αアドレナリン作動薬

アルファアドレナリン作動薬
薬物クラス
フェニレフリン
一般的な鼻づまり解消薬であるフェニレフリンの骨格構造式
クラス識別子
使用充血除去、低血圧、徐脈、低体温など。
ATCコードN07
生物学的標的αサブタイプのαアドレナリン受容体
外部リンク
メッシュD000316
法的地位
ウィキデータ

α アドレナリン作動薬は、αアドレナリン受容体を選択的に刺激する交感神経刺激薬の一種です。α アドレナリン受容体には、α 1と α 2という 2 つのサブクラスがあります。α 2 受容体は交感神経抑制作用と関連しています。α アドレナリン作動薬は、 α 遮断薬とは逆の機能を持っています。α アドレナリン受容体リガンドは、心臓、平滑筋、中枢神経系におけるエピネフリンとノルエピネフリンのシグナル伝達の作用を模倣し、ノルエピネフリンの親和性が最も高くなります。α 1の活性化は膜結合酵素ホスホリパーゼ Cを刺激し、α 2の活性化は酵素アデニル酸シクラーゼを阻害します。アデニル酸シクラーゼの不活性化は、次に二次メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸の不活性化につながり、平滑筋と血管の収縮を引き起こします。

クラス

ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）

受容体作動薬間の完全な選択性は稀ですが、一部の薬剤は部分的な選択性を有します。注：各カテゴリに薬剤が含まれている場合、それはその受容体における薬剤の活性を示すだけであり、必ずしも薬剤の選択性を示すものではありません（特に明記しない限り）。

α1作動薬

α1作動薬：ホスホリパーゼCの活性を刺激します。（血管収縮および散瞳作用。血管収縮薬、鼻づまり改善薬、眼科検査薬として使用されます。）例としては、以下のものがあります。

α2作動薬

α2作動薬：アデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、脳幹血管運動中枢を介した中枢神経系の活性化を抑制します。降圧剤、鎮静剤、オピオイド依存症およびアルコール離脱症状の治療薬として使用されます。例としては、以下のものがあります。

非特異的アゴニスト

非特異的作動薬は、α1 受容体とα2 受容体の両方で作動薬として作用します。

未確定/未分類

以下の薬剤もMeSHによってアゴニストとしてリストされている。[ 18 ]

臨床的意義

αアドレナリン作動薬、より具体的にはα2ニューロンの自己受容体を標的とする薬剤は、眼の毛様体による房水産生を抑制し、またぶどう膜強膜からの房水流出を増加させることで、緑内障の治療に用いられます。クロニジンやデクスメデトミジンなどの薬剤はシナプス前自己受容体を標的とするため、ノルアドレナリンの全体的な減少を招き、臨床的には鎮静、鎮痛、血圧低下、徐脈などの効果をもたらす可能性があります。また、術後の震えを軽減する可能性があるという質の低いエビデンスもあります。[ 19 ]

α2刺激薬によるストレス反応の軽減は、心臓合併症を軽減することで手術中に有益であると理論づけられていたが、心臓イベントや死亡率の減少はなく、低血圧や徐脈の発生率が増加したため、臨床的には効果的ではないことが示された。[ 20 ]

α2アドレナリン作動薬は、ADHDの治療に単独で、または覚醒剤と組み合わせて処方されることがあります。[ 21 ]

参照

参考文献

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