作動薬としての新しいベンズイミダゾール誘導体」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (13): 3695– 700. doi : 10.1016/j.bmcl.2008.05.073 . PMID 18522867 . 
4. WO特許2004/108688、LIU Z、PAGÈ D、WALPOLE C、YANG H、「ベンゾイミダゾール誘導体、それらを含む組成物、その製造方法および使用法」、2004年12月16日付与 
5. WO特許2004/108712、LIU Z、PAGÈ D、WALPOLE C、YANG H、「ベンゾイミダゾール誘導体、それらを含む組成物、その製造方法および使用法」、2004年12月16日付与