アミノカプロン酸( ε-アミノカプロン酸 、ε-Ahx 、または6-アミノヘキサン酸 とも呼ばれる)は、アミノ酸 リジン の誘導体および類似体であり、特定の残基に結合する酵素 の効果的な阻害剤 となる。このような酵素には、線溶を 担う酵素であるプラスミンなどの タンパク質分解 酵素が含まれる。このため、特定の出血性疾患 の治療に有効であり、アミカー というブランド名で販売されている。[ 3 ] アミノカプロン酸はナイロン6 の重合における中間体でもあり、カプロラクタム の開環加水分解によって生成される。結晶構造解析により、6-アミノヘキサン酸は少なくとも固体状態では塩として存在することが明らかになった。[ 4 ]
医療用途 アミノカプロン酸(アミカー)は、線溶活性の上昇による急性出血の治療薬としてFDAの承認を受けている。[ 3 ] また、外傷性前房出血 患者の再発性出血の予防に対して、FDAから希少疾病用医薬品の 指定を受けている。[ 5 ] [ 6 ] 臨床診療では、アミノカプロン酸は、重度の血小板減少症患者の出血の抑制、[ 7 ] 先天性および後天性凝固障害患者の口腔内出血の抑制、[ 8 ] 心臓手術に伴う周術期出血の抑制、[ 9 ] [ 10 ] 抗凝固療法を受けている患者が侵襲的歯科処置を受ける際の過度の出血の予防、[ 11 ] 急性前骨髄球性白血病 患者の破局的出血リスクの軽減に適応外使用されることが多い。[ 12 ]
タンパク質生化学における利用 BN-PAGE などの膜タンパク質の生化学分析では、塩化ナトリウムの添加を避けながら膜タンパク質の溶解性を高めるために ε-アミノカプロン酸が使用されます。
参考文献 ^ GJ Reiss (2010). 「CSD Communication AMCAPR11: 6-アミノヘキサン酸」 . Cambridge Structural Database : Access Structures . Cambridge Crystallographic Data Centre . doi : 10.5517/ccv38nv . 2021年8月18日 閲覧。 ^ Bodor G, Bednowitz AL, Post B (1967). 「ε-アミノカプロン酸の結晶構造」. Acta Crystallographica . 23 (3): 482– 490. Bibcode : 1967AcCry..23..482B . doi : 10.1107/S0365110X67003019 . ^ a b c 「アミカルアミノカプロン酸溶液 アミカルアミノカプロン酸錠」 DailyMed 2020 年10月9日. 2020年 11月11日 閲覧 。 ^ Reiss GJ (2011), 「結晶構造」 、 CCDC 777717: 実験的結晶構造決定 、ケンブリッジ結晶学データセンター、 doi : 10.5517/ccv38nv 、 2019年 10月24日閲覧 ^ 「アミノカプロン酸の希少疾病用医薬品の指定と承認」 米国 食品 医薬品局 (FDA) 1995年1月6日。 2020年 11月11日 閲覧 。 ^ Crouch Jr ER, Williams PB, Gray MK, Chames M (1997年9月). 「外傷性前房出血の治療における局所アミノカプロン酸」. Archives of Ophthalmology . 115 (9): 1106– 1112. doi : 10.1001/archopht.1997.01100160276001 . PMID 9298049 . ^ Bartholomew JR, Salgia R, Bell WR (1989年9月). 「アミノカプロン酸による免疫性および非免疫性血小板減少症患者の出血抑制」 Archives of Internal Medicine . 149 (9): 1959– 1961. doi : 10.1001/archinte.1989.00390090039008 . PMID 2774776 . ^ Lucas ON, Albert TW (1981年2月). 「歯の抜歯を受ける血友病患者におけるイプシロンアミノカプロン酸:簡潔なレビュー」. 口腔外科・口腔医学・口腔病理学 . 51 (2): 115– 120. doi : 10.1016/0030-4220(81)90025-6 . PMID 6782532 . ^ Lu J, Meng H, Meng Z, Sun Y, Pribis JP, Zhu C, Li Q (2015年1月1日). 「イプシロンアミノカプロン酸は小児開胸手術後の輸血を減らし、凝固検査を改善する:5 つ の臨床試験のメタアナリシス」 . International Journal of Clinical and Experimental Pathology . 8 (7): 7978– 7987. PMC 4555692. PMID 26339364 . ^ Chen RH, Frazier OH, Cooley DA (1995年 1月1日). 「心臓手術における抗線溶療法」 . Texas Heart Institute Journal . 22 (3): 211– 215. PMC 325256. PMID 7580358 . ^ Patatanian E, Fugate SE (2006年12月). 「抗凝固療法を 受けている抜歯患者における止血用洗口液」. The Annals of Pharmacotherapy . 40 (12): 2205– 2210. doi : 10.1345/aph.1H295 . PMID 17090725. S2CID 33961815 . ^ Wassenaar T, Black J, Kahl B, Schwartz B, Longo W, Mosher D, Williams E (2008年12月). 「急性前骨髄球性白血病および後天性α-2-プラスミンインヒビター欠損症:30名の患者におけるε-アミノカプロン酸(アミカー)の使用に関する回顧的検討」 . 血液 腫瘍学 . 26 (4): 241– 246. doi : 10.1002/hon.867 . PMC 3496178. PMID 18613223 .
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