アパラレノン

アパラレノン
臨床データ
その他の名前	MT-3995
投与経路	オーラル
薬物クラス	抗ミネラルコルチコイド
識別子
	IUPAC名 N-[4-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチル-3-オキソ-1,4-ベンゾオキサジン-7-イル]メタンスルホンアミド;
CAS番号	945966-46-1;
PubChem CID	24744336;
ケムスパイダー	28663572;
ユニイ	832663U2NB;
チェムブル	ChEMBL2181929;
化学および物理データ
式	C 17 H 17 F N 2 O 4 S
モル質量	364.39 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=C(C=C2)NS(=O)(=O)C)C3=CC=C(C=C3)F)C;
	InChI InChI=1S/C17H17FN2O4S/c1-17(2)16(21)20(13-7-4-11(18)5-8-13)14-9-6-12(10-15(14)24-17)19-25(3,22)23/h4-10,19H,1-3H3; キー:AZNHWXAFPBYFGH-UHFFFAOYSA-N;

アパラレノン（INN ; 開発コードMT-3995）は、三菱田辺製薬が糖尿病性腎症および非アルコール性脂肪肝炎の治療薬として開発中の非ステロイド性抗ミネラルコルチコイドです。^[¹^]^[²^]^[³^]以前は高血圧症の治療薬としても開発されていましたが、この適応症での開発は中止されました。^[¹^]アパラレノンは、アルドステロンの受容体であるミネラルコルチコイド受容体（K _i < 50 nM）の高度に選択的な拮抗薬として作用します。^[¹^]^[²^]^[³^] 2017年現在、第II相臨床試験が進行中です。^[¹^]

参照

^ ^a ^b ^c ^d「アパラレノン - 三菱田辺製薬 - AdisInsight」。
^ ^a ^b Yang J, Young MJ (2016). 「ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬 - 薬力学と薬物動態の相違」. Curr Opin Pharmacol . 27 : 78–85 . doi : 10.1016/j.coph.2016.02.005 . PMID 26939027 .
^ ^a ^b Kolkhof P, Nowack C, Eitner F (2015). 「ミネラルコルチコイド受容体の非ステロイド性拮抗薬」 . Curr. Opin. Nephrol. Hypertens . 24 (5): 417–24 . doi : 10.1097/ MNH.0000000000000147 . PMID 26083526. S2CID 22113501 .